Цефтриаксон - официални инструкции за употреба

  • Симптоми

Регистрационен номер

Търговско наименование на лекарството: цефтриаксон

Международно непатентно име:

Химично наименование: [6R- [6алф, 7бета (z]] - 7 - [[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино) ацетил] амино] -8-оксо-3 - [[(1,2,5 6-тетрахидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил) тио] метил] -5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] окт-2-ен- 2-карбоксилна киселина (под формата на динатриева сол).

Съставки:

Описание:
Почти бял или жълтеникав кристален прах.

Фармакотерапевтична група:

Код ATX [J01DA13].

Фармакологични свойства
Цефтриаксон е цефалоспоринов антибиотик от трето поколение за парентерално приложение, има бактерицидно действие, инхибира синтеза на клетъчната мембрана и ин витро инхибира растежа на повечето грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Цефтриаксон е устойчив на бета-лактамазни ензими (пеницилиназа и цефалоспориназа, произведени от повечето грам-положителни и грам-отрицателни бактерии). In vitro и в клиничната практика цефтриаксон обикновено е ефективен срещу следните микроорганизми:
Грам-положителни:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus А (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Забележка: Staphylococcus spp., Устойчив на метицилин, устойчив на цефалоспорини, включително цефтриаксон. Повечето ентерококови щамове (например Streptococcus faecalis) също са резистентни към цефтриаксон.
Грам-отрицателни:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (някои щамове са устойчиви), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Включително Kl. Pneumoniae), Moraxella SPP., Morganella morganii, Neisseria гонорея, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus Mirabilis, Proteus вулгарис, Providencia SPP., Pseudomonas Aeruginosa (някои резистентни щамове), Salmonella SPP. (включително S. typhi), Serratia spp. (включително S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (включително V. cholerae), Yersinia spp. (включително Y. enterocolitica)
Забележка: Много щамове от изброените микроорганизми, които в присъствието на други антибиотици, например пеницилини, цефалоспорини от първо поколение и аминогликозиди, постоянно се размножават, са чувствителни към цефтриаксон. Treponema pallidum е чувствителен към цефтриаксон както in vitro, така и при проучвания при животни. Според клиничните данни при първичен и вторичен сифилис, Ceftriaxone е показал добра ефикасност.
Анаеробни патогени:
Bacteroides spp. (включително някои щамове на В. fragilis), Clostridium spp. (включително CI. difficile), Fusobacterium spp. (с изключение на F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Забележка: Някои щамове от много Bacteroides spp. (например, В. fragilis), продуцираща бета-лактамаза, устойчива на цефтриаксон. За да се определи чувствителността на микроорганизмите, е необходимо да се използват дискове, съдържащи цефтриаксон, тъй като е доказано, че някои щамове патогени могат да бъдат резистентни към класически цефалоспорини in vitro.

Фармакокинетика:
Когато се прилага парентерално, цефтриаксон прониква добре в тъканите и телесните течности. При здрави възрастни пациенти цефтриаксон се характеризира с дълъг, около 8 часа полуживот. Площите под кривата на концентрация - време в серума с интравенозно и интрамускулно приложение съвпадат. Това означава, че бионаличността на цефтриаксон, когато се прилага интрамускулно, е 100%. Когато се прилага интравенозно, цефтриаксон бързо се разпространява в интерстициалната течност, където поддържа бактерицидното си действие срещу патогени, които са чувствителни към него в продължение на 24 часа.
Времето на полуживот при здрави възрастни индивиди е около 8 часа. При новородени до 8 дни и при възрастни хора над 75 години средният полуживот е около два пъти по-голям. При възрастни 50-60% от цефтриаксон се екскретира в непроменена форма с урината, а 40-50% се екскретира в непроменена форма с жлъчка. Под въздействието на чревна флора, цефтриаксон се превръща в неактивен метаболит. При новородени приблизително 70% от приложената доза се екскретира чрез бъбреците. При бъбречна недостатъчност или чернодробно заболяване при възрастни, фармакокинетиката на цефтриаксон почти не се променя, елиминацията на половин час се удължава леко. Ако бъбречната функция е нарушена, екскрецията с жлъчката се увеличава и ако има чернодробна патология, екскрецията на цефтриаксон от бъбреците се засилва.
Цефтриаксон се свързва обратимо с албумина и това свързване е обратно пропорционално на концентрацията: например, когато концентрацията на лекарството в серума е по-малка от 100 mg / l, свързването на цефтриаксон с протеините е 95% и при концентрация от 300 mg / l - само 85%. Поради по-ниското съдържание на албумин в интерстициалната течност, концентрацията на цефтриаксон в него е по-висока, отколкото в кръвния серум.
Инфилтрация на гръбначно-мозъчната течност: При кърмачета и деца с възпаление на менингите цефтриаксон прониква в гръбначно-мозъчната течност, докато при бактериален менингит средно 17% от серумната концентрация на лекарството се разпространява в цереброспиналната течност, което е около 4 пъти повече. отколкото при асептичен менингит. 24 часа след интравенозно приложение на цефтриаксон в доза от 50-100 mg / kg телесно тегло, концентрацията в гръбначно-мозъчната течност надвишава 1,4 mg / l. При възрастни пациенти с менингит, 2-25 часа след прилагане на цефтриаксон в доза от 50 mg / kg телесно тегло, концентрацията на цефтриаксон е много пъти по-висока от минималната доза депресант, необходима за подтискане на патогените, които най-често причиняват менингит.

Цефтриаксон: инструкции за употреба

Преди да закупите Ceftriaxone антибиотик, трябва внимателно да прочетете инструкциите за употреба, методи на употреба и дозировка, както и друга полезна информация за лекарството Ceftriaxone. На уебсайта "Енциклопедия на болестите" ще намерите цялата необходима информация: инструкции за правилна употреба, препоръчителна доза, противопоказания, както и прегледи на пациенти, които вече са използвали това лекарство.

Руско име: цефтриаксон

Името на латинското вещество Ceftriaxone: Ceftriaxonum (род. Ceftriaxoni)

Химично наименование: [6R- [6алф, 7бета (Z)] - 7 - [[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино) ацетил] амино] -8-оксо-3 - [[1,2, 5,6-тетрахидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил) тио] метил] -5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] окт-2-ен -2-карбоксилна киселина (и под формата на динатриева сол)

Фармакологична група субстанция Цефтриаксон: цефалоспорини

Цефтриаксон е цефалоспоринов антибиотик от трето поколение за парентерално приложение.

Цефтриаксон натрий е кристален прах с бял до жълтеникаво-оранжев цвят, лесно разтворим във вода, умерено в метанол, много слаб в етанол. РН на 1% воден разтвор е около 6.7. Цветът на разтвора варира от леко жълт до кехлибарен и зависи от времето за съхранение, концентрацията и използвания разтворител. Молекулно тегло 661.61.

Форма, състав и опаковка за освобождаване

Прахът за приготвяне на разтвора за интравенозно и интрамускулно инжектиране е кристален, почти бял или жълтеникав.

1 ет. Цефтриаксон (под формата на натриева сол) 1 g

Стъклени бутилки (1) - опаковки от картон.

Цефтриаксон - Фармакологично действие

Фармакологичният ефект на веществото е бактерицидно, широкоспектърно антибактериално.

Инхибира транспептидазата, нарушава биосинтезата на мукопептидната бактериална клетъчна стена. Той има широк спектър на действие, стабилен е в присъствието на повечето бета-лактамази.

Активен в областта на аеробика, азиатски, японски, азиатски, японски, японски, азиатски, японски, азиатски, японски (включително ампицилин) и бета-лигатура, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcesc се, много щамове на Pseudomonas aeruginosa, анаеробни микроорганизми - Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (повечето щамове Clostridium difficile), Peptostreptococcus spr., Peptococcus spp.

Той притежава in vitro активност срещу повечето щамове от следните микроорганизми, но безопасността и ефикасността на Ceftriaxone при лечението на заболявания, причинени от тези микроорганизми, не е установена в адекватни и добре контролирани клинични изпитвания: аеробни грам-отрицателни микроорганизми - Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (включително Providencia rettgeri), Salmonella spp. (включително Salmonella typhi), Shigella spp., аеробни грамположителни микроорганизми - Streptococcus agalactiae, анаеробни микроорганизми - Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Той може да действа на мултирезистентни щамове, толерантни към пеницилините и цефалоспорините от първо поколение и аминогликозидите.

