Оригинални лекарства и копия на макролиди: тенденцията на противопоставяне

  • Усложнения

О. И. Карпов
Институт по фармакология, Санкт Петербургски държавен медицински университет. Академик ИЛ. Павлова, Санкт Петербург

Лице, неопитно в света на фармацевтичния бизнес, борбата на фирмите, произвеждащи оригинални лекарства и техните копия, се разглежда единствено под формата на изобилие от реклама в периодичните издания, разнообразни листовки, внимателно представени на специалиста от медицинските представители при посещението. Но това е само върхът на айсберга - всъщност, конкуренцията е много по-рязка, по-драматична и по-трудна. Оставяйки настрана интересите на бизнеса, фокусирайте се върху медицинските аспекти на проблема. А фактът, че проблемът наистина съществува, казва както собственият ни опит в фармакотерапията, така и мнението на водещи специалисти в областта на клиничната фармакология [1].

Препятствието е качеството на възпроизведените лекарства, тяхната сравнителна клинична ефикасност с оригинала. Освен това, последните трябва да бъдат доказани в представителна извадка, която изключва получаването на неправилен резултат. По очевидни причини компаниите, които произвеждат копия (генерични лекарства), не инвестират достатъчно пари в провеждането на клинични изпитания на своите лекарства, както и производителите, които първи пуснаха на пазара ново лекарство.

Обичайната практика в Руската федерация е следната: след регистрацията на първоначалното лекарство се появяват производствени компании, които желаят да регистрират копие, като цитират оригиналните данни за научни изследвания като научна „подплата”. В същото време се споменава международното непатентно наименование и фактът, че проучването използва специфично лекарство, което има собствено име и, като правило, различна технология на производство, се задържа. Основният аргумент на такива производители, включително и на местните, е по-атрактивна цена от оригиналната. Именно това е основният аргумент при поръчването на обществени поръчки, които довеждат много компании и техните дистрибутори към лъвския дял от оборота, защото продажбата на наркотици директно на обществеността е по-трудна - тук трябва да измислите оригинални движения, за да привлечете вниманието на лекарите и потребителите, като инвестирате в нея.

Ето защо съставянето на държавната поръчка е сериозен проблем, който се задълбочава от обективни трудности, които включват изобилие от заявления за участие в търгове, от факта, че значителна част от наркотиците не са регистрирани в страната на производство и накрая от липсата на ясни регламенти в Руската федерация. и оригинала [2, 3].

Последното нещо, което бихме искали в тази публикация да хвърли сянка върху добросъвестните производители на генерични лекарства, които винаги се отличават с коректността на формулировката в информационните материали, се опитват да проведат собствени постмаркетингови изследвания на лекарства, предоставяне на данни за биоеквивалентността на оригинала. Точно това правят в цивилизован външен пазар, където не може да се прави и продава само едно копие в нарушение на патентните закони и без да се представят резултатите от изследвания в представителна извадка от пациенти и химически изследвания. Но за огромния брой копия, които не винаги са зрели технологично, е трудно да се помисли за честно конкуриращи се компании.

От друга страна, има много сериозен натиск от страна на производителите на оригиналните средства, които понякога напълно отричат ​​ефективността на ресинтезираните продукти, което е не по-малко абсурдно от идентифицирането на оригинала с копие. Лекарите имат право да знаят какво предписват на пациента, тъй като претенциите (включително легитимните) в случай на неуспешна фармакотерапия обикновено се представят пред тях, а не на производителя, фармацевта и, освен това, на дистрибутора.

Пазарът на антибиотици, по-специално макролиди, не е изключение. Защо макролидите се превърнаха в един от най-„раздутите” в броя на генеричните групи? Това, според нас, има следните обяснения.

• Макролидите са включени в местните указания за лечение на пациенти с широко разпространени инфекции в обществото, по-специално с синузит, отит, пневмония [4,5]; те са не само формално средство за емпирична терапия на тези болести, но всъщност заемат водещо място в предпочитанията на лекарите, както и в реалните ежедневни предписания [6, 7].

• Някои от тях, по-специално азитромицин, са ефективни лечения на полово предавани инфекции, предимно хламидии [8, 9].

• Трудно е да се надценява ролята на лекарство като кларитромицин при прилагането на ерадикационна терапия за язвена болест [10].

• Препаратите от тази група имат малък брой нежелани реакции в сравнение с много други антибиотици, както и положителни неантибиотични ефекти, което е важно при използването им в педиатричната и геронтологичната практика [11,12].

• Някои макролиди (еритромицин, азитромицин и др.) Могат да се използват за лечение на различни инфекции по време на бременност и кърмене [13].

• Накрая, антибиотиците от тази група показват добри клинични и икономически резултати с най-честите инфекции [14, 15]. Всички възпроизведени макролиди трябва да отговарят на изискванията за фармацевтична еквивалентност, биоеквивалентност и терапевтична еквивалентност на оригиналните лекарства (таблица I).

Трябва да се отбележи, че има 19 копия от 6 оригинални лекарства (ние не включваме еритромицин, който навърши 50 години през 2002 г.), от които повече от половината са за Sumamed, а една за Klacid. Това е разбираемо, предвид високата клинична и бактериологична активност на тези макролиди, тяхната световна слава и популярност сред лекарите и пациентите [16, 17]. Тя е свързана с ценови фактор. Например, не е рентабилно да се изразходват усилия за възпроизвеждане на мидекамицин, тъй като конкуренцията с нея в ценовото поле ще бъде нерентабилна (ако се вземе предвид цената на пакет), въпреки че никой не отрича положителните свойства на този макролид, описани подробно в литературата [18].

Обикновеният потребител, като правило, не е посветен на резултатите от реалните фармакоикономически проучвания, което показва, например, високата клинична и икономическа ефективност на по-скъпия оригинален азитромицин при редица инфекциозни заболявания [19]. Въпреки това, това не е най-важното нещо - в крайна сметка, сравнявайки ефективността, ефективността и други параметри на различни лекарства, изследователите позволяват на лекарите сами да направят заключения за това кой антибиотик трябва да се предпочита. Основният проблем е, че когато производителите на копия, когато описват свойствата на своето лекарство, използват резултатите от изследването на оригинални продукти като аргументи, те заместват фактите. Ето само няколко примера. Един от производителите на копие на азитромицин твърди, че ефективността на това лекарство при лечение на инфекции на дихателните пътища е 98,3%. В този случай се прави препратка към източника на литература в страната производител. Фармакокинетичните данни, съставени под формата на фигури и таблици, почти напълно възпроизвеждат дизайна на тези, предоставени от проявителя на оригиналното лекарство, много преди появата на генеричния. Референтната база данни е непълна, допълнена с грешки, които нарушават стандартите за списъка с референции, приети за печатни материали в Руската федерация. При такива връзки заинтересованото лице е малко вероятно да намери допълнителна интересна информация. Дори и да го намери, то в споменатите изследвания, като правило, става въпрос за първоначалната подготовка, а не за родовия, за който е съставена книжката.

