Оселтамивир (Oseltamyvir) - инструкции за употреба, описание, фармакологично действие, показания за употреба, дозировка и начин на приложение, противопоказания, нежелани реакции.

  • Клиники

Инструкции за употреба Озелтамивир показва как да се пие лекарството за постигане на антивирусна активност. Той се предписва за лабораторно потвърден грип. Инструментът е ефективен само ако дозировката и времето на придържане. Инструкции за употреба Ценовите прегледи и аналозите на Oseltamivir са представени по-долу.

Действие оселтамивир

Oseltamyvir се освобождава в неактивна форма. Той придобива лечебни свойства в човешкото тяло под влиянието на ензими. В черния дроб той приема формата на карбоксилат. Повече от 70% от лекарството след преминаване през чернодробната бариера влиза в кръвта. Около 5% от средствата остават непроменени и циркулират в кръвта в неактивна форма. Лекарството се екскретира в урината.

Инструментът блокира вирусната неираминидаза, която е необходима за тяхното възпроизвеждане. Без този ензим патогенът не може да влезе в клетката, нито пък да напусне вече заразената клетка. Поради това, вирусът не може да се възпроизведе и да улови нова тъкан. Озелтамивир засяга 2 от най-често срещаните видове инфекции - А, Б. t

Приложение на оселтамивир

Oseltamyvir се използва за:

  • лечение на вирусна патология (H3N2 и H1N1);
  • превенция на заболявания при сезонни огнища и след контакт с пациенти.

Ако лечението започне 2 дни след появата на симптомите, Oseltamyvir може да няма ефект. Същите условия възникват, когато втори курс на лечение се повтаря със същото лекарство. Лекарството се използва само срещу 2 щама на грип. При други респираторни инфекции той не е ефективен.

Трябва да се помни, че инструментът не замества въвеждането на противогрипна ваксина. Той също не влияе на нивото на антителата и може да се комбинира с ваксинация.

Озелтамивир таблетки - инструкции за употреба

Лекарството се произвежда под формата на капсули, които се поглъщат. Официални инструкции за употреба на лекарството Озелтамивир показва, че те могат да пият вода с обем 50-100 мл.

В зависимост от целта на приема, се различават дневните дози от лекарството. Капсулите могат да се приемат при пациенти с тегло над четиридесет килограма.

Максималната доза, която може да се пие в един ден, е 75 mg. Увеличаването на дозата не повишава ефективността на лекарството.

Инструкциите за употреба на Tamiflu и Zanamivir са идентични, тъй като и двете съдържат една и съща активна съставка.

Суспензия Оселтамивир - инструкции за употреба

Суспензията се използва главно при деца, но може да се предписва на възрастни пациенти.

Лекарството може да бъде закупено като прах в бутилка, от която суспензията се приготвя самостоятелно. В бутилката се добавя обичайната вода в количество от 52 милилитра. След това бутилката трябва да се разклати, за да се образува хомогенна субстанция. За правилна употреба комплектът включва измервателна спринцовка и адаптер за бутилка.

Преди всяка употреба бутилката се разклаща, прикрепя се спринцовка и се събира необходимото количество суспензия. Детето може да пие лекарството директно от спринцовката. След това трябва да се измие в течаща вода.

Дозите на суспензията са представени в таблицата.

Озелтамивир - Указания за употреба при деца

При деца може да се предпишат капсули или суспензии. Инструкциите за употреба и цената на таблетките за оселтамивир са представени по-долу.

Тези дози са подходящи за капсули и сироп.

Оселтамивир - инструкции за употреба при деца и цената

Цената на лекарството варира в зависимост от броя на капсулите в опаковката и дозите:

  • 75 mg капсули - около 950 рубли.
  • Капсули 45 мг - 400 рубли.
  • Окачване - 600-900 рубли.