След прилагане на i / m, тя се абсорбира напълно, Tmax се достига за 2-3 часа С еднократна интравенозна инфузия в продължение на 30 минути, плазмената концентрация на цефтриаксон в дози от 0,5; 1 и 2 g е 82, 151 и 257 ug / ml. Cmax в плазмата след еднократна интрамускулна инжекция в дози от 0,5 и 1 g - 38 и 76 μg / ml. Натрупването след повтарящи се в / интрамускулни инжекции в дози от 0,5 до 2 g с 12- и 24-часови интервали е 15-36% в сравнение с еднократна инжекция. Обратимо се свързва с плазмените протеини: при концентрация по-малка от 25 μg / ml - 95%, при концентрация от 300 μg / ml - 85%. Той прониква добре в органи, телесни течности (интерстициални, перитонеални, синовиални, с мозъчно възпаление в мозъчната гръбначен мозък), костна тъкан. В майчиното мляко се установява концентрация от 3-4% в серума (повече при i / m, отколкото с а / във въведението). При дози 0.15-3 g при здрави доброволци T1 / 2 - 5.8-8.7 часа; видим обем на разпределение - 5.78-13.5 l; Плазма Cl - 0.58-1.45 l / h; Cl бъбречна - 0.32-0.73 l / h. От 30 до 67% се екскретира непроменен от бъбреците, а останалите - с жлъчка. Около 50% се показват в рамките на 48 часа.

Цефтриаксон - показания

Използва се за лечение на инфекции, причинени от микроорганизми, които са податливи на активното вещество, а именно:

- разпространена Лаймска борелиоза (ранни и късни стадии на заболяването);

- инфекции на коремните органи (перитонит, инфекции на жлъчните пътища и стомашно-чревния тракт);

- инфекции на кости и стави;

- инфекции на кожата и меките тъкани;

- инфекции при пациенти с отслабен имунитет;

- инфекции на тазовите органи;

- инфекции на бъбреците и пикочните пътища;

- инфекции на дихателните пътища (особено пневмония);

- генитални инфекции, включително гонорея.

Профилактика на инфекции в следоперативния период.

Цефтриаксон - Дозировка

Лекарството се прилага в / т или в.

Възрастни и деца над 12 години се предписват по 1-2 g 1 път на ден (на всеки 24 часа). При тежки случаи или при инфекции, чиито патогени имат само умерена чувствителност към цефтриаксон, дневната доза може да се увеличи до 4 g.

Новородено (до 2 седмици) се предписва на 20-50 mg / kg телесно тегло 1 път / ден. Дневната доза не трябва да надвишава 50 mg / kg телесно тегло. При определяне на дозата не трябва да се прави разлика между доносни и преждевременно родени бебета.

Бебета и малки деца (от 15 дни до 12 години) се предписват на 20-80 mg / kg телесно тегло 1 път / ден.

Деца с тегло> 50 kg са предписани дози за възрастни.

Дози от 50 mg / kg или повече за интравенозно приложение трябва да се прилагат на капки за най-малко 30 минути.

Пациентите в старческа възраст трябва да получават обичайната доза, предназначена за възрастни, без да се коригира възрастта.

Продължителността на лечението зависи от хода на заболяването. Приложението на цефтриаксон трябва да продължи при пациенти поне 48-72 часа след нормализиране на температурата и потвърждаване на ликвидирането на патогена.

При бактериален менингит при кърмачета и малки деца лечението започва с доза от 100 mg / kg (но не повече от 4 g) 1 път / ден. След идентифициране на патогена и определяне на неговата чувствителност, дозата може да бъде съответно намалена.

При менингококов менингит най-добри резултати са постигнати с продължителност на лечението 4 дни, с менингит, причинен от Haemophilus influenzae, 6 дни, Streptococcus pneumoniae, 7 дни.

При лаймска борелиоза: възрастни и деца над 12 години се предписват 50 mg / kg веднъж дневно в продължение на 14 дни; максимална дневна доза - 2 g.

В случай на гонорея (причинена от щамове, които образуват и необразователна пеницилиназа) - веднъж a / m при доза от 250 mg.

За да се предотвратят постоперативните инфекции, в зависимост от степента на инфекциозния риск, лекарството се прилага в доза 1-2 g веднъж за 30-90 минути преди операцията.

При операции върху дебелото черво и ректума, едновременното (но отделно) приложение на цефтриаксон и един от 5-нитроимидазолите, например, орнидазол, е ефективно.

При пациенти с нарушена бъбречна функция няма нужда да се намалява дозата, ако чернодробната функция остане нормална. В случаи на претерминална бъбречна недостатъчност тежка при QA

Въпреки подробното събиране на анамнеза, което е правило за други цефалоспоринови антибиотици, не можем да изключим възможността за развитие на анафилактичен шок, който изисква незабавна терапия - първо, епинефрин се прилага в / в, след това GCS.

Проучвания in vitro показват, че подобно на други цефалоспоринови антибиотици, цефтриаксон е в състояние да измести билирубина, свързан със серумния албумин. Затова при новородени с хипербилирубинемия и особено при недоносени бебета, употребата на Ceftriaxone изисква още по-голяма предпазливост.

Възрастните и изтощени пациенти може да изискват назначаването на витамин К.

Приготвеният разтвор се съхранява при стайна температура за не повече от 6 часа или в хладилник при температура 2-8 ° С за не повече от 24 часа.

В случай на нарушена бъбречна функция

Бъдете предпазливи назначи лекарството за нарушения на бъбреците.

При едновременно тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност пациентите на хемодиализа трябва редовно да определят концентрацията на лекарството в плазмата.

При продължително лечение е необходимо редовно да се наблюдават показателите за функционалното състояние на бъбреците.

С абнормна чернодробна функция

При едновременно тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност пациентите на хемодиализа трябва редовно да определят концентрацията на лекарството в плазмата.

При продължително лечение е необходимо редовно да се наблюдават показателите за функционалното състояние на черния дроб.

В редки случаи с ултразвуково изследване на жлъчния мехур има прекъсвания, които изчезват след спиране на лечението (дори ако това явление е придружено от болка в десния хипохондрий, се препоръчва да се продължи с предписването на антибиотик и да се извърши симптоматично лечение).

Цефтриаксон - Предпазни мерки

При комбинация от бъбречна и чернодробна недостатъчност са необходими корекция на дозата и мониториране на плазмената концентрация (препоръчва се периодично да се проследяват кръвните нива и с изолирана чернодробна или бъбречна функция).

При пациенти със свръхчувствителност към пеницилини са възможни алергични кръстосани реакции с цефалоспоринови антибиотици.

В случай на продължително назначение е необходимо да се извърши цитологичен кръвен тест. Трябва да се има предвид възможното развитие на дисбиоза, суперинфекция.

С повишено внимание при новородени с хипербилирубинемия, при недоносени бебета и пациенти, предразположени към алергични реакции.

Пациентите с нарушен синтез или намалени запаси на витамин К (например при хронично чернодробно заболяване, недохранване) изискват определяне на РТ. В случай на удължаване на PV преди или по време на терапията е необходимо да се предписва витамин К.

Има съобщения за промени в жлъчния мехур, открити чрез ултразвук при пациенти, лекувани с цефтриаксон (промените са преходни и изчезват след спиране на лечението), някои от тези пациенти също са имали симптоми на заболяване на жлъчния мехур. Ако има признаци на заболяване на жлъчния мехур и / или аномалии на ултразвука, лечението с цефтриаксон трябва да се преустанови.

Търговски наименования на лекарства с активната съставка Ceftriaxone

цефтриаксон

Прахът за приготвяне на разтвора за интравенозно и интрамускулно инжектиране е кристален, почти бял или жълтеникав.

Стъклени бутилки (1) - опаковки от картон.

Полусинтетичен цефалоспоринов антибиотик III поколение от широк спектър.

Бактерицидната активност на Ceftriaxone се дължи на потискането на синтеза на клетъчната мембрана. Лекарството е високо резистентно към бета-лактамаза (пеницилиназа и цефалоспориназа) грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми.

Цефтриаксон е активен срещу грам-отрицателни аеробни микроорганизми: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включително резистентни към ампицилин щамове), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (включително Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (включително щамове, които образуват и не образуват пеницилиназа), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freyne, и те са едни и същи, които ще бъдат същите, и това ще бъде същото, което ще бъде същото, и Morganella morganii, Morganella morganii. Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Редица щамове на горните микроорганизми, които са резистентни към други антибиотици, като пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди, са чувствителни към цефтриаксон.

Някои щамове на Pseudomonas aeruginosa също са чувствителни към лекарството.