Можем да се съгласим, че този пропуск на маркетинговия мениджър на компанията и обикновения лекар е достатъчен от това, което е в брошурата. Въпреки това, защо в същите материали с голям печат и без доказателство се твърди, че генеричният продукт е биоеквивалентен на първоначалното лекарство и се нарича компанията, която я произвежда? По-нататък ще говорим за биоеквивалентността, но сега ще подчертаем, че не само биоеквивалентността определя идентичността на оригинала и копието, но и клиничната еквивалентност, данните, които по очевидни причини е трудно да се осигурят.

Работата на C.N. се превърна в класика за клиничен фармаколог. Nightingale, представена през 2000 г. на 5-та конференция за макролиди, азалиди, стрептограми, кетолиди и оксазолидинони в Севиля (Испания), и след това публикувана в авторитетен рецензирано списание [20]. В него авторът сравнява оригиналния наркотик кларитромицин (Klacid) с 40 екземпляра, произведен в 13 страни в Латинска Америка, Азия и Африка, по отношение на биоеквивалентността, прилагайки стандартите на Американската фармакопея [21]. Основните заключения могат да бъдат формулирани както следва:

• 70% от генеричните препарати (копия) се разтварят много по-бавно от оригиналния препарат, което е от решаващо значение за тяхната бионаличност (виж фиг.);

• 80% от генеричните продукти се различават от оригиналните в количеството на активната съставка в една продуктова единица;

• Количеството примеси, които не са свързани с активната съставка, кларитромицин, е в повечето проби по-голямо, отколкото в оригинала.

В „най-добрия” генерик на техните 2%, в „най-лошия” - до 32% (виж фиг.).

Ситуацията с азитромицин не е по-добра [22]. Дори при сравняване на оригиналното лекарство с популярните в Русия генерици по отношение на фармацевтичните свойства (Таблица 2), може да се види, че общото количество на примесите в копия е 3.1-5.2 пъти по-високо от това в оригинала (включително броя на неизвестните (!) - 2-3.4 пъти); копия са по-ниски от оригиналните по отношение на разпадането.

Тук е необходимо да се направи обяснение. Повечето от азитромицин трябва да се разтворят за 20-30 минути. Какво се случва в действителност? При кисела рН стойност (1.2), която симулира пика на стомашния сок при хората, копие № 3 се разтваря само с една трета, а № 1 - твърде рано за 10 минути, което няма да позволи лекарството да се абсорбира напълно в червата. Копие № 2 има повече или по-малко характеристиките, съответстващи на оригинала, но при стойност на рН от 4,5 (обичайната „интер-храносмилателна”), тя губи способността си да се разтваря ефективно. Неутралната стойност на рН (6.8) е избрана изкуствено от изследователите, защото в реални условия е рядкост. Но дори и при тази стойност копията се различават значително от оригинала по отношение на разтворимостта. Следователно, още на етапа на разтваряне, съществува ясно разминаване между изследваните генерици и оригиналния препарат.

За съжаление, много малко е направено в посока на терапевтична еквивалентност на оригинала и копията. Най-важният пример е азитромицин. Ние вярваме, че имаме право да обсъждаме този въпрос, тъй като имаме 8 години опит с оригиналното лекарство за инфекции на дихателните пътища (повече от 150 пациенти) и като вземем предвид използваните сравнителни лекарства - други групи антибиотици - повече от 250 души. Получените резултати са многократно публикувани както в Руската федерация, така и в чужбина. Но ние нямаме собствено сравнително изследване на Сумамед с неговите копия, така че ще се основаваме на литературни данни [23].

Цитираното проучване сравнява клиничния и икономически компонент на лечението с различни лекарства, съдържащи азитромицин. Sumamed (оригинален препарат), Azivok, Zitrolid, Sumazid, Hemomitsin са взети за анализ, всеки от които е предписан по един режим (500 mg на ден в продължение на 3 дни) в групи от 20 пациенти с придобита в обществото пневмония. В случай на неуспех в лечението, пациентите са хоспитализирани и са лекувани с амоксицилин / клавуланат с помощта на поетапна процедура.

Първо, ефективността на различните лекарства, съдържащи едно и също вещество, е различна (Таблица 3): най-малката - при Zitrolid, най-голяма - в Sumamed и Hemomitsin, което е довело до разлика в цената на лечението. Имайте предвид, че лекарството, цената на което е най-ниската, е всъщност една от най-скъпите. Sumamed и Hemomitsin, които показаха най-добри икономически резултати, имаха 2-кратна разлика в цената на пакета (!).

Появата на такива сравнителни проучвания на клиничната ефикасност във връзка с разходите е добре дошла. По наше мнение обаче малка извадка доведе до не съвсем адекватен икономически резултат. Много проучвания с голям брой наблюдения показват значително по-висока клинична ефикасност на оригиналния азитромицин [24-26]. Средно, според мета-анализ, той се оценява на най-малко 95,9% за този вид заболяване. Използвайки методологията, описана в [23], и изчисляване на разходите на 100 пациенти, изчислихме различни резултати - първоначалното лекарство, т.е. Sumamed, е по-предпочитано от гледна точка на икономическата ефективност. Разходите ще бъдат с 10% по-ниски от тези, изчислени на непредставителна извадка от 20 пациенти (Таблица 3).

Заключение - за да се получат адекватни данни, са необходими представителни групи. За сравнение, първоначалното лекарство и неговите копия, предвид чувствителността и важността на проблема, значимостта на това заключение е още по-висока.

Сега разглеждаме проблема от другата страна, абстрахирайки се от броя на наблюденията. Какво заключение може да направи лекар, като се има предвид, че ефективността на копие на лекарството е 55 или 65%? Не сме сигурни, че той не екстраполира тези данни към цялото семейство азитромицини, включително и на първоначалното лекарство, и няма да го предпише дори в ситуация, в която е необходимо.