Оселтамивир - инструкции за употреба и аналози

Oseltamyvir може да бъде закупен под следните търговски наименования:

Те съдържат оселтамивир в различни дози. Честотата на прилагане и дозировката на тези лекарства не се различават.

Оселтамивир - инструкции за употреба и цена

Цената на лекарствата зависи от производителя, броя на капсулите в опаковката, региона. Средства под търговското наименование Nomides:

  • 75 mg - 700 рубли.
  • 45 мг - 400 рубли.
  • 30 мг - 300 рубли.
  1. 75 mg - 1100 рубли.
  2. Окачване - 900 рубли.

Цена Influcein 75 мг варира в диапазона от 600-700 рубли. Инструкциите за употреба и цената на Oseltamivir и Zanamivir са подобни.

Какви нежелани ефекти се наблюдават след лечението?

Известно е, че използването на високи дози не причинява нарушения на общото състояние. Рядко се появяват гадене и повръщане. Прокинетични, антиеметични, успокоителни са предписани за отстраняването им.

Основните странични ефекти на озелтамивир са представени в таблицата.

По-рядко, отколкото изброените ефекти, възникват псевдомембранозен колит, нестабилна ангина, анемия. При деца, загуба на слуха, кървене от носа, може да възникне конюнктивит. Тези признаци изчезват дори и без прекъсване на лекарството. Също така в детството може да има обостряне на бронхиална астма, подути лимфни възли, кожни лезии.

Допълнителните странични ефекти включват:

  • промяна в нивото на кръвната захар, което е важно при пациенти със захарен диабет;
  • промяна в ритъма, която причинява влошаване на състоянието при пациенти в напреднала възраст и хора със сърдечна недостатъчност;
  • гърчове (с предразположение към тях);
  • психически отклонения - вълнение, делириум, делириум, промяна на съзнанието (объркване), кошмари;
  • кожни реакции: подуване на лицето, езика, алергичен обрив, уртикария;
  • поражение на храносмилателната система: хеморагичен колит, хепатит, кървене.

В кои случаи агентът се предписва с повишено внимание?

Специални наблюдения се изискват от хората в такива случаи:

  • Хронична сърдечна болест.
  • Хронична белодробна болест.
  • Състояние на декомпенсацията на вътрешните органи.
  • Чернодробна недостатъчност.
  • Бъбречна недостатъчност (етап на компенсация, субкомпенсация).

Преди да предпишете, трябва да знаете нивата на креатин в кръвта. Ако е по-висока от 30 ml / min, дозата се избира според таблицата. В случаите, когато е в диапазона от 10-30 ml / min, дозата на лекарството се намалява два пъти.

В случай на вирусна инфекция, бактериите могат да се присъединят отново. Лекарството не е показано за предотвратяване на бактериални усложнения (например грип). Употребата на Oseltamyvir при хора с чернодробна недостатъчност не е проучена и следователно изисква наблюдение от лекар.

Според проучвания са установени отделни случаи на халюцинации, делириум и други психични разстройства, които са били фатални. Те се причиняват от енцефалопатия или възпаление на мозъчната субстанция. Много рядко се появяват тежки кожни лезии - еритема мултиформе, токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson.

По време на лечението се препоръчва да се избягва работа с механизмите на шофиране.

Кой е противопоказан?

Лекарството не се предписва за следните заболявания:

  • Бъбречна недостатъчност в крайната фаза.
  • Период на бременност
  • Период на кърмене.

Инструментът също не се използва за свръхчувствителност към неговите компоненти. Oseltamyvir не може да се предписва на пациенти под 12-месечна възраст. Това се дължи на проникването му през кръвно-мозъчната бариера, което все още не е напълно оформено преди този срок.

Използването на средства при бременни жени не може да се нарече безопасно, тъй като не са провеждани проучвания. Не е известно дали Oseltamivir преминава в кърмата. Въз основа на тези данни лекарството се предписва по здравословни причини (при висок риск от грип за майката).

Как взаимодейства Oseltamivir с други лекарства?