Лекарството е активен срещу грам-положителни аеробни микроорганизми: стафилококус ауреус (включително щамове формиране пеницилиназа), Staphylococcus Epidermidis (стафилококи, метицилин-резистентни, са резистентни към всички цефалоспорини, включително цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-хемолитични стрептококи група А ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus група В), Streptococcus pneumoniae; анаеробни микроорганизми: Bacteroides spp., Clostridium spp. (с изключение на Clostridium difficile).

Когато i / m приложението, цефтриаксон се абсорбира добре от мястото на инжектиране и достига високи серумни концентрации. Бионаличност на лекарството - 100%.

Средната плазмена концентрация се достига 2-3 часа след инжектирането. При многократно интрамускулно или интравенозно инжектиране в дози от 0.5-2.0 g с интервал от 12-24 h, се наблюдава натрупване на цефтриаксон в концентрация, която е с 15-36% по-висока от концентрацията, постигната с една инжекция.

С въвеждането на доза от 0.15 до 3.0 g Vг - от 5.78 до 13.5 l.

Цефтриаксон се свързва обратимо с плазмените протеини.

С въвеждането на доза от 0.15 до 3.0 g Т1 / 2 варира от 5.8 до 8.7 часа; плазмен клирънс - 0.58 - 1.45 l / h, бъбречен клирънс - 0.32 - 0.73 l / h.

От 33% до 67% от лекарството се екскретира непроменено от бъбреците, а останалата част се екскретира с жлъчката в червата, където се трансформира в неактивен метаболит.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При кърмачета и деца с възпаление на менингите цефтриаксон прониква в гръбначно-мозъчната течност, а в случай на бактериален менингит, средно 17% от концентрацията на лекарството в плазмата се разпространява в цереброспиналната течност, което е около 4 пъти повече от асептичния менингит. 24 часа след прилагане на i / v на цефтриаксон в доза от 50-100 mg / kg телесно тегло, концентрацията в гръбначно-мозъчната течност надвишава 1,4 mg / l. При възрастни пациенти с менингит 2–24 часа след доза от 50 mg / kg телесно тегло концентрацията на цефтриаксон в цереброспиналната течност многократно надвишава минималните инхибиторни концентрации за най-честите причинители на менингит.

Лечение на инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми:

- разпространена Лаймска борелиоза (ранни и късни стадии на заболяването);

- инфекции на коремните органи (перитонит, инфекции на жлъчните пътища и стомашно-чревния тракт);

- инфекции на кости и стави;

- инфекции на кожата и меките тъкани;

- инфекции при пациенти с отслабен имунитет;

- инфекции на тазовите органи;

- инфекции на бъбреците и пикочните пътища;

- инфекции на дихателните пътища (особено пневмония);

- генитални инфекции, включително гонорея.

Профилактика на инфекции в следоперативния период.

- свръхчувствителност към цефтриаксон и други цефалоспорини, пеницилини, карбапенеми.

С повишено внимание, лекарството се предписва за NUC, за нарушения на черния дроб и бъбреците, за ентерит и колит, свързани с употребата на антибактериални лекарства; недоносени и новородени бебета с хипербилирубинемия.

Лекарството се прилага в / т или в.

Възрастни и деца над 12 години се предписват по 1-2 g 1 път на ден (на всеки 24 часа). При тежки случаи или при инфекции, чиито патогени имат само умерена чувствителност към цефтриаксон, дневната доза може да се увеличи до 4 g.

Новородено (до 2 седмици) се предписва на 20-50 mg / kg телесно тегло 1 път / ден. Дневната доза не трябва да надвишава 50 mg / kg телесно тегло. При определяне на дозата не трябва да се прави разлика между доносни и преждевременно родени бебета.

Бебета и малки деца (от 15 дни до 12 години) се предписват на 20-80 mg / kg телесно тегло 1 път / ден.

Деца с тегло> 50 kg са предписани дози за възрастни.

Дози от 50 mg / kg или повече за интравенозно приложение трябва да се прилагат на капки за най-малко 30 минути.

Пациентите в старческа възраст трябва да получават обичайната доза, предназначена за възрастни, без да се коригира възрастта.

Продължителността на лечението зависи от хода на заболяването. Приложението на цефтриаксон трябва да продължи при пациенти поне 48-72 часа след нормализиране на температурата и потвърждаване на ликвидирането на патогена.

При бактериален менингит при кърмачета и малки деца лечението започва с доза от 100 mg / kg (но не повече от 4 g) 1 път / ден. След идентифициране на патогена и определяне на неговата чувствителност, дозата може да бъде съответно намалена.

При менингококов менингит най-добри резултати са постигнати с продължителност на лечението 4 дни, с менингит, причинен от Haemophilus influenzae, 6 дни, Streptococcus pneumoniae, 7 дни.

При лаймска борелиоза: възрастни и деца над 12 години се предписват 50 mg / kg веднъж дневно в продължение на 14 дни; максимална дневна доза - 2 g.

В случай на гонорея (причинена от щамове, които образуват и необразователна пеницилиназа) - веднъж a / m при доза от 250 mg.

За да се предотвратят постоперативните инфекции, в зависимост от степента на инфекциозния риск, лекарството се прилага в доза 1-2 g веднъж за 30-90 минути преди операцията.

При операции върху дебелото черво и ректума, едновременното (но отделно) приложение на цефтриаксон и един от 5-нитроимидазолите, например, орнидазол, е ефективно.

Цефтриаксон: инструкции за употреба

структура

описание

Показания за употреба

Бактериални инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: инфекции на коремните органи (перитонит, възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт, жлъчни пътища, включително холангит, емпиема на жлъчния мехур), заболявания на горните и долните дихателни пътища (включително пневмония, белодробен абсцес, плеврален емпием), инфекции на кости, стави, кожа и меки тъкани, урогенитална зона (включително гонорея, пиелонефрит), бактериален менингит и ендокардит, сепсис, инфектирани рани и изгаряния, мек шанкър и сифилис, болест на Лайм ( бор ретиоза), коремен тиф, салмонелоза и салмонела.

Профилактика на следоперативни инфекции.

Инфекциозни заболявания при имунокомпрометирани лица.

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към други цефалоспорини, пеницилини, карбапенеми), хипербилирубинемия при новородени, новородени, на които е показано интравенозно приложение на съдържащи калций разтвори.

Недоносени бебета, бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, улцерозен колит, ентерит или колит, свързани с употребата на антибактериални лекарства, бременност, кърмене.

Дозировка и приложение

Въведете интравенозно (iv) и интрамускулно (v / m). За възрастни и деца над 12 години началната дневна доза е (в зависимост от вида и тежестта на инфекцията) 1 до 2 g веднъж дневно, или 0,5 до 1,0 g на всеки 12 часа (2 пъти дневно), дневната доза не е трябва да надвишава 4 g.

При неусложнена гонорея - интрамускулно веднъж, 0,25 g

За предотвратяване на следоперативни усложнения - веднъж, 1-2 g (в зависимост от степента на опасност от инфекция) за 30-90 минути преди операцията. При операции върху дебелото черво и ректума препоръчваме допълнително приложение на лекарството от групата на 5-нитроимидазоли.

При среден отит - мускулно, веднъж, 50 mg / kg, не повече от 1 g.

За новородени (до 2 седмици) - 20 - 50 mg / kg / ден. За кърмачета и деца до 12-годишна възраст дневната доза е 20–80 mg / kg. При деца с тегло 50 kg и повече се използват дози за възрастни.

При бактериален менингит при кърмачета и малки деца - 100 mg / kg (но не повече от 4 g) 1 път на ден. Продължителността на лечението зависи от патогена и може да варира от 4 дни за Neisseria meningitidis до 10-14 дни за чувствителни щамове на Enterobacteriaceae.

Деца с инфекции на кожата и меките тъкани - в дневна доза от 50 - 75 мг / кг веднъж дневно или 25 - 37,5 мг / кг на всеки 12 часа, не повече от 2 г / ден. При тежки инфекции с друга локализация - 25 - 37,5 мг / кг на всеки 12 часа, не повече от 2 г / ден.

Пациентите с хронична бъбречна недостатъчност се коригират само когато CC е под 10 ml / min. В този случай дневната доза не трябва да надвишава 2 g.

При пациенти с бъбречно-чернодробна недостатъчност дневната доза не трябва да надвишава 2 g, без да се определя концентрацията на лекарството в кръвната плазма.

Лечението с Ceftriaxone трябва да продължи поне 2 дни след изчезване на симптомите и признаците на инфекция. Курсът на лечение е обикновено 4-14 дни; при усложнени инфекции може да се наложи по-продължително прилагане. Курсът на лечение за инфекции, причинени от Streptococcus pyogenes, трябва да бъде най-малко 10 дни.