Разбира се, тази статия може да се заключи със заключенията за важността на проблема за адекватното фармацевтично, клинично, фармакологично и фармако-икономическо сравнение на оригиналите и копията, що се отнася не само до антибиотиците, но и до многото други групи лекарства. Струва ни се обаче, че трябва да се допълни с болезнен въпрос: кога най-накрая ще разберем недопустимо простото прехвърляне на получените материали върху оригиналните препарати към възпроизведените лекарства?

Литература.
7. Белоусов Ю.Б. Генерици - митове и реалности // Remedium. 2003. № 7-8. Стр. 4-9.
2. Meshkovsky A.P. Място на генеричните лекарства в снабдяването с лекарства // Фарматека. 2003 година.
№3. С. SW-108.
3. Жердев В.П., Коливанов Г.Б., Литвин А.А. In vitro-in vivo корелация: може ли тестът за разтваряне да замени биоеквивалентното изследване
нокти на наркотици? // Farmate-ka. 2003. №3. 109-11.
4. Чучалин А.Г., Синопалников А.И., Яковлев С.В. et al. Придобита в Общността пневмония при възрастни
Слих: практически препоръки за диагностика, лечение и профилактика: Наръчник за лекари. М., 2003. 53 с.
5. Държава на определена LS, Каманин Е. И., Тарасов А.А. et al. Антибиотична терапия на синузит // Антибиотици и химиотерапия. 1999. № 9. С. 24-28.
6. Козлов С.Н., Рачина С. / 4., Домникова Н.П. et al. Фармакоепидемиологичен анализ на лечението на придобита в извънболнична възраст пневмония в амбулаторни условия // Clin, Microbiology and Antimicrobial Chemotherapy. 2000. L / g 3. стр. 74-81.
7. Карпов О. И. Фармакоепидемиология на остър синузит // Медицински регистри в Нов Санкт Петербург. 2000. № 11. С. 58-62.
8. Чеботарев В.В., Левшин И.Б. Нови възможности за лечение на азитромицин (sumamed) на усложнени форми на урогенитален хлами-диозис // Клин, фармакология и терапия. 2001. Т. Ю. № 2. С. 23-25.
9. Lau Su, Qureshi AK. Азитромицин срещу доксицинови гени за генитални хламидиални инфекции: мета-анализ на рандомизирани клинични изпитвания. Sex Transm Dis 2002: 29: 497-502.
10. Отиди MF. Лечение и лечение на инфекция с Helico-bacter pylori. Curr Gastroenterol Rep 2002; 4: 471-77.
11. Craft JC, Siepman N. Общ преглед на педиатричните пациенти. Pediatr Infect Dis J 1993; 12 (доп.
31-5742-47.
12. Treadway G, Pontani D. Педиатрична безопасност на азитромицин: опит в световен мащаб. JAntimicrob Chemother 1996; 37 (доп. В): 143-49.
13. Карпов Ох и Зайцев А.Л. Рискът от употреба на наркотици по време на бременност и кърмене. СПб., 2003. 452 с.
14. Карпов О, Зайцев А. Икономическа ефективност на азиромицин и ко-амоксиклав остър синузит. Стойност. Здравеопазването. 1999, V. 2, N. 3, стр. 180-81.
15. Карпов О.И. Фармако-икономика на пептична язва // Експеримент, клиника, гастроентерология. 2003. № Z.S. 73-76.
16. Dever LL, Shashikumar K, Johanson WG. Jr. Антибиотици при лечение на остри обостряния на хроничен бронхит. Expert Opin Investig Drugs 2002; 1l: 9l1-25.
17. Oosterheert JJ, Bonten MJ, Hak Е, et a /. Емпирична пневмония? Систематичен преглед. J Antimicrob Chemother 2003; 52: 555-63.
18. Макарова, О.В., Шамонова, О.В. Мидекамицин и мидекамицин ацетат - макролидни антибиотици за лечение на респираторни инфекции // Ter. архив. 2001. № 77. С. 707-702.
19. Карпов О, Рябова М, Карпищенко С. Азитромицин и мидекамицин при рецидивиращ синузит при възрастни. Abstr. на Vlth ICMAS, Болоня, Италия 2002, стр. 194.
20. Славей CH. Кларитромиден продукт от 13 страни. Clin Drug Invest 2000; 19: 293-05.
21. Одобрени лекарствени продукти и законови изисквания. USPDI., 16thhed., Vol. Ill, 1996.
22. Панюшин Р. Оригинални и генерични лекарства: единство или борба на противоположности? // Ферма, пратеник. 2003. № 16. С. 23.
23. Смолен И.В., Красильникова А.В. Фармако-икономически аспекти на употребата на азитромицин на различни производители при пневмония, придобита в общността при възрастни // Farmakata. 2003. № 13. С. 78-87.
24. Карпов О. И. Клинични и фармакоикономически аспекти на употребата на азитромицин (сумамед) при инфекции на дихателните пътища // Клин, фармакология и терапия. 1997. №4. Стр. 30-35.
25. Contopoulos-loannidis DC, Джон П.А., заемнис JPA, ChewP, LauJ. Проведено е проучване на рандомизираните контролирани проучвания върху инфекциите на дихателните пътища. J Antimic-rob Chemother 2001; 48: 691-03.
26. SanchezF, MensaJ, MartinezJA, etal. Азитромицин е първият избор на макролид за лечение на пневмония, придобита в общността? Clin Infect Dis 2003: 36: 1239-45.

Кларитромицин (Klacid)

Има противопоказания. Преди да започнете, консултирайте се с Вашия лекар.

Търговски имена в чужбина (Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Clarit, Clarhexal, Clarisol, Clarisol, Clun, Хеликрос, Кларих, Кларих, Кларам, Кларицид, Клармин, Кофрон, Лагур, Лекоклар, Мабикрол, Маклар, Мавид, Моноцид, Накси, Реклар, Урклар, Викрол, Зеклар.

Тук има антибиотични антибактериални средства.

Задайте въпрос или оставете коментар за лекарството (моля, не забравяйте да включите името на лекарството в текста на съобщението) тук.