Лекарството може да се използва безопасно с:

  • Парацетамол.
  • Алуминиев или магнезиев хидроксид.
  • Амоксицилин.

Когато се използва с пробенецид, концентрацията на Oseltamyvir в кръвта се увеличава (2-2.5 пъти). Той е свързан с намаляване на бъбречната секреция. Комбинираната употреба с циметидин изисква контрол на черния дроб, тъй като и двете лекарства са свързани със същия чернодробен ензим.

съхранение

Затворена бутилка прах може да се съхранява за 2 години, а готовият сироп може да продължи не повече от седемнадесет дни. Неотворен препарат може да бъде при стайна температура (15-25 ° С) и готовата суспензия се съхранява в хладилник (температура 2-8 ° С).

Капсулите се съхраняват при същата температура като затворения флакон със суспензия и се съхраняват за не повече от пет години.

Оселтамивир е показал висока ефикасност за профилактика и лечение, ако се приема възможно най-скоро. Преди използване на инструмента е необходимо лабораторно потвърждаване на вирусната инфекция (грипни щамове А, В).

озелтамивир

Име на продукта:

Оселтамивир (Оселтамивир)

структура

1 капсула Оселтамивир включва:

оселтамивир фосфат - 98,5 mg (по отношение на 100% от веществото е 75 mg оселтамивир);

Неразлични пълнители: царевично нишесте, кроскармелоза натрий, повидон, талк, натриев фумарат.

Фармакологично действие

Озелтамивир е антивирусно лекарство, което е ефективно при инфектиране на организма с вируси на грип A и B. t

Антивирусният ефект проявява активен биотрансформационен продукт на Оселтамивир, озелтамивир карбоксилат, който е селективен инхибитор на невраминидаза от грипен вирус.

Невраминидаза е гликопротеин, под действието на който вирусът се разпространява в дихателната система поради инхибиране на активността на защитната функция на епителната слуз от увреждане на тъканта на грипния вирус. Невраминидазата допринася за освобождаването на вириони от вирусната клетка и разрушаването на тъканите на дихателните органи.

Озелтамивир карбоксилат блокира активността на невраминидазата, като по този начин инхибира растежа на грипния вирус извън живия организъм, както и неговата репликационна активност и патогенни свойства, значително намаляват след влизането му в човешкото тяло.

Използването на озелтамивир спомага за намаляване на екскрецията на вирусите на грип А и В от организма.

Абсорбционните свойства на оселтамивир фосфата имат висока степен на активност в стомашно-чревния тракт след приемане на per os. Оселтамивир карбоксилат се образува от оселтамивир фосфат, погълнат от черния дроб и чревните естерази. В плазмата се наблюдава достатъчно количество от активния продукт на метаболизма за настъпване на терапевтичен ефект 30 минути след приложението и максималните му стойности се определят за 2-3 часа по-късно. В същото време има значително преобладаване на активния метаболит (20 пъти) в сравнение с нивото на изходното вещество. Около 3/4 от лекарството, приемано перорално като активен продукт на биотрансформация, влиза в общото кръвообращение.

Нивото на пролекарството и неговият активен продукт в плазмата не се променя, когато се използва заедно с храна.

Обемът на разпределение на оселтамивир карбоксилат е приблизително 23 литра. Определеното вещество се разпределя предимно в засегнатите от вируса тъкани (бели дробове, бронхопулмонални секрети, лигавичен ендотелиум на носните проходи, органи на слуха, трахея) в количество, достатъчно за ефективна терапия. Способността на активния метаболит да се свързва с плазмените протеини е ниска (около 3%), докато нивото на свързване на пролекарството е средно - около 40% (степента на свързване с плазмените протеини на активния метаболит и дори по-малко за първоначалното вещество е твърде ниска) значими видове взаимодействие с други лекарства).

Екскрецията на лекарството се осъществява чрез екскреторната функция на бъбреците (с урината), главно под формата на оселтамивир карбоксилат - повече от 90% (което не претърпява по-нататъшна трансформация).