Правила за подготовка и въвеждане на разтвори: трябва да се използват само прясно приготвени разтвори. За интрамускулно приложение, 0,5 g от лекарството се разтварят в 2 ml и 1 g в 3,5 ml 1% разтвор на лидокаин. Препоръчително е да не се въвеждат повече от 1 г в едно седалище.

За интравенозно инжектиране, 0,25 или 0,5 г се разтварят в 5 мл и 1 г в 10 мл вода за инжекции. Въведете бавно (2 - 4 мин.).

За IV инфузии се разтварят 2 g в 40 ml разтвор, който не съдържа калций (0,9% разтвор на натриев хлорид, 5-10% разтвор на декстроза (глюкоза)). Дози от 50 mg / kg и повече трябва да се прилагат интравенозно, в рамките на 30 минути.

Странични ефекти

Алергични реакции: обрив, сърбеж, треска или студени тръпки.

Локални реакции: болка на мястото на инжектиране.

От нервната система: главоболие, замаяност.

От пикочната система: олигурия.

От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, нарушение на вкуса, метеоризъм, стоматит, глосит, диария, псевдомембранозен ентероколит; псевдо-холелитиаза на жлъчния мехур (синдром на утайката), кандидоза и друга суперинфекция.

От страна на кръвотворните органи: анемия (включително хемолитична), левкопения, левкоцитоза, лимфопения, неутропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоза, базофилия, хематурия; кървене в носа.

Лабораторни показатели: увеличение (намаление) на протромбиновото време, повишена активност на чернодробни трансаминази и алкална фосфатаза, хипербилирубинемия, хиперкреатининемия, повишена концентрация на урея, глюкозурия.

Други: повишено изпотяване, "приливи" на кръвта.

свръх доза

Взаимодействие с други лекарства

Фармацевтично несъвместимо с амсакрин, ванкомицин, флуконазол и аминогликозиди.

Бактериостатичните антибиотици намаляват бактерицидния ефект на цефтриаксон.

Открива се in vitro антагонизъм между хлорамфеникол и цефтриаксон.

С едновременното използване на нестероидни противовъзпалителни средства и други инхибитори на тромбоцитната агрегация увеличава вероятността от кървене.

Ceftricson може да намали ефективността на хормоналната контрацепция. По време на лечението с цефтриаксон и един месец след лечението трябва да се използват допълнителни нехормонални методи на контрацепция.

При едновременната употреба на цефтриаксон във високи дози и силни диуретици (например фуроземид), не се наблюдава бъбречно увреждане.

Пробенецид не повлиява елиминирането на цефтриаксон.

Фармацевтично несъвместимо с разтвори, съдържащи други антибиотици.

Разтвори, съдържащи калций (като разтвор на Ringer или Hartman) не се разреждат да разреди цефтриаксон. Резултатът от взаимодействието може да доведе до образуването на неразтворими съединения. Цефтриаксон и парентерални разтвори за хранене, съдържащи калций, не трябва да се смесват или да се прилагат по едно и също време на пациенти независимо от възрастта, включително при използване на различни системи за интравенозно приложение.

Функции на приложението

При комбинирана бъбречна и чернодробна недостатъчност пациентите на хемодиализа трябва редовно да определят концентрацията на лекарството в плазмата.

При продължително лечение е необходимо редовно да се следи картината на периферната кръв, показателите за функционалното състояние на черния дроб и бъбреците.

В редки случаи, при ултразвуково изследване на жлъчния мехур, има прекъсвания, които изчезват след спиране на лечението. Дори ако това явление е придружено от болка в десния хипохондрий, се препоръчва да се продължи предписването на антибиотика и да се проведе симптоматично лечение.

Употребата на етанол след прилагане на цефтриаксон не се придружава от реакция, подобна на дисулфирам. Цефтриаксон не съдържа N-метилтио-тетразолова група, която може да причини непоносимост към етанол, която е присъща на някои други цефалоспорини.

При лечението на цефтриаксон могат да се наблюдават фалшиво положителни резултати от теста на Coombs, проби за галактоземия и глюкоза в урината (препоръчва се глюкозурия да се определя само по ензимен метод).

Прясно приготвени разтвори на цефтриаксон са физически и химически стабилни за 6 часа при стайна температура.

Възрастните и изтощени пациенти може да изискват назначаването на витамин К.

Цефтриаксон и съдържащи калций разтвори могат да се прилагат на пациенти от всяка възрастова група, деца на възраст над 28 дни последователно с интервал от най-малко 48 часа, при условие че инфузионната линия на катетъра се изплаква добре между дозите със съвместим разтвор.

Употреба по време на бременност и кърмене

Цефтриаксон прониква през плацентарната бариера. При експериментални проучвания върху животни не са открити тератогенни и ембриотоксични ефекти на цефтриаксон, но безопасността на цефтриаксон при бременни жени не е установена. Цефтриаксон може да се предписва по време на бременност само при строги показания.

В ниски концентрации цефтриаксон се екскретира в кърмата. Когато се предписва по време на кърмене (кърмене), трябва да се внимава.

Влияние върху способността за шофиране и работа с движещи се механизми

Цефтриаксон може да причини замайване, така че по време на лечението трябва да се внимава при шофиране и движение на машини.

Цефтриаксон - инструкции за употреба, форма на освобождаване, състав, показания, странични ефекти, аналози и цена

Телата ни всеки ден самостоятелно отблъскват атаките на милиони бактерии, но когато имунитетът е отслабен или когато се сблъскате със специфични, силни инфекции, е необходимо да се обърнете към антибактериални средства. Много често лекарите предписват цефтриаксон - ефективно лекарство срещу редица инфекции.

Състав и форма за освобождаване

Цефтриаксон (Ceftriaxone) е кристален бял или жълтеникав прах със слаба хигроскопичност. Лекарството е в стъклен флакон от 2, 1, 0,5 и 0,25 грама. В други форми (сироп или таблетки) лекарството не е налично. Съставът на лекарството в таблицата:

Цефтриаксон стерилна натриева сол

Фармакодинамика и фармакокинетика

Третото поколение бактерицидно лекарство от цефалоспориновата група Цефтриаксон е универсално средство за защита. Той е устойчив на повечето бета-лактамазни микроби. Лекарството е активно срещу щамове bacteroide, clostridium, enterobacter, enterococcus, moraxella, morganella, neisseria, parainfluenzae, пневмония, салмонела, стрептококи, Pseudomonas bacillus, clostridium.

Лекарството има стопроцентна бионаличност, достига максимална концентрация за 2-3 часа, свързва се с плазмените протеини с 83-96%. Полуживотът на дозата за интрамускулно инжектиране е 5-8 часа, а при интравенозно - 4-15 часа. Лекарството се намира в цереброспиналната течност, възпалени мембрани на мозъка, отделяни от бъбреците, с жлъчка в червата за инактивиране, не се екскретира чрез хемодиализа.

Показания за употреба

Инструкциите на производителя показват, че лекарството се предписва за потискане на патогенни бактерии, трансаминази, фосфатази и пеницилини, които са чувствителни към него. Инжекциите и интравенозните инфузии се предписват за лечение на следните заболявания:

  • сепсис;
  • бактериален менингит;
  • мек шанкър;
  • бронхит, плеврална пневмония;
  • псевдо-холелитиаза;
  • стоматит;
  • перитонит, емпиема на жлъчния мехур, ангиохолит;
  • инфекции на ставна и костна тъкан, кожа и меки тъкани, урогенитален тракт (цистит, пиелонефрит, епидидимит, простатит, пиелит);
  • инфектирани рани и изгаряния;
  • клетъчна борелиоза;
  • глосит;
  • инфекции на лицево-челюстния сектор;
  • неусложнена гонорея (ефикасна за патогени на пеницилиназа);
  • епиглотит;
  • бактериален ендокардит;
  • салмонелоза;
  • кандидоза;
  • бактериална септицемия;
  • отслабен имунитет.

Как се убожда цефтриаксон

При някои форми на сифилис, причинени от Treponema pallidum, и когато пациентът има непоносимост към пеницилините, Ceftriaxone се използва за лечение. Прилага се интрамускулно или интравенозно, бързо прониква в органи, течности и тъкани, подходящи за бременни жени. Лекарството се прилага на пациента веднъж дневно в продължение на пет дни, като основният тип - 10 дни, други форми на сифилис изискват интрамускулно приложение на лекарството в продължение на три седмици.