Препарати, съдържащи кларитромицин (кларитромицин, ATC код (ATC) J01FA09): t

Klacid (оригинален кларитромицин) - официални инструкции за употреба. Лекарството е рецепта, информацията е предназначена само за здравни специалисти!

Клинико-фармакологична група:

Макролидна антибиотична група

Фармакологично действие

Полусинтетичен макролиден антибиотик. Той има антибактериално действие чрез взаимодействие с 50S рибозомната субединица на бактерии и инхибиране на протеиновия синтез в микробната клетка.

Кларитромицин показва висока in vitro активност спрямо стандартни и изолирани бактериални култури. Силно ефективен срещу много аеробни и анаеробни грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. In vitro проучванията потвърждават високата ефикасност на кларитромицин срещу Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae и Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Лекарството е активно и срещу аеробни грамположителни микроорганизми: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; други микроорганизми: Mycoplasma пневмония, пневмония Chlamydia (TWAR), Chlamydia трахоматис, Mycobacterium Mycobacterium лепра, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium авиум комплекс (MAC): Mycobacterium авиум, Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Както и други грам-отрицателни бактерии, които не разграждат лактозата, са нечувствителни към кларитромицин.

Продуцирането на β-лактамаза не влияе върху активността на кларитромицин. Повечето щамове стафилококи, резистентни към метицилин и оксацилин, са резистентни към кларитромицин.

Чувствителността на Helicobacter pylori към кларитромицин е изследвана върху изолирани изолати на Helicobacter pylori, изолирани от 104 пациенти преди началото на лечението с лекарството. Щамовете Helicobacter pylori, резистентни на кларитромицин, са изолирани при 4 пациенти, щамове с междинна резистентност при 2 пациенти и изолати на Helicobacter pylori са чувствителни към кларитромицин при останалите 98 пациенти.

Кларитромицинът има in vitro ефект върху повечето щамове от следните микроорганизми (обаче безопасността и ефикасността на използването на кларитромицин в клиничната практика не е потвърдена от клинични проучвания и практическата значимост остава неясна): аеробни грамположителни микроорганизми: Streptococcus agalactiae, стрептококи (групи С, F, G), Streptococcus група Viridans; аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаеробни грамположителни микроорганизми: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаеробни грам-отрицателни микроорганизми: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Основният метаболит на кларитромицин в човешкото тяло е микробиологично активният метаболит 14-хидроксиларитромицин. Микробиологичната активност на метаболита е същата като тази на първоначалното вещество или 1-2 пъти по-слаба спрямо повечето микроорганизми. Изключение е Haemophilus influenzae, за който ефективността на метаболита е 2 пъти по-висока. Основната субстанция и основният му метаболит имат или адитивен или синергичен ефект върху Haemophilus influenzae in vitro и in vivo, в зависимост от бактериалната култура.

Количествените методи, които изискват измерване на диаметъра на зоната на инхибиране на растежа на микроорганизмите, осигуряват най-точните оценки на чувствителността на бактериите към антимикробните агенти. В една от препоръчаните процедури за чувствителност се използват дискове, импрегнирани с 15 μg кларитромицин (дифузионен тест на Kirby-Bauer); Резултатите от теста се интерпретират в зависимост от диаметъра на зоната на инхибиране на растежа на микроорганизма и стойността на минималната инхибираща концентрация (МПК) на кларитромицин. Стойността на IPC се определя чрез метода на разреждане на средата или дифузия в агар. Лабораторните тестове дават един от трите резултата: 1) "резистентност" - може да се счита, че инфекцията не може да се лекува с това лекарство; 2) "средно чувствителна" - терапевтичният ефект е двусмислен и може би увеличаването на дозата може да доведе до чувствителност; 3) "чувствителен" - може да се счита, че инфекцията се лекува с кларитромицин.

Фармакокинетика

Първите данни за фармакокинетиката са получени при проучване на таблетки кларитромицин.

Бионаличността и фармакокинетиката на суспензията от кларитромицин са проучени при здрави възрастни и деца.

Засмукване и разпределение

Когато се приема веднъж при възрастни, бионаличността на суспензията е еквивалентна на бионаличността на таблетките (при същата доза) или леко надвишена. Приемането на храна донякъде забавя абсорбцията на суспензията на кларитромицин, но не повлиява общата бионаличност на лекарството.

При приемане на бебешка суспензия (след хранене) Cmax, AUC на кларитромицин е съответно 0,95 µg / ml, 6,5 µg × h / ml.

При употребата на суспензия от кларитромицин в доза от 250 mg на всеки 12 часа при възрастни, равновесните кръвни нива бяха почти постигнати, за да се получи петата доза. Параметрите на фармакокинетиката са както следва: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml и Tmax 2,8 h за кларитромицин и 0,67, 5,33, 2,9 съответно за 14-хидроксиларитромицин.

При здрави хора серумните концентрации достигат максимум в рамките на 2 часа след поглъщане. Cssmax 14-хидроксиларитромицин е около 0.6 μg / ml. С назначаването на кларитромицин в доза от 500 mg на всеки 12 часа, Cssmax 14-хидроксиларитромицин е малко по-висок (до 1 μg / ml). Когато се използват двете дози, метаболитът Cssmax обикновено се достига в рамките на 2-3 дни.

При in vitro проучвания, свързването на кларитромицин с плазмените протеини е около 70% при клинично значими концентрации от 0,45 до 4,5 μg / ml.

Метаболизъм и екскреция

Кларитромицин се метаболизира в черния дроб под действието на CYP3A изоензим с образуването на микробиологично активен метаболит 14-хидроксиларитромицин.

T1 / 2 кларитромицин при приемане на бебешка суспензия (след хранене) е 3,7 часа. При използване на суспензия на кларитромицин в доза от 250 mg на всеки 12 часа при възрастни, Т1 / 2 е 3,2 часа за кларитромицин и 4,9 за 14-хидроксиларитромицин.

При здрави хора с кларитромицин: при доза от 250 mg на всеки 12 часа, Т1 / 2 от 14-хидроксиларитромицин е 12 часа; при доза от 500 mg на всеки 12 часа, Т1 / 2 от 14-хидроксикаритромицин е около 7 часа.