T1 / 2 оселтамивир фосфат е 1-3 часа, неговият фармакологично активен продукт е 6–10 ч. Бъбречният клирънс е 18,8 л / ч. По-малко от 20% от лекарството се екскретира през червата.

Фармакокинетични характеристики на лекарството в специални случаи

1. Пациенти с наличие на нефропатология

Капацитетът на екскрецията на активния метаболит е обратно пропорционален на СС.

Когато QA е по-малко от 30 ml / min, е необходимо коригиране на дозата;

с CC по-малко от 10 ml / min) - лекарството не е изследвано.

2. Пациенти с хепатопатология

Не се наблюдават значителни промени в екскрецията на пролекарството и неговия активен метаболит в тази група.

3. Пациенти от геронтологичната група

При пациентите от тази група се наблюдава интензификация на екскреционния капацитет на лекарството с 25–35% в сравнение с младите пациенти (при еквивалентна доза).

Промени в Т1 / 2 не се наблюдават. Не се изисква корекция на режима на дозиране при тази група пациенти.

4. Педиатрична група

Премахването на лекарството при деца на възраст от 13 години съответства на същите показатели при възрастни пациенти.

Показания за употреба

Оселтамивир се предписва от лекар на пациенти над 13-годишна възраст, за да се предотвратят и лекуват грипни вируси А и В. t

Начин на употреба

Озелтамивир се предписва като антивирусно средство при пациенти на възраст 13 и повече години. Препоръчително е лекарството да се приема заедно с храна - което значително намалява неблагоприятните ефекти върху тялото на пациента, подобрява поносимостта.

Лекарството трябва да започне не по-късно от 2 дни след появата на първите симптоми на заболяването, за да се увеличи терапевтичната ефективност на това лекарство.

Препоръчителна схема на лечение: 75 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни.

Като профилактика

За профилактика на грипна инфекция по време на епидемия или след контакт с инфектиран пациент (трябва да започнете да го приемате незабавно), се препоръчва приема на лекарството 75 mg 1 път дневно в продължение на 10 дни. По преценка на лекаря, продължителността на приема на Оселтамивир като средство за предотвратяване на грип може да бъде удължена до 6 седмици.

IRR на лекарството за възрастни е 150 mg / ден. По-нататъшното превишаване на дозата не влияе положително на терапевтичния ефект на лекарството, но може само да доведе до предозиране.

Нефронни нарушения

Ако QC на пациента варира в рамките на 10-30 ml / min, то терапевтичната доза, препоръчана по-горе, трябва да бъде намалена (до 75 mg веднъж дневно в продължение на 5 дни). При пациенти с показатели за QA под 10 ml / min, характеристиките на приложението не са проучени.

Профилактичната доза на лекарството при пациенти с CC 10-30 ml / min трябва да се намали до 75 mg 1 път на всеки два дни (т.е. лекарството да се приема всеки ден). При пациенти с показатели за QA под 10 ml / min, характеристиките на профилактичната употреба не са проучени.

Странични ефекти

Органи и системи на тялото

Тамифлу (Оселтамивир)

Фармакологична група: антивирусни средства
Систематично (IUPAC) име: (3R, 4R, 5S) -5-амино-4-ацетамидо-3- (пентан-3-илокси) -циклохекс-1-ен-1-карбоксилна киселина етилов естер
Търговски имена: Tamiflu
Правен статут: само рецепта
Приложение: орално
Бионаличност> 80%
Свързване с протеини: 42% (основно лекарство), 3% (активен метаболит) Метаболизъм: черен дроб, до Oseltamivir carboxylate
Полуживот: 1-3 часа, 6-10 часа (активен метаболит)
Екскреция: урина (> 90% озелтамивир карбоксилат), фекалии Формула: C16Н28N2О8P
Mol. маса: 312.4 g / mol