При неразпределени форми на неврозилия се прилагат по 1-2 g от лекарството в продължение на 20 дни подред, в по-късните етапи, 1 g от 21-дневния курс, след прекъсване от 14 дни, и отново се провежда терапия за 10 дни. При остър генерализиран менингит се прилага сифилитичен менингоенцефалит до 5 g на ден. При ангина лекарството се инжектира през капкомер във вената или инжекции в мускула. Повечето лекари предпочитат интрамускулни инжекции.

При деца цефтриаксон тонзилит се лекува само в случай на остър ход на заболяването, придружен от нагряване и възпаление. Когато синузит лекарство се комбинира с mucolytics и вазоконстрикторни агенти. Пациентът се инжектира интрамускулно с 0,5-1 g от лекарството на ден, смесва се с лидокаин или вода. Курсът на лечение е 7 дни.

Цефтриаксон интравенозно

Дозата за интравенозни инжекции на пациенти на възраст над 12 години е 1-2 g от лекарството на ден. Антибиотикът, съгласно инструкциите, се прилага веднъж или на всеки 12 часа. При сериозни случаи или инфекции, които са умерено чувствителни към това лекарство, дозата се повишава до 4 g на ден. За да се предотврати инфекция преди операции в продължение на 30-150 минути, на пациента се прилага 1-2 g от лекарството.

За интравенозни инжекции, 1 g от продукта се разрежда с 10 ml стерилна вода, получената течност се инжектира бавно в продължение на три минути. Инфузионната терапия включва прилагането на Ceftriaxone в продължение на половин час. За производството на разтвор, 2 g прах се смесва с 40 ml 5 или 10% декстроза, физиологичен разтвор, 5% фруктоза. Забранено е комбинирането на инструмента с калциеви разтвори.

Цефтриаксон интрамускулно

Инструкциите за употреба на Ceftriaxone предполагат, че той може да се прилага интрамускулно. Например, при гонорея се препоръчва еднократна инжекция от 250 mg от лекарството. За възрастни и деца дозировката е 50 mg / kg телесно тегло. При бактериален менингит лечението започва с еднократна инжекция от 100 mg / kg телесно тегло на ден, но не повече от 4 g на ден. Продължителността на терапията е 4 дни в случай на инфекция с диплокоци или неисерии, 10-14 дни - с поражение на ентеробактерии.

Как да се разрежда лекарството

За разреждане на антибиотика вземете 1 или 2% разтвор на лидокаин или вода за инжекции. Според инструкциите, ако водата се използва за приготвяне на интрамускулен разтвор, изстрелите могат да се усетят много болезнено. Използвайте стерилна течност, ако пациентът има непоносимост към лидокаин. Най-добрият избор за отглеждане е един процент разтвор на лидокаин. Прахът се смесва в спринцовка, получената течност се инжектира веднага.

Как да се разрежда цефтриаксон за приложение на I / m

За интрамускулно инжектиране, 0,5 g прах се разрежда в 2 ml 1% разтвор на лидокаин (1 ампула). При други дози за 1 g от продукта се взимат 3.6 ml разтворител. Готовият разтвор се събира в различни спринцовки. На всяко седалище не трябва да падне повече от 1 г от лекарството. Разведен Ceftriaxone с Lidocaine, инструкцията забранява интравенозно приложение.

Възможно ли е да се отгледа Новокаин

Когато се разрежда с Novocain, антибиотичната активност може да намалее. Според прегледите на пациентите и тези инструкции, Лидокаин облекчава болката по-добре от Novocain. Друг недостатък на смесването на лекарството с Novocain е, че такова решение засилва болката. При приготвяне на 1 g прах се взима 0,5 ml течност. С по-малко количество разтвор прахът може да не се разтвори напълно, иглата ще се запуши в бучки.

Цефтриаксон с лидокаин

Цефтриаксон, както е посочено в инструкциите, може да се разреди с 2% разтвор на лидокаин. За целта вземете 1 g лиофилизат, 1,8 ml вода за инжектиране и 2% лидокаин. Други дози: за 0.5 g прах, 1.8 ml лидокаин и 1.8 ml стерилна вода, докато за разреждане се взимат 1.8 ml от получения разтвор. За смесване на 0,25 g, ще са необходими 0,9 ml разтвор.

Цефтриаксон за деца

Според инструкциите, цефтриаксон за деца може да се прилага от първите седмици на живота. До две седмици на възраст лекарството се прилага веднъж дневно в доза от 20-50 mg / kg телесно тегло на ден, но не повече от 50 mg / kg. За кърмачета и до 12 години дневната доза е 20-75 mg / kg телесно тегло на ден. С тегло на детето от 50 кг той получава доза за възрастни. Комбинациите с Новокаин и Лидокаин са забранени за детето, тъй като първото може да доведе до анафилактичен шок, а последното може да доведе до конвулсии и разрушаване на сърцето. За деца прахът се разрежда само с вода.

Заявление за животни

Антибиотик също може да се използва за лечение на животни. Дозировката зависи от теглото, равна на 30-50 mg / kg телесно тегло. Когато се използва бутилка от 0,5 g, в нея се инжектират 1 ml 2% лидокаин и 1 ml вода (или 2 ml 1% лидокаин). След интензивно разклащане, докато бучките се разтворят напълно, се инжектира течност под кожата или мускула на болното животно със спринцовка. При котки дозата е 0,16 ml / kg телесно тегло. За кучета използвайте бутилки от 1 г, разбъркайте с 4 мл разтворител (2 мл 2% лидокаин и 2 мл вода). Ако лекарството се прилага интравенозно през катетър, то се разрежда с вода.

Специални инструкции

Цефтриаксон може да се използва само в болница. Специфични инструкции от същите инструкции за параграф:

  1. Ако пациентът е на хемодиализа, плазмените концентрации на лекарството се контролират по време на лечението.
  2. Продължителната терапия с лекарство изисква мониторинг на работата на бъбреците и черния дроб.
  3. По време на лечението ултразвукът на жлъчния мехур може да доведе до потъмняване - това е седимент. Той изчезва след края на терапията.
  4. Със слабостта на пациента или възрастните хора, освен това, използвайте витамин К.
  5. Ако имате продължително лечение, трябва редовно да дарявате кръв за анализ. В случай на артериална хипертония е необходимо да се контролира нивото на натрия в плазмата.
  6. Цефтриаксон измества билирубина, така че се използва с повишено внимание при хипербилирубинемия при новородени и при недоносени бебета.
  7. Използването на агента не забавя скоростта на провеждане на сигнала по нервите и мускулите.

По време на бременността

Лекарството не се предписва през първия триместър на бременността. Освен това, назначението трябва да се ръководи от заключението, че ползите от лекарството ще бъдат по-големи от вероятните последици от инфекциозни усложнения (използвани главно за инфекции на урогениталния канал). Когато се назначава по време на кърмене, детето трябва да бъде прехвърлено в сместа.

Лекарствени взаимодействия

Според инструкциите, антибиотикът Ceftriaxone е несъвместим с приема на алкохол. Такава комбинация заплашва със симптоми на тежко отравяне и може да завърши със смърт. Лекарството е несъвместимо с други антибиотици, когато се приема едновременно с нестероидни противовъзпалителни средства или сулфинпиразон може да доведе до кървене. Засилва ефекта на антикоагулантите, повишава риска от нефротоксичност, когато се комбинира с бримкови диуретици.

Странични ефекти

Инструкцията предупреждава пациентите за вероятността от странични ефекти, когато се използва Ceftriaxone. Списъкът включва следните реакции:

  • хемопоетична система: левкоцитоза, хемолитична анемия, хипокоагулация, левкопения, тромбоцитоза, тромбоцитопения, анемия, лимфопения, неутропения;
  • отделителна система: олигурия;
  • треска или студени тръпки, серумна болест, уртикария, ексудативна еритема мултиформе, еозинофилия, кожен обрив, бронхоспазъм;
  • хематурия, нарушена хемопоеза;
  • hypercreatininemia;
  • базофилия;
  • гранулоцитопения;
  • суперинфекция;
  • храносмилателната система: дисбактериоза, запек или диария, нарушен вкус, метеоризъм, псевдомембранен ентероколит, гадене, коремна болка, повръщане;
  • локални реакции: замаяност, флебит, болка по вената;
  • други прояви: кандидоза, главоболие, кръвотечение от носа.

свръх доза

С въвеждането на големи дози от лекарствата се регистрират признаци на предозиране, което се изразява в свръхвъзбуждане на централната нервна система и появата на припадъци. В такива случаи е необходима симптоматична терапия, тъй като не е създаден специален антидот за лекарството. Хемодиализата и перитонеалната диализа не намаляват концентрацията на цефтриаксон.