Когато се използва кларитромицин в доза от 250 mg на всеки 12 часа, приблизително 20% от дозата се екскретира в урината без промяна. Когато се използва кларитромицин в доза от 500 mg на всеки 12 часа, приблизително 30% от дозата се екскретира в урината без промяна. Бъбречният клирънс на кларитромицин не зависи значително от дозата и се приближава до нормалната скорост на гломерулната филтрация. Основният метаболит, открит в урината, е 14-хидроксиларитромицин, който представлява 10-15% от дозата (250 mg или 500 mg на всеки 12 часа).

Кларитромицин и неговият метаболит са добре разпределени в тъканите и телесните течности. Тъканните концентрации обикновено са няколко пъти по-високи от серумните.

При деца, които се нуждаят от перорално лечение с антибиотици, кларитромицин има висока бионаличност. В същото време профилът на неговата фармакокинетика е подобен на този при възрастни, които приемат същата суспензия. Лекарството се абсорбира бързо и добре от храносмилателния тракт. Храната донякъде забавя абсорбцията на кларитромицин, без да повлиява значително неговата бионаличност или фармакокинетичните свойства.

Равновесните фармакокинетични параметри на кларитромицин, постигнати след 5 дни (9 дози), са както следва: Cmax - 4,6 µg / ml, AUC - 15,7 µg / h / ml и Tmax - 2,8 h; съответните стойности за 14-хидроксиларитромицин са съответно 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml и 2,7 h. Изчислените Т1 / 2 на кларитромицин и неговия метаболит са съответно 2,2 и 4,3 часа.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Пациенти в напреднала възраст, които са получили отново кларитромицин в доза от 500 mg в сравнително проучване, показват повишаване на нивото на лекарството в плазмата и по-бавно елиминиране в сравнение с тези при млади здрави хора. Разликите между двете групи обаче не са показали кога е направено изменение на креатининовия клирънс. Промените във фармакокинетиката на кларитромицин отразяват бъбречната функция, а не на възрастта на пациента.

При пациенти с възпаление на средното ухо 2,5 часа след прилагане на петата доза (7,5 mg / kg 2), средните концентрации на кларитромицин и 14-хидроксикаритромицин в средното ухо са 2,53 и 1,27 µg / g. Концентрациите на лекарството и неговия метаболит са 2 пъти по-високи от серумните им нива.

При пациенти с нарушена чернодробна функция Css кларитромицин не се различава от тези при здрави хора, докато нивото на метаболита е по-ниско. Намаляването на образуването на 14-хидроксиларитромицин беше частично компенсирано от увеличаване на бъбречния клирънс на кларитромицин в сравнение с този при здрави хора.

Пациенти с увредена бъбречна функция, които са получавали лекарството перорално в доза 500 mg, повтарящи се плазмени нива, T1 / 2, Cmax, Cmin и AUC на кларитромицин и метаболит са били по-високи, отколкото при здрави хора. Отклоненията на тези параметри корелират със степента на бъбречна недостатъчност: при по-изразено увреждане на бъбречната функция разликите са по-значими.

При възрастни пациенти с HIV инфекция, които са получавали лекарството в обичайни дози, Css кларитромицин и неговият метаболит са подобни на тези при здрави хора. Въпреки това, с използването на кларитромицин в по-високи дози, които могат да бъдат необходими за лечение на микобактериални инфекции, концентрацията на антибиотика може значително да надвишава обичайните.

При деца с HIV инфекция, които получават кларитромицин в доза от 15-30 mg / kg / в 2 дози, равновесните стойности на Cmax обикновено варират от 8 до 20 μg / ml. Въпреки това, при деца с HIV инфекция, които са получили суспензия от кларитромицин в доза от 30 µg / kg / в 2 дози, Cmax достига 23 µg / ml. Когато се използва лекарството в по-високи дози, се наблюдава удължаване на Т1 / 2 в сравнение с това при здрави хора, които получават кларитромицин в обичайни дози. Увеличаването на плазмената концентрация и продължителността на Т1 / 2 при назначаването на кларитромицин във високи дози е в съответствие с известната нелинейност на фармакокинетиката на лекарството.

Показания за употреба на лекарството CLACID®

  • инфекции на долните дихателни пътища (бронхит, пневмония);
  • инфекция на горните дихателни пътища (фарингит, синузит);
  • ушни инфекции;
  • инфекции на кожата и меките тъкани (фоликулит, целулит, еризипел);
  • общи микобактериални инфекции, причинени от Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;
  • локализирани микобактериални инфекции, причинени от Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;
  • ерадикация на Helicobacter pylori и намаляване на честотата на рецидив на дуоденална язва;
  • предотвратяване на разпространението на инфекция, причинена от Mycobacterium avium complex (MAC) при HIV-инфектирани пациенти с брой на CD4 (T-хелперни лимфоцити) лимфоцити не повече от 100 в 1 mm3;
  • одонтогенни инфекции.

Режим на дозиране за перорално приложение:

Лекарството се приема перорално, независимо от храненето.

Обикновено възрастните се предписват по 250 mg 2 пъти дневно. При по-тежки случаи дозата се увеличава до 500 mg 2 пъти дневно. Обикновено продължителността на лечението е от 5-6 до 14 дни.

Klacid® CP (продължително освобождаване) се предписва по 500 mg (1 таблетка) 1 път дневно. При тежки инфекции, дозата се увеличава до 1 g (2 таблетки) 1 път дневно.

Обичайната продължителност на лечението е 5-14 дни. Изключение прави придобитата от обществото пневмония и синузит, които изискват лечение за 6-14 дни.

Таблетките Klacid® CP трябва да се приемат с храна, да се гълтат цели, да не се счупят и да не се дъвчат.

Пациенти с QC по-малко от 30 ml / min се предписват половината от обичайната доза кларитромицин, т.е. 250 mg веднъж дневно или 250 mg два пъти дневно за по-тежки инфекции. Лечението на такива пациенти продължава не повече от 14 дни.

При микобактериални инфекции се предписват по 500 mg 2 пъти дневно.

При често срещани инфекции, причинени от MAC, пациентите със СПИН трябва да продължат лечението, докато не се появят клинични и микробиологични данни за ползите от него. Кларитромицин трябва да се предписва в комбинация с други антимикробни средства.

При инфекциозни заболявания, причинени от микобактерии, с изключение на туберкулозата, продължителността на лечението се определя от лекаря.

За профилактика на инфекции, причинени от МАС, препоръчителната доза кларитромицин за възрастни е 500 mg 2 пъти дневно.

При одонтогенни инфекции дозата на кларитромицин е 250 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни.