Озелтамивир, известен под търговската марка Tamiflu, е антивирусно лекарство, което предотвратява или забавя разпространението на вирусите на грип А и В в клетките на тялото, като спира химическото увреждане на клетката гостоприемник. Лекарството се приема орално под формата на капсули или суспензии. Tamiflu е пролекарство (относително неактивна субстанция, която става активна по време на метаболизма в тялото. Лекарството е първият перорален активен инхибитор на невраминидазата на пазара. Разработен е от учени CU Kim, W. Lew и X. Chen от американската компания Gilead Sciences, Положителните ефекти на озелтамивир, когато се приемат от здрави хора, не надвишават рисковете, свързани със страничните ефекти на лекарството. дали за възрастни пациенти не е доказано, че има ползите от лечението, или рискът от смърт.Съединените центрове за контрол и превенция на заболяванията все още препоръчват употребата на Oseltamivir за хора с висок риск от развитие на усложнения и възрастни хора и хора с по-нисък риск, отиде при лекар в рамките на 48 часа след проявяването на първите симптоми на инфекцията До 2013 г. ефективността на Оселтамивир е под въпрос, тъй като производителят, Roche, първоначално отказва да предостави данни за техните тестове за независим анализ. Публикуваните проучвания показват, че Oseltamivir намалява продължителността на симптомите с 0,5-1 дни. Не е ясно дали лекарството влияе върху предаването на грип при възрастни. Всяко положително въздействие на лечението се балансира от странични ефекти, които включват психиатрични симптоми и повръщане. Към 15 декември 2010 г. Световната здравна организация (СЗО) съобщи, че по време на тестовете 314 проби от вируса на пандемичния грип H1N1, разпространен по света през 2009 г., са показали резистентност към Оселтамивир. Въпреки това преобладаващите щамове на грип А и грип В, ​​активни по време на грипния период 2012-2013 г. в САЩ, са чувствителни към Оселтамивир.

Медицинска употреба

Когато се използва за лечение или профилактика при здрави индивиди, лекарството няма предимства, надхвърлящо рисковете. Стандартната препоръчителна доза не потиска напълно вирусната репликация, поне при някои пациенти с вируса на птичия грип H5N1, повишавайки риска от вирусна резистентност и намалявайки ефективността на терапията. По този начин за лечение на пациенти с вируса H5N1 се препоръчват по-високи дози и по-дълги периоди на лечение. Малко са данните за това дали лекарството намалява риска от развитие на грип с 1-12%. Не е ясно дали лекарството засяга нуждата от хоспитализация или риска от смърт. Озелтамивир се използва за лечение и профилактика на инфекции, причинени от вируси на инфлуенца А и В. Преобладаващите щамове на грип А и В са активни срещу щамовете на грип от 2012-2013 г. в САЩ и са чувствителни към оселтамивир.