Противопоказания

Лекарството не се използва в случай на свръхчувствителност към антибиотици от цефалоспориновата група. Списък на относителните противопоказания:

  • бременност;
  • кърмене;
  • новородени: недоносеност, диагноза - хипербилирубинемия;
  • чернодробна и бъбречна недостатъчност;
  • колит, комбиниран с използването на антибактериални средства;
  • ентерит.

Условия за продажба и съхранение

Срокът на допустимата употреба на лекарството е две години. Съхранявайте на тъмно място при температура в рамките на 25 градуса. Съхранението не трябва да бъде достъпно за деца.

Аналози на Ceftriaxone

Замяна на лекарството е позволено лекарства от групата на цефалоспорини със същото антимикробно действие. Към аналози на лекарството се включват:

  • Cefaxone - антимикробен прах на основата на цефтриаксон натриева сол;
  • Loraxon - бактерицидни инжекции със същия компонент в състава;
  • Medaxone - антибактериално средство в прахообразна форма;
  • Pancef - таблетки и гранули от групата антибиотици на база цефикс;
  • Supraks Solyutab - диспергиращи се таблетки на основата на cefixime;
  • Ceforal Solutab - антибактериални таблетки, съдържащи цефиксим.

Цена Цефтриаксон

Цефтриаксон е лекарство, продавано в интернет и в аптеки, чиято цена зависи от броя на бутилките в опаковка, обема на една опаковка. Прогнозна цена в Москва:

Инжектиране на цефтриаксон: инструкции за употреба

структура

Една бутилка съдържа

активно вещество - цефтриаксон натрий стерилен, по отношение на цефтриаксон - 1,0 g.

описание

Кристален прах почти бял или жълтеникав. Лошо хигроскопичен.

Други бета-лактамни антибактериални лекарства. Цефалоспорини от трето поколение.

ATC код J01DD04.

Фармакологични свойства

Фармакокинетиката на цефтриаксон е нелинейна. Всички основни фармакокинетични параметри, базирани на общите концентрации на лекарството, с изключение на времето на полуживот, зависят от дозата.

Засмукване. Максималната концентрация в кръвната плазма след еднократно интрамускулно инжектиране на 1 g от лекарството е около 81 mg / l и се постига в рамките на 2-3 часа след приложението. Площите под кривата плазмена концентрация-време след интравенозно и интрамускулно приложение са еднакви. Това означава, че бионаличността на цефтриаксон след интрамускулно приложение е 100%.

Разпределение. Обемът на разпределение на цефтриаксон е 7-12 литра. След приложение в доза от 1-2 g, цефтриаксон прониква добре в тъканите и телесните течности. За повече от 24 часа, неговите концентрации далеч надвишават минималните инхибиращи концентрации за повечето патогени в повече от 60 тъкани и течности (включително белите дробове, сърцето, жлъчните пътища, черния дроб, сливиците, средното ухо и носната лигавица, костите и гръбначния стълб)., плеврална и синовиална течности и секреция на простатата).

След интравенозно приложение цефтриаксон бързо прониква в цереброспиналната течност, където бактерицидните концентрации срещу чувствителни микроорганизми продължават в продължение на 24 часа.

Цефтриаксон се свързва обратимо с албумина и степента на свързване намалява с увеличаване на концентрацията, намалявайки, например, от 95% при плазмена концентрация по-малка от 100 mg / l до 85% при концентрация 300 mg / l. Поради по-ниската концентрация на албумин в тъканния течност, делът на свободния цефтриаксон в него е по-висок, отколкото в плазмата.

Проникване в отделни тъкани. Цефтриаксон прониква във възпалените менинги при деца, включително новородени. 24 часа след интравенозно приложение в дози от 50-100 mg / kg телесно тегло (съответно за новородени и кърмачета), концентрацията на цефтриаксон в цереброспиналната течност надвишава 1,4 mg / l. Максималната концентрация в гръбначно-мозъчната течност се достига приблизително 4 часа след интравенозно приложение и е средно 18 mg / l. При бактериален менингит средната концентрация на цефтриаксон в цереброспиналната течност е 17% от концентрацията в кръвната плазма, с асептичен менингит - 4%. При възрастни пациенти с менингит след 2-24 часа, след доза от 50 mg / kg телесна маса, концентрацията на цефтриаксон в цереброспиналната течност многократно надвишава минималните инхибиторни концентрации за най-честите причинители на менингит.

Цефтриаксон прониква в плацентарната бариера и в ниски концентрации в кърмата.

Метаболизма. Цефтриаксон не се подлага на системен метаболизъм, а се превръща в неактивни метаболити под влияние на чревната микрофлора.

Оттегляне. Общият плазмен клирънс на цефтриаксон е 10-22 ml / min. Бъбречният клирънс е 5-12 ml / min. 50-60% от цефтриаксон се екскретира непроменен с урината, а 40-50% се екскретира непроменен с жлъчката. Полуживотът на цефтриаксон при възрастни е около 8 часа.

Фармакокинетика в специални групи пациенти

При пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция фармакокинетиката на цефтриаксон се променя само леко, като се наблюдава само леко повишаване на полуживота. Ако е нарушена само бъбречната функция, отделянето на жлъчката се увеличава, ако се наруши само чернодробната функция, екскрецията на бъбреците се увеличава.

Пациенти над 75 години

При хора на възраст над 75 години, полуживотът на цефтриаксон е средно два или три пъти по-дълъг от този на младите възрастни.

При новородени около 70% от дозата се елиминира през бъбреците. При кърмачета през първите 8 дни от живота, средно два или три пъти повече от възрастните.

Бактерицидната активност на Ceftriaxone се дължи на потискането на синтеза на клетъчната мембрана. In vitro, цефтриаксон има широк спектър на действие срещу грам-отрицателните и грам-положителните микроорганизми. Силно резистентни към повечето β-лактамази (и пеницилини и цефалоспоринази), произведени от грам-положителни и грам-отрицателни бактерии.

Ceftriaxone-CMP обикновено е активен срещу следните микроорганизми.

Стафилококус ауреус (метицилин чувствителни), Staphylococci коагулаза, Streptococcus pyogenes (бета-хемолитични, група А), Streptococcus agalactiae (бета-хемолитични, група В), бета-хемолитични стрептококи (група нито А, нито В), Streptococcus зеленеещи, Streptococcus пневмония.

Забележка. Метицилин-резистентен Staphylococcus spp. резистентни към цефалоспорини, включително цефтриаксон. Обикновено, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes също са резистентни.

Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (главно A. baumanii) *, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалиген-подобни бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp. Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp. (Други) *, Haemophilus ducreyi, Haemophilus грип, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella пневмония **, Moraxella catarrhalis (известен преди като Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella SPP. (други), Morganella morganii, Neisseria gonorrhea, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri *, Proteus vulgaris *, Pseudomonas fluorescens *, Pseudomonas spp. (други) *, Providentia rettgeri *, Providentia spp. (други), Salmonella typhi, Salmonella spp. (без тиф), Serratia marcescens *, Serratia spp. (други) *, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (Други).

* Някои изолати от тези видове са резистентни към цефтриаксон, главно поради образуването на лактамаза, кодирана от хромозоми.

** Някои изолати от тези видове са резистентни към цефтриаксон поради образуването на редица плазмид-медиирани лактамази.

Забележка. Много щамове на горните микроорганизми, които са мултирезистентни към други антибиотици, като аминопеницилини и уреидопеницилини, цефалоспорини от първо и второ поколение и аминогликозиди са чувствителни към цефтриаксон.

Treponema pallidum е чувствителен към цефтриаксон in vitro и при опити с животни. Клиничните проучвания показват, че цефтриаксон има добра ефикасност срещу първичен и вторичен сифилис. С много малко изключения, клиничните изолати на P. aeruginosa са резистентни към цефтриаксон.

Bacteroides spp. (чувствителна към жлъчката) *, Clostridium spp. (с изключение на C. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (други), Gaffkia anaerobica (преди наричана Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Някои изолати от тези видове са резистентни към цефтриаксон поради образуването на β-лактамаза.

Забележка. Много щамове на β-лактамаза Bacteroides spp. (по-специално, B. fragilis), резистентни към цефтриаксон. Устойчив и Clostridium difficile.

Показания за употреба

Инфекции, причинени от чувствителни към лекарството патогени:

  • сепсис;
  • менингит;
  • разпространена болест на Лайм (ранни и късни стадии на заболяването);
  • инфекции на коремните органи (перитонит, инфекции на жлъчните пътища и стомашно-чревния тракт);
  • инфекции на кости, стави, меки тъкани, кожни инфекции, инфекции на рани;
  • инфекции при имунокомпрометирани пациенти;
  • инфекции на бъбреците и пикочните пътища;
  • инфекции на дихателните пътища, особено пневмония, инфекции на горните дихателни пътища;
  • генитални инфекции, включително гонорея;
  • предоперативна превенция на инфекциозни усложнения.