За ликвидиране на Helicobacter pylori:

Комбинирано лечение с три лекарства:

  • кларитромицин 500 mg 2 пъти дневно + лансопразол 30 mg 2 дни + амоксицилин 1000 mg 2 пъти дневно в продължение на 10 дни;
  • кларитромицин 500 mg 2 пъти дневно + омепразол 20 mg на ден + амоксицилин 1000 mg 2 пъти дневно в продължение на 7-10 дни.

Комбинирано лечение с две лекарства:

  • кларитромицин, 500 mg 3 пъти дневно + омепразол 40 mg на ден в продължение на 14 дни с назначаването през следващите 14 дни на омепразол в доза от 20-40 mg / ден;
  • кларитромицин 500 mg 3 пъти дневно + ланзопразол 60 mg на ден в продължение на 14 дни. За пълното излекуване на язви може да се наложи допълнително намаляване на киселинността на стомашния сок.

Прах за суспензия за перорално приложение:

Готовата суспензия трябва да бъде приета отвътре, независимо от храненето (възможно е с мляко).

За да се приготви суспензията в бутилка с гранули, водата постепенно се добавя към марката, след което бутилката се разклаща. Готовата суспензия може да се съхранява 14 дни при стайна температура.

Суспензия 60 ml: в 5 ml - 125 mg кларитромицин; 100 ml суспензия: в 5 ml - 250 mg кларитромицин.

Препоръчителната дневна доза суспензия на кларитромицин за не-микобактериални инфекции при деца е 7,5 mg / kg 2 пъти дневно. Максималната доза е 500 mg 2 пъти дневно. Обичайната продължителност на лечението е 5-7 дни, в зависимост от патогена и тежестта на състоянието на пациента. Преди всяка употреба трябва да се разклаща добре бутилката с лекарството.

Препоръчителни дози на лекарството при деца, като се вземе предвид телесното тегло.

Дозите се посочват в стандартни чаени лъжички (5 ml) 2 пъти дневно.

кларитромицин

Международно наименование: Кларитромицин

Активна съставка: Кларитромицин

Кларитромицин, антибактериален състав от второ поколение, добре познат в медицинската практика, принадлежи към категорията на макролиди (вещества, чиято химична структура е макроцикличен четиринадесет или шестнадесет членен лактонов пръстен). Използва се при лечение на възпалителни заболявания на органите на дихателния тракт - възпаление на сливиците, бронхит, пневмония, синузит. Също така, антибиотикът е високо ефективен срещу инфекциозни лезии на кожата, мускулите, сухожилията, влакнеста съединителна тъкан. Бори се с болестите на пикочно-половата система. Изключва развитието на чести обостряния на язва на дванадесетопръстника.

"Кларитромицин" - инструкции за употреба

Абсорбцията на активното вещество е висока. Той има висока бионаличност. След абсорбцията се локализира в жлъчния мехур, откъдето се освобождава бавно, когато е необходимо, като се освобождава във възпалителния фокус на равни части.

Инструкциите за употреба казват, че най-високата концентрация на активното фармацевтично вещество в кръвта е фиксирана след един или три часа след приложението. Полуживотът настъпва след шест часа. "Кларитромицин" се отделя чрез бъбреците и с изпражненията.

Дозиращите средства се изчисляват въз основа на индивидуалните фактори - тегло, възраст. Пациенти над 12-годишна възраст могат да приемат празен стомах два пъти дневно, от 250 до 500 mg. Курс - 6-14 дни. При усложнени инфекции дневната доза може да достигне до 2000 mg.

Ако трябва да излекувате дете на възраст под 12 години, трябва да закупите суспензия от 125 или 250 mg. Прахът в буркана трябва да се разреди с вода (да се излее толкова, че общият обем да съответства на нивото, отбелязано на буркана) и да се приема според предписанието на педиатъра. Течността трябва да се консумира за 2 седмици. Допълнителни отпадъци - рециклиране. Пийте ги след определения период е невъзможно.

Антибиотикът е противопоказан при:

  • лична висока чувствителност към макролидни продукти;
  • неуспехи във функционирането на черния дроб III-IV степен по скала Child-Pugh;
  • лошо бъбречно състояние;
  • на бременността.

Трябва да знаете, че е забранено да пиете кларитромицин едновременно с:

  • пимозид, антипсихотично съединение от клас дифенилбутилпиперидин;
  • цисаприд - средство за стомашно-чревни аномалии, което увеличава подвижността на горната част на червата;
  • терфенадин - антихистамин, който лекува сензорна треска;
  • Астемизол - антихистамин, ефективен при сенна хрема.

Ето защо, трябва да погледнете към посочените вещества не са включени в лекарствата, които пият паралелно с "Clarithromycin".

обезпечителни мерки

Ако пациентът има чернодробно заболяване, по време на приложението на Clarithromycin Verte, той трябва периодично да дарява кръв, за да следи нивото на ензимите в серумната кръв.

При употребата на лекарства с лекарства, които се метаболизират от черния дроб, е необходимо да се измерват ензимите, показващи състоянието на организма.

Твърде продължителното лечение с Кларитромицин и неговите аналози често води до резистентност на патогенните микроорганизми към активното вещество на антибиотика. Тогава лечението е неефективно.

Пациентите, които носят дете, трябва да пият лекарството само ако не успеят да намерят подходяща алтернатива. През първите 12 акушерски седмици употребата му е допустима единствено по здравословни причини. Не можете да приемате "Кларитромицин" като безвреден за бременни жени. Той прониква и в кърмата, което го прави неподходящ за употреба по време на кърмене.

Условия за продажба на аптеки и цена на лекарството

Разходите за лекарството варират в зависимост от града, в който се прилага, и ценовата политика, провеждана от аптечната верига. Но това лекарство не може да се нарече скъпо - то е достъпно за средния потребител.

Тъй като еритромициновите производни, които също са кларитромицин, се характеризират с голям брой "странични продукти", всички те се освобождават по лекарско предписание. За да закупите продукт, трябва да посетите лекар и да се обръщате писмено към фармацевта относно необходимостта от лекарство.