ефикасност

Прегледът на Cochrane от 2012 г. показва, че значителна част от клиничните изпитвания остават недостъпни за обществен контрол и че наличните данни не ни позволяват да заключим дали Oseltamivir намалява риска от хоспитализация, усложнения или предаване на грипоподобно заболяване. На 10 април 2014 г. Cochrane публикува систематичен преглед, използвайки всички преди това непубликувани данни, като заключи, че приемането на лекарството не намалява риска от хоспитализация и че няма доказателства за намаляване на усложненията от грип (например пневмония) или разпространението на вируса. Учените са заключили, че управлението трябва да бъде преразгледано, като се вземат предвид данните за всички, дори не много забележими, положителни ефекти и повишен риск от странични ефекти. В допълнение, авторите заявяват, че техните заключения са подобни на тези на FDA на САЩ към момента на одобрението; че данните от рандомизирани клинични проучвания подкрепят употребата на Tamiflu само за профилактика и лечение на симптоми на грип и не подкрепят неговата ефективност за предотвратяване на инфекция, предаване на вируса или усложнения. През 2011 г. Roche проведе независим анализ на данните си. Един от авторите е получил доход от организация, която преди това е била спонсорирана от Roche, но Roche не е участвала във финансирането на този анализ. Авторите стигат до заключението, че ранното използване на Оселтамивир за лечение на грипоподобно заболяване намалява броя на "инфекциите на долните дихателни пътища, за лечението на които се използват антибиотици" при здрави възрастни и деца. Въпреки това, такива инфекции не са били първична или вторична крайна точка при първоначалните тестове, но са реконструирана крайна точка от базата данни. При пациенти, които не страдат от грипна инфекция, не са наблюдавани положителни ефекти. CDC (Американските центрове за контрол на заболяванията) все още препоръчва Oseltamivir за различни приложения. Тези препоръки се базират отчасти на наблюдателни проучвания, които предполагат, че инхибиторите на невраминидаза намаляват риска от смъртност при пациенти с висок риск. CDC твърди, че клиничните проучвания, включени в мета-анализа, извършен от Cochrane Collaboration и други проучвания, включват твърде малко пациенти с висок риск, така че няма начин да се проучи напълно ефективността на инхибиторите на невраминидазата за предотвратяване на сериозни усложнения и че наблюденията показват намаляване на смъртността при хоспитализирани пациенти с висок риск. По-специално, анализът на CDC разчита на голям мета-анализ на кохортно проучване на възрастни пациенти, хоспитализирани по време на грипната пандемия H1N1 през 2009 г., което показва 19% намаление на общия риск от смъртност и 50% намаление на смъртността сред възрастните, които са приемали лекарството в рамките на 48 часа след появата на симптомите., Проучването (финансирано от производителя) не успя да установи статистически значим положителен ефект на лекарството върху детската преживяемост.