Дозировка и приложение

Ceftriaxone-KMP се използва интрамускулно и интравенозно. Преди започване на лечението с Ceftriaxone-CMP е необходимо пациентът да се изключи от непоносимост към лекарството, като се направи кожен тест.

Възрастни и деца над 12 години: 1-2 g веднъж дневно (на всеки 24 часа).

При тежки случаи или при инфекции, чиито патогени имат само умерена чувствителност към цефтриаксон, дневната доза може да се увеличи до 4 g.

Продължителността на лечението зависи от хода на заболяването. Както винаги при антибиотичната терапия, приложението на Ceftriaxone-CMP трябва да продължи при пациенти поне 48-72 часа след нормализиране на температурата и потвърждаване на ерадикацията на патогена.

Показан е синергизъм между цефтриаксон и аминогликозиди срещу много грам-отрицателни бактерии. Въпреки че повишената ефикасност на такива комбинации не винаги е предсказуема, трябва да се има предвид при наличието на тежки, животозастрашаващи инфекции, като тези, причинени от Pseudomonas aeruginosa. Поради физическата несъвместимост на цефтриаксон и аминогликозиди, те трябва да се прилагат отделно в препоръчваните дози.

При пациенти с нарушена чернодробна функция няма нужда да се намалява дозата при отсъствие на бъбречна дисфункция.

При пациенти с нарушена бъбречна функция няма нужда да се намалява дозата, при условие че няма увреждане на чернодробната функция. Дневната доза на Ceftriaxone-CMP не трябва да надвишава 2 g само в случаи на бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс под 10 ml / min.

При комбинация от тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност трябва редовно да се определя концентрацията на цефтриаксон в кръвната плазма и, ако е необходимо, да се коригира дозата му.

Пациентите на диализа не се нуждаят от допълнително приложение на лекарството след диализа. Въпреки това е необходимо да се следи концентрацията на цефтриаксон в серума за възможно коригиране на дозата, тъй като скоростта на екскреция при тези пациенти може да намалее.

Пациенти в напреднала възраст и възрастни пациенти

Обичайната доза за възрастни, без корекция за възрастта.

Новородени, бебета и деца под 12 години

Когато се предписва Ceftriaxone-CMP, препоръчва се да се придържа към следните дозови режими веднъж дневно:

новородени (до 14 дни) - 20-50 mg / kg телесно тегло веднъж дневно. Дневната доза не трябва да надвишава 50 mg / kg телесно тегло. При определяне на дозата не е необходимо да се прави разлика между доносни и преждевременно родени бебета.

Новородени, кърмачета и малки деца (от 15 дни до 12 години): 20-80 mg / kg телесно тегло веднъж дневно.

Деца с тегло над 50 кг се предписват за възрастни.

При бактериален менингит при кърмачета и малки деца лечението започва с доза от 100 mg / kg (но не повече от 4 g) 1 път дневно. След идентифициране на патогена и определяне на неговата чувствителност, дозата може да бъде съответно намалена.

Най-добри резултати при менингококов менингит са постигнати с продължителност на лечение 4 дни, с менингит, причинен от Haemophilus influenzae - 6 дни, Streptococcus pneumoniae - 7 дни.

50 mg / kg (най-високата дневна доза е 2 g) за възрастни и деца веднъж дневно в продължение на 14 дни.

Гонорея (причинена от формиращи пеницилин и не-формиращи пеницилинази щамове): еднократно интрамускулно приложение на 250 mg препарат на Ceftriaxone-KMP.

Профилактика на следоперативни инфекции

В зависимост от степента на инфекциозния риск се прилагат 1-2 g лекарство Ceftriaxone-CMP веднъж 30–90 минути преди операцията. По време на операции върху дебелото черво и ректума е доказано едновременното прилагане на Ceftriaxone-CMP и един от 5-нитроимидазолите, например, онидазол.

Необходимо е да се приготвят разтвори непосредствено преди употребата им. Прясно приготвени разтвори запазват своята физическа и химическа стабилност за 6 часа при стайна температура (или за 24 часа при 2-8 ° С). В зависимост от концентрацията и продължителността на съхранение, цветът на разтворите може да варира от бледожълто до кехлибарено. Това свойство на активното вещество не влияе върху ефикасността или поносимостта на лекарството.

За интрамускулно инжектиране, 1 g се разтваря в 3,5 ml 1% разтвор на лидокаин; инжекция се прави дълбоко в слабините. Препоръчително е да не се въвеждат повече от 1 г в едно седалище.

Разтворът, съдържащ лидокаин, не може да се прилага интравенозно.

За интравенозно инжектиране, разтворете 1 g Ceftriaxone-CMP в 10 ml стерилна вода за инжекции; интравенозно се прилага бавно (2-4 минути).

Интравенозната инфузия трябва да продължи поне 30 минути. За да приготвите разтвора за инфузията, разтворете 2 g цефтриаксон-КМР в 40 ml от един от следните инфузионни разтвори, без калциеви йони: 0,9% натриев хлорид, 0,45% натриев хлорид + 2,5% глюкоза, 5% глюкоза, 10 % глюкоза, 6% декстран в разтвор на глюкоза 5%, 6-10% хидроксиетил нишесте, вода за инжектиране. Предвид възможната несъвместимост, разтвори, съдържащи цефтриаксон, не трябва да се смесват с разтвори, съдържащи други антибиотици, както по време на приготвянето, така и по време на приложението.

Калций-съдържащи разтворители, като разтвор на Ringer или разтвор на Hartmann, не могат да се използват за разтваряне на Ceftriaxone-CMP във флакони или за разреждане на приготвения разтвор за интравенозно приложение поради вероятността от образуване на утайки от калциеви соли на Ceftriaxone. Образуването на утайки от калциеви соли на цефтриаксон може да се случи и чрез смесване на Ceftriaxone-CMP с калций-съдържащи разтвори в една инфузионна система за интравенозно приложение. Ceftriaxone-CMP не трябва да се прилага едновременно с интравенозни калций-съдържащи разтвори, включително дългосрочни калций-съдържащи инфузии, като парентерално хранене (вж. "Взаимодействие с други лекарства и други видове взаимодействия").

Странични ефекти

Ceftriaxone обикновено се понася добре. С неговата употреба такива странични ефекти са възможни, регресирани спонтанно или след отнемане на лекарството:

  • диария, гадене, повръщане, стоматит, глосит;
  • еозинофилия, левкопения, гранулоцитопения, хемолитична анемия, тромбоцитопения, увеличаване на протромбиновото време;
  • микоза на гениталния тракт, вторични гъбични инфекции и инфекции, причинени от резистентни микроорганизми.
  • главоболие и замаяност, повишена температура, студени тръпки, както и анафилактични или анафилактоидни реакции;
  • обрив, алергичен дерматит, сърбеж, уртикария, оток, обрив;
  • панкреатит;
  • олигурия, хематурия, глюкозурия, повишено ниво на серумния креатинин.
  • псевдомембранозен ентероколит;
  • агранулоцитоза (

Противопоказания

  • свръхчувствителност към цефалоспорини (ако пациентът е свръхчувствителен към пеницилин, трябва да се обмисли възможността за кръстосана алергична реакция към цефтриаксон);
  • възрастта на недоносените бебета е ≤ 41 седмици, като се има предвид периодът на вътрематочно развитие (гестационна възраст + възраст след раждането);
  • до 28 дни с: хипербилирубинемия (поради способността на ceftriaxone да измести билирубина от неговата връзка с серумния албумин, което може да доведе до риск от развитие на билирубин енцефалопатия), необходимостта (или очакваната нужда) от лечение с интравенозни калций-съдържащи разтвори, включително интравенозно калциеви инжекции, като парентерално хранене, поради риска от образуване на утайки от калциеви соли на цефтриаксон.

Лекарствени взаимодействия

В никакъв случай не можете да използвате Ceftriaxone-CMP с калций-съдържащи разтвори (разтвор на Ringer и др.). Калций-съдържащи разтвори не трябва да се прилагат до 48 часа след последната инжекция с Ceftriaxone-CMP.

При новородени и недоносени бебета има случаи на образуване на утайки в белите дробове и бъбреци, което води до летални ефекти при едновременното прилагане на цефтриаксон-СМР и калциеви препарати.