Използването на суспензии и таблетки е изпълнено с такива странични ефекти като:

  • преобразуване на вкусовите предпочитания, отказ да се ядат познати ястия;
  • повишена концентрация на трансаминази, характеризиращи работата на черния дроб;
  • фокални лезии на лигавиците на устата - стоматит;
  • глосит (загуба на език);
  • чревна болка, повръщане;
  • дезориентация;
  • не е ясно какво причинява безпокойство / страх;
  • болка в слепоочията;
  • скърца в ушите.

Понякога "Кларитромицин" 500 mg причинява временна загуба на слуха, която сама по себе си изчезва без следа след завършване на антибактериалния курс.

Най-популярните аналози на "Clarithromycin"

Фармацевтичният пазар в Русия има доста широка гама от синонимен и генеричен Кларитромицин 550 mg, цените за някои от тях са по-високи, някои са по-ниски. Всичко се определя от фирмата-производител и от разходите за внос. Повишената популярност са:

  • "Klatsid". Изработва се от американската фирма "Abbott" под формата на суспензия, таблетки, леофилизат за в / във въвеждането.
  • "Klacid CP". Средствата се различават по продължително (продължително) действие. Високата доза от активното вещество позволява да се приема само веднъж дневно, което е много удобно, тъй като за пациента е по-лесно да се съобрази с режима на лечение и да не забравя необходимостта от приемане на следващата доза.
  • “Fromilid” и “Fromilid uno retard”. Средства за словенска продукция (фирма КРКА АД. "Ново Место" АД). Всяка таблетка съдържа 500 mg кларитромицин. Показания и противопоказания за получаване, както при домашния "Кларитромицин".
  • "Klabaks". Лекарството първоначално е от Индия. Производството и продажбите му се контролират от организацията “Ranbaksi Laboratories Limited”. В допълнение към антибактериалното действие, той има и бактериостатично, бактерицидно действие. Таблетки за дозиране - 500 mg.
  • "Klarbakt". Друго индийско развитие, което е отговорно за освобождаването на компанията "Ipka".
  • "Кларитромицин Екозетрин." Руска медицина, произведена от организация "АВВА РУС".
  • Fromilid (Словения, KRKA). Лекарството може да включва 250 и 500 mg от активното вещество.

Оригиналните лекарства, на базата на които се произвеждат генеричните лекарства, винаги са по-скъпи. Ето защо може да е необходимо да се избере "заместител". Избор на по-евтин аналог на "Clarithromycin", трябва да запомните за дози - те трябва да бъдат същите.

Кларитромицин Тева се ползва с голямо търсене поради разширения си спектър на действие. Той унищожава H. pylori, стрептококи, хламидия, пневмококи и други опасни патогени. Подобно на други макролиди, той е резистентен към бета-лактамаза.

Какво е β-лактамаза?

Бета-лактамазата е вещество, секретирано от бактерии, което бързо унищожава антибиотик и го прави практически неефективно. "Кларитромицин" е устойчив на β-лактамаза - той не може да разруши активното си съединение. Това означава, че лекарството във всеки случай перфектно се справя със задачите, които стоят пред нея.

Малко история

Еритромицинът, от който по-късно е направен кларитромицин, е получен през 1952 г. от служителите на Eli Lilly. След това той се счита за алтернатива за пациенти, които са алергични към пеницилини. По-късно от него се произвеждат други макролиди, включително кларитромицин.

Защо генериците на кларитромицин са по-евтини

Фирмените генерици са винаги по-достъпни по отношение на цената, отколкото оригиналните лекарства, копия от които са. За да се разбере защо се случва това, е необходимо да се разбере процесът на производство на лекарства.

Иновативният продукт е под патентна защита за около 10 години. Понастоящем е забранено да се копират в други фармацевтични компании. След това разработчикът изпълнява продукта изключително. Необходима е патентна защита, за да се възстанови инвестицията. В противен случай никой няма да иска да прави нови инструменти.

Веднага след приключване на защитните мерки, други фирми, които участват в "копирането", могат да заемат производство. Новите генерични продукти винаги са по-евтини. Често, когато се освобождават, те използват по-евтини суровини. От тук и намалени цени. Освен това цената се влияе от ефекта на нарастващата конкуренция.

Както лекарите, така и пациентите говорят добре за кларитромицин. Неговото сериозно предимство е високата ефективност с голямо разнообразие от диагнози. В този случай, инструментът има достъпна цена, което благоприятно го отличава на фона на конкурентните разработки. В допълнение, антибактериалното лекарство е по-малко вероятно от останалата част от тази линия да предизвика алергии, което е важно за хората, склонни към алергични реакции. Като цяло, макролидите са най-нетоксичните антибиотици. Единственият по-голям недостатък на кларитромицин е рискът от развитие на голям брой странични ефекти.

Внимание!

Използването на Кларитромицин без предписващ лекар или без да се спазват точните му препоръки може да доведе до рязко влошаване на Вашето здраве. Стремете се да използвате определено лекарство само след консултация със специалист. В случай на откриване на странични ефекти, незабавно преустановете приема на лекарството и потърсете квалифицирана помощ.

Снимка на кларитромицин

Кликнете, за да увеличите.

категория

Събраната информация за ресурса ви позволява да минимизирате времето за търсене на информация за конкретно лекарство.

кларитромицин

Указания за употреба:

Цени в онлайн аптеки:

Кларитромицинът е полусинтетичен антибактериален агент, използван за лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, които са податливи на лекарството.

Фармакологично действие

Активната съставка Кларитромицин действа бактериостатично и бактерицидно. Лекарството е активно по отношение на:

  • Грам-отрицателни бактерии - Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi;
  • Грам-положителни бактерии - Corynebacterium spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Streptococcus spp.;
  • Анаеробни бактерии - Peptococcus spp., Bacteroides melaninogenicus Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens;
  • Вътреклетъчни микроорганизми - Ureaplasma urealyticum, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Кларитромицинът съгласно инструкциите също е активен срещу Mycobacterium spp. (с изключение на Mycobacterium tuberculosis) и Toxoplasma gondii.

Има доста кларитромицинови аналози, които имат същия терапевтичен ефект.

Формуляр за освобождаване

Кларитромицинът се произвежда под формата на:

  • Овални биконвексни светложълти таблетки, филмирани, 250 mg и 500 mg (кларитромицин 500). Спомагателни вещества - калиев полиакрилин, микрокристална целулоза, прежелатинирано нишесте, царевично нишесте, талк, безводен колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат. 14 броя в опаковка;
  • Малки светложълти гранули за приготвяне на суспензия от кларитромицин за орално приложение в тъмни стъклени бутилки за приготвяне на 60 ml (1.5 mg) и 100 ml (2.5 mg) от крайната суспензия.