Странични ефекти

Честите нежелани реакции, свързани с приемането на озелтамивир (наблюдавани при повече от 1% от участниците в клиничните проучвания) включват: гадене, повръщане, диария, коремна болка и главоболие. Редки нежелани реакции включват: хепатит и повишени нива на чернодробни ензими, обриви, алергични реакции, включително анафилактичен шок и синдром на Stevens-Johnson. В постмаркетинговия преглед са докладвани различни други странични ефекти, включително: токсична епидермална некролиза, сърдечна аритмия, гърчове, объркване, влошаване на диабета и хеморагичен колит. Съществуват опасения, че Oseltamivir може да причини опасни психологични, невропсихологични странични ефекти, включително самонараняване (сред някои потребители). Тези опасни странични ефекти се срещат по-често при деца, отколкото при възрастни. Повечето от тези случаи са регистрирани в Япония, където наркотикът е с най-голяма популярност и където се осигурява 60% от световното му производство. През март 2007 г. Министерството на здравеопазването на Япония предупреди, че Oseltamivir не трябва да се използва от хора на възраст от 10 до 19 години. По-рано, през май 2004 г., министерството реши да промени подкрепящата документация на Оселтамивир, за да включи неврологични и психологически разстройства като възможни негативни последици, включително увреждане на съзнанието, отклонения в поведението и халюцинации. Според Министерството на здравеопазването на Япония, от 2004 г. до март 2007 г., петнадесет души на възраст от 10 до 19 години са били ранени или убити в резултат на скокове или падане от високи сгради след приемането на Оселтамивир, а един 17-годишен потребител е умрял, докато се опитва да се промъкне с камион. През април 2007 г. бе извършено актуализирано проучване на японските данни. Установено е, че от 2001 г. насам има данни за 128 пациенти с отклонения в поведението след приема на Оселтамивир. 43 от тях са на възраст под 10 години, 57 пациенти са на възраст между 10 и 19 години, а 28 пациенти са на възраст 20 и повече години. Осем души, включително пет тийнейджъри и трима възрастни, загинаха в резултат на тези действия. През октомври 2006 г., Shumpei Yokota, професор по педиатрия в Yokohama City University, публикува резултатите от проучвания, включващи около 2800 деца, в които няма разлики в поведението между онези, които са приемали Oseltamivir и тези, които не са. Chugai Pharmaceutical Co. (компания, която произвежда Oseltamivir в Япония) плати Yokota отдел 10 милиона йени (около US $ 105,000) за пет години. За да се определи дали забраната от 2007 г. трябва да бъде премахната, изследователски екип от японското министерство на здравеопазването, труда и социалните грижи изследва 10 000 деца под 18-годишна възраст, които са били диагностицирани с грип от 2006 година. Проучването приключи през април 2009 г. Като се вземат предвид всички степени на анормално поведение, включително поведенчески проблеми на непълнолетни, като шизофазия, проучването показва, че децата, които приемат Oseltamivir с 54% вероятност, показват отклонения в поведението, в сравнение с пациентите, които не са приемали лекарството. Когато екипът ограничи анализа си до деца с тежки поведенчески аномалии, които доведоха до нараняване или смърт, беше показано, че пациентите, приемащи Оселтамивир, имаха 25% шанс за поведенчески аномалии. През ноември 2006 г. FDA на САЩ промени етикета на лекарството, за да включи предупреждения за възможни странични ефекти, като налудности, халюцинации или други подобни поведенчески ефекти. Това предупреждение се оказа по-сериозно от предишното, направено преди година, че няма достатъчно доказателства, за да се обоснове причинно-следствена връзка между употребата на Оселтамивир и смъртта на 12 японски деца (две в резултат на неврологични проблеми, но оттогава повече деца). Преминаването към по-предпазлива позиция се дължи на пристигането на 103 нови доклада на FDA относно налудности, халюцинации и други психиатрични поведенчески аномалии, главно при японски пациенти, получени от 29 август 2005 г. до 6 юли 2006 г. Тези цифри са над 126 такива случая, регистрирани между одобрението на лекарството през 1999 г. и август 2005 г. През април 2007 г. Южна Корея издаде предупреждение срещу безопасността на предписването на Озелтамивир на юноши (с изключение на специални случаи). Съвместно проучване, проведено от British Medical Journal (BMJ) и Британския телевизионен канал 4, публикувано на 8 декември 2009 г. в BMJ, показва, че когато се използва при здрави възрастни "няма сигурност, че Oseltamivir намалява риска от усложнения и хоспитализация на пациенти от грип" и лекарството не трябва да се използва за симптоматично лечение на сезонен грип. Изразява се и загриженост относно прикриването на информация за страничните ефекти на лекарството. Въпреки това, според BMJ, в пресконференцията си Roche заяви, че Oseltamivir намалява риска от хоспитализация с 61%; рискът от вторични усложнения (включително бронхит, пневмония и синузит) е 67% при иначе здрави индивиди и рискът от инфекции на долните дихателни пътища, изискващи антибиотици, е 55%. Редакторът на BMJ, д-р Fiona Godlee, каза, че „твърденията, че Oseltamivir намалява риска от усложнения, са основната причина за насърчаване на широкото използване на лекарството. Правителствата по света са похарчили милиарди лири за лекарства, които научната общност не е в състояние да оцени. "

мутагенеза

Въпреки че е установено, че тестът на Ames и микробният ядрен тест показват, че лекарството не е мутагенно, Oseltamivir е показал положителен резултат в теста за трансформация на ембриона на сирийски хамстер.

съпротивление

Преобладаващата част от резистентните мутации са заместители на един аминокиселинен остатък (His274Tyr в N1) в ензима невраминидаза.

Свойства и особености на инхибитора на невраминидазата оселтамивир

Озелтамивир е съвременен представител на групата антивирусни лекарствени средства на невраминидазни инхибитори. Използва се за етиотропно лечение (мерки, насочени към премахване на въздействието на причината за заболяването) на грип, причинен от вируси тип А и Б.