При едновременното използване на високи дози Ceftriaxone-CMP и мощни диуретици като фуроземид, не се наблюдава бъбречно увреждане.

Няма доказателства, че цефтриаксон-CMP увеличава бъбречната токсичност на аминогликозидите. След приемане на алкохол веднага след приемането на Ceftriaxone-CMP, не са наблюдавани ефекти, подобни на действието на дисулфирам (teturam).

Ceftriaxone-CMP не съдържа група N-метилтиотетразол, която може да причини непоносимост към етанол, както и кървене, което е характерно за някои други цефалоспорини.

Пробенецид не повлиява елиминирането на Ceftriaxone-CMP.

Има антагонизъм между хлорамфеникол и Ceftriaxone-CMP.

Не могат да се използват калций-съдържащи разтворители, като разтвор на Ringer или разтвор на Hartmann за разтваряне на Ceftriaxone-CMP във флакони или за разреждане на приготвения разтвор за интравенозно приложение, поради вероятността за образуване на утайки от калциеви соли на Ceftriaxone-CMP. Образуването на утайки от калциеви соли на цефтриаксон може да се случи и чрез смесване на Ceftriaxone-CMP с калций-съдържащи разтвори в една инфузионна система за интравенозно приложение. Цефтриаксон не трябва да се прилага интравенозно едновременно с калций-съдържащи разтвори, включително с дълготрайни калций-съдържащи инфузии, например парентерално хранене (виж “Дозировка и приложение”). Децата имат повишен риск от образуване на преципитати на цефтриаксон калциеви соли.

Цефтриаксон-CMP е несъвместим с амакрин, ванкомицин, флуконазол и аминогликозиди.

Бактериостатичните агенти могат да повлияят бактерицидния ефект на цефалоспорините.

Ceftriaxone-CMP може да намали ефективността на хормоналните перорални контрацептиви. В тази връзка се препоръчва да се използват допълнителни (нехормонални) методи за контрацепция по време на лечението и в рамките на 1 месец след лечението.

Няма съобщения за взаимодействия между Ceftriaxone-CMP и калций-съдържащи продукти за перорално приложение и взаимодействия между Ceftriaxone-CMP с интрамускулно инжектиране и продукти, съдържащи калций (интравенозно или орално).

Специални инструкции

Както и при употребата на други цефалоспорини, при използване на Ceftriaxone-CMP са възможни анафилактични реакции със смъртоносен изход, дори ако няма съответно указание в подробната история. Ако се появят алергични реакции, цефтриаксон трябва да се преустанови незабавно и да се назначи подходящо лечение.

Ceftriaxone-CMP може да увеличи протромбиновото време. В тази връзка, ако подозирате дефицит на витамин К е необходимо да се определи протромбиновото време.

На фона на използването на почти всички антибактериални лекарства, включително Ceftriaxone-CMP, развитието на диария, свързана с Clostridium difficile е възможно, от лека тежест до колит с фатален изход. Антибактериалните лекарства променят нормалната флора на дебелото черво, което води до прекомерен растеж на Clostridium difficile. Clostridium difficile произвежда токсини А и В, допринасяйки за развитието на диария, свързана с Clostridium difficile. Свръхпродуциращите токсични щамове на Clostridium difficile причиняват повишена заболеваемост и смъртност, тъй като тези инфекции могат да бъдат резистентни към антимикробни агенти и да изискват колектомия. Диария, свързана с Clostridium difficile, трябва да се елиминира при всички пациенти по време на употребата на антибиотици. Необходимо е да се събере подробна медицинска анамнеза, тъй като диария, свързана с Clostridium difficile, може да се появи в рамките на два месеца след края на употребата на антибактериални средства. Ако подозирате или потвърдите диария, свързана с Clostridium difficile, антибиотичната терапия, която не засяга Clostridium difficile, трябва да се преустанови. Според клиничните показания, трябва да се предпише подходящо количество течност и електролити, протеинови добавки, антибиотична терапия, към която Clostridium difficile е чувствителен и хирургичен преглед.

По време на продължителна употреба на Ceftriaxone-CMP, може да има трудности при контролирането на микроорганизми, които са нечувствителни към препарата. В тази връзка, внимателно наблюдение на пациентите. С развитието на суперинфекцията е необходимо да се предприемат подходящи мерки.

След прилагане на Ceftriaxone-CMP в дози, надвишаващи стандартните препоръчителни, при ултразвуково изследване на жлъчния мехур могат да се наблюдават сенки, които са погрешни за камъни. Това са преципитати на цефтриаксон калциевата сол, които изчезват при прекратяване или прекратяване на терапията с Ceftriaxone-CMP. Такива промени рядко се придружават от някакви симптоми. Но дори и в такива случаи се препоръчва само консервативно лечение. Ако тези явления са придружени от клинични симптоми, лекарят ще вземе решение за премахване на лекарството.

При пациенти, които са били инжектирани с Ceftriaxone-CMP, се развиват изолирани случаи на панкреатит, вероятно поради обструкция на жлъчните пътища. Повечето от тези пациенти са имали рискови фактори за стагнация в жлъчните пътища, като история на лечение, тежко заболяване и пълно парентерално хранене. В същото време, в развитието на панкреатита, не може да се изключи ролята на образуваните при действието на Ceftriaxone-CMP преципитати в жлъчните пътища.

Ceftriaxone-CMP може да измести билирубина от неговата връзка с серумния албумин. В тази връзка, употребата на Ceftriaxone-CMP е противопоказана при новородени с хипербилирубинемия (вж. Точка “Противопоказания”).

Цефтриаксон трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с бъбречна недостатъчност, като се приемат аминогликозиди и диуретици.

При новородени и недоносени бебета са описани образуването на утайки в белите дробове и бъбреците, които причиняват летални ефекти при едновременното прилагане на цефтриаксон-СМР и калциеви препарати.

Има случаи на образуване на интраваскуларни утайки при пациенти от други възрастови групи след едновременна употреба на Ceftriaxone-CMP с интравенозни калций-съдържащи разтвори. В тази връзка, съдържащите калций разтвори не могат да се използват за интравенозно приложение при новородени и пациенти от други възрастови групи в продължение на най-малко 48 часа след последната доза Ceftriaxone-CMP (виж "Противопоказания").

При пациенти, лекувани с цефалоспорини, включително цефтриаксон, е наблюдавана имуно-медиирана хемолитична анемия. Има случаи на тежка хемолитична анемия, включително смъртоносна, при възрастни и деца. С развитието на анемия по време на употребата на Ceftriaxone-CMP е необходимо да се елиминира анемията, причинена от Ceftriaxone-CMP, и да се преустанови употребата на лекарството преди установяване на етиологията на анемията. По време на продължително лечение трябва редовно да се следи кръвната картина.

В отделни случаи лечението с Ceftriaxone-CMP при пациенти може да покаже фалшиво-положителни резултати от реакцията на Coombs. Подобно на други антибиотици, цефтриаксон може да предизвика фалшиво положителни резултати за галактоземия. Фалшиво положителни резултати могат да се получат и при определяне на глюкозата в урината, затова по време на лечението с Ceftriaxone-CMP, глюкозурия, ако е необходимо, трябва да се определя само по ензимен метод.

Бременност и кърмене

Ceftriaxone-CMP прониква през плацентарната бариера. Безопасността на цефтриаксон за жени по време на бременност не е проучена. В ниски концентрации цефтриаксон преминава в кърмата. Следователно, когато се предписва Ceftriaxone-ILC, кърменето трябва да бъде спряно.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за управление на превозно средство или потенциално опасни машини

Няма данни за ефекта на Ceftriaxone-CMP върху скоростта на реакцията, но поради възможността за замаяност, Ceftriaxone може да повлияе на способността за шофиране или работа със сложни механизми.

свръх доза

В случай на предозиране, хемодиализа или перитонеална диализа няма да намали концентрацията на лекарството. Няма специфичен антидот. Лечение на симптоматично предозиране.

Форма на освобождаване и опаковка

В 1.0 g от лекарството в стъклен флакон, херметически запечатан с гумена запушалка и алуминиева капачка или алуминиева капачка с пластмасова капачка, компресирана от капачка.

Залепете самозалепващия се етикет върху бутилката.

В опаковка от картон се поставят 10 бутилки в блистерна опаковка заедно с инструкции за медицинска употреба в държавния и руския език.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява в оригинална опаковка при температура не по-висока от 25 ºС.

Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място!

Срок на годност

Не използвайте след изтичане на срока на годност, посочен на опаковката!

Условия за продажба на аптеки

Украйна, 01032, Киев, ул. Saksaganskogo, 139.

Притежател на удостоверението за регистрация