Показания за употреба Кларитромицин

Според инструкциите Кларитромицин се използва при различни инфекциозни заболявания, които са чувствителни към активното вещество:

  • tonzillofaringit;
  • Otitis media;
  • Остър синузит;
  • Остър и хроничен бронхит (при остра фаза),
  • Бактериална и атипична пневмония;
  • Различни инфекции на кожата и меките тъкани.

Кларитромицинът се използва и за предотвратяване появата на микобактериални инфекции при пациенти със СПИН.

Противопоказания

Употребата на Кларитромицин е противопоказана при: t

  • Тежка чернодробна недостатъчност и хепатит (анамнеза);
  • порфирия;
  • Синдром на малабсорбция на глюкоза (галактоза), вродена непоносимост към фруктоза или дефицит на ензима сукраза-изомалтаза;
  • Свръхчувствителност към кларитромицин или други макролидни антибиотици.

Кларитромицинът съгласно инструкциите не се прилага през първия триместър на бременността, деца под 6 месеца, както и едновременно с цизаприд, терфенадин, пимозид и астемизол. Употребата през втория и третия триместър на бременността е възможно строго според показанията. Деца под 12-годишна възраст или с телесно тегло до 33 кг са противопоказани.Вземаме Кларитромицин под формата на таблетки.

Инструкции за употреба на кларитромицин

Когато използвате таблетки Кларитромицин, без да се счупи, поглъщайте цяла, изцедена вода.

Обикновено деца над 12 години и възрастни се предписват по 250 mg Кларитромицин на всеки 12 часа.

За лечение на остър синузит и други тежки инфекции, причинени от Haemophilus influenzae, се предписва по 1 таблетка кларитромицин 500 на всеки 12 часа.

За целите на ликвидирането на N. pylori, два пъти дневно, 250-500 mg за седмица, обикновено в комбинация с други лекарства.

За лечение и профилактика на инфекции, причинени от комплекс Mycobacterium avium, се предписват 12 таблетки Кларитромицин 500 на всеки 12 часа, като обикновено лечението е продължително, повече от шест месеца.

Деца под 12-годишна възраст обикновено се предписват суспензия, чиято доза се изчислява на 15 mg на 1 kg телесно тегло на ден, разделена на две дози. След като вземете суспензията, се препоръчва да дадете малко течност. Малките гранули, съдържащи се в кашата, не трябва да се дъвчат, тъй като те са горчиви.

Кларитромицинът се прилага перорално с помощта на дозираща спринцовка, съдържаща 5 ml суспензия, което съответства на 125 mg кларитромицин.

Спринцовката трябва да се изплакне след всяка употреба. Средната продължителност на лечението е от една до две седмици.

За да се приготви суспензията, флаконът се разклаща, прибавя се 1/4 от необходимите 42 ml вода и се разбърква, докато гранулите се разтворят напълно. След това добавете останалата част от водата, така че обемът на суспензията да достигне линията на маркировката върху бутилката и да се разклати отново.

Странични ефекти

Според мненията Кларитромицинът се понася по-добре от еритромицин. По време на употреба могат да възникнат различни странични ефекти:

  • Диария, гадене, стоматит, повръщане, коремна болка, глосит; Кларитромицин причинява псевдомембранозен колит, повишена активност на чернодробните ензими и холестатична жълтеница;
  • Страх, замаяност, безсъние или кошмари, объркване;
  • Уртикария, синдром на Stevens-Johnson, анафилактични реакции, временни промени в вкуса.

Лечението с антибиотици обикновено променя нормалната флора на червата и, според прегледите на кларитромицин, в някои случаи е възможно развитието на суперинфекция, причинена от резистентни микроорганизми.

Аналози на кларитромицин - Aziklar, Clerimed, Clarbact, Lecoklar, Clarimisin, Klacid и Klacid CP, Fromilid, Fromilid Uno, Кламед, Клабел, Биноклар, Клабакс, Кларикар, Клерон, Кларицид. Тези лекарства имат еднаква активна съставка и имат същия терапевтичен ефект. Разликата в имената се дължи на различните марки, които произвеждат тези лекарства.

Klacid, аналог на кларитромицин, е оригинален за тази група лекарства.

Условия за съхранение

Кларитромицин се освобождава по лекарско предписание. Срок на годност на таблетки, филмирани - 5 години, гранули за приготвяне на суспензии - 2 години.

кларитромицин

  • Показания за употреба
  • Начин на употреба
  • Странични ефекти
  • Противопоказания
  • бременност
  • Взаимодействие с други лекарства
  • свръх доза
  • Условия за съхранение
  • Формуляр за освобождаване
  • структура
  • допълнително

Антибактериален агент на макролидната група. Кларитромицинът е полусинтетично производно на еритромицин. Чрез промяна на молекулата на веществото, бионаличността се подобрява, стабилността се повишава при киселинни условия на рН, разширява се спектърът на антибактериалния ефект и се увеличава съдържанието на кларитромицин в тъканите. Поради удължаване на полуживота, може да се прилага два пъти дневно. Кларитромицин се абсорбира бързо след вътрешна употреба. Максималната концентрация на вещество в кръвната плазма се достига за 2-3 часа. При фецеса 52% се елиминират, с урината - 36% от приетата доза.

Показания за употреба

Кларитромицин се предписва за лечение на инфекциозни процеси, причинени от чувствителна към него флора:
• Синузит, фарингит, тонзилит и други инфекции на горните дихателни пътища;
• Фоликулит, стрептодермия, еризипела, стафилодерма и други инфекции на меките тъкани, кожата;
· Бронхит, придобита в обществото или вътреболнична пневмония и други инфекции на долните дихателни пътища;
· Инфекции на зъбно-челюстната система;
При HIV-инфектирани пациенти, обичайни лезии с комплекс Mycobacterium avium (за пациенти с брой на CD4 лимфоцити ≤ 100 / mm3);
· Локални или общи микобактериални инфекции, причинени от Mycobacterium intracellulare или Mycobacterium avium;
· Местни инфекции, причинени от Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium kensasii;
· В комплекса от агенти, които инхибират киселинността на стомашния сок, за ликвидиране на инфекцията с Helicobacter pylori.