Оселтамивир е клинично изпитан през 1999 г. в САЩ. Това лекарство е получило патентите, необходими за въвеждане в клиничната практика. До ден днешен той идва под формата на лекарството марка Tamiflu. В Беларус, това съединение е произведено под марката Flustop (нарушение на лиценза по време на производството на този наркотик не се изключва).

Механизмът на антивирусна активност

Озелтамивир се произвежда в перорална лекарствена форма - таблетки за перорално приложение. В организма той става активното съединение озелтамивир карбоксилат. Той инхибира активността на специфичен ензим от вирусен произход на невраминидаза, който, поради разцепването на химичната връзка между сиалова киселина и захар, стимулира отделянето на вирусни частици от заразените клетки и тяхното по-нататъшно разпространение в дихателните пътища. Потискането на невраминидазата води до това, че вирусът не напуска заразените им клетки и интензивността на инфекциозния патологичен процес постепенно намалява. Озелтамивир също така ускорява смъртта на заразените клетки и последващото им заместване със здрави.

Когато се използва

Оселтамивир се използва като средство за етиотропно лечение на тежък грип тип А и В. Той може да се използва и за предотвратяване на развитието на тези остри инфекциозни заболявания, особено по време на епидемиологичното увеличение на заболеваемостта.

Препаратът Тамифлу, който съдържа оселтамивир, е използван като основно лекарство за лечение на "свински грип" тип А (N)1Н1 ) по време на епидемиологичното увеличение на заболеваемостта през 2010 г. Повечето страни са закупили този наркотик в министерството на здравеопазването.

Кога да не се прилага

Основните абсолютни медицински противопоказания за употребата на озелтамивир са индивидуална непоносимост към това съединение или помощни компоненти, които съставляват лекарството, както и хронична недостатъчност на функционалната активност на бъбреците и черния дроб. Преди да предпише това лекарство с антивирусна активност, лекарят трябва да се увери, че няма противопоказания.

Отрицателни реакции

Приемът на лекарства, съдържащи оселтамивир, може да бъде съпътстван от развитието на нежелани странични ефекти от някои системи на тялото, включително:

  • Нервна система - главоболие, периодично замаяност, безсъние.
  • Храносмилателната система - гадене, повръщане, която се развива предимно в първите дни на лечението или след употреба на високи дози, болка в корема и диария, може да се появи по-рядко.
  • Дихателна система - възпалено гърло, кашлица, запушване на носа.

На фона на употребата на това лекарство, пациентите могат да изпитат чувство на слабост и обща умора. Когато възникнат такива реакции, възможността за по-нататъшна употреба на озелтамивир се определя от лекуващия лекар.

Характеристики на лечението

Преди да предпише оселтамивир, лекарят внимателно чете инструкциите, установява медицински показания и елиминира наличието на противопоказания. Той задължително обръща внимание на няколко характеристики на правилното използване на лекарството за лечение на грип, като те включват:

  • Безопасността и ефикасността на oseltamivir при бъбречна и чернодробна недостатъчност не са напълно изяснени, така че употребата на лекарството за тази категория пациенти не се препоръчва.
  • Използването на лекарството при бременни жени е възможно само по здравословни причини в случай на тежък грип.
  • С особено внимание, това лекарство трябва да се използва при деца под строги медицински показания и в подходящи възрастови дози.
  • Лекарствата, които намаляват активността на тубуларната филтрация на бъбреците, водят до повишаване на концентрацията на оселтамивир в организма. Това не изисква коригиране на дозата.
  • Поради възможността за развитие на странични ефекти от нервната система, не се препоръчва извършването на работа, изискваща достатъчно концентрация на внимание и скорост на реакциите на фона на употребата на този антивирусен агент.

В аптечната мрежа лекарства, съдържащи оселтамивир, са на разположение по лекарско предписание. За да се предотврати развитието на усложнения и здравни ефекти, не се препоръчва да се използват самостоятелно без подходящи медицински предписания.