Аспирин 1000 - описание на лекарството, инструкции за употреба, ревюта

  • Клиники

Лекарството: Aspirin ® 1000
Активна съставка: ацетилсалицилова киселина
ATX код: N02BA01
KFG: НСПВС, използвани при мигренозни атаки
Рег. номер: Р №016188 / 01
Дата на регистрация: 08.12.06
Собственик рег. ID: BAYER CONSUMER CARE AG

ДОЗИРОВКА, СЪСТАВ И ОПАКОВКА

? Ефервесцентните таблетки са кръгли, плоски, скосени до ръба, бели, гравирани с търговска марка (Bayer Cross) от едната страна.

Помощни вещества: натриев цитрат, безводен, натриев карбонат монозаместен, безводна лимонена киселина, натриев карбонат безводен.

2 броя - хартиени ламинирани ленти (12) - картонени опаковки.
2 броя - хартиени ламинирани ленти (6) - опаковки от картон.

ОПИСАНИЕ НА АКТИВНОТО ВЕЩЕСТВО.
Дадената научна информация се обобщава и не може да се използва за вземане на решение за възможността да се използва конкретен наркотик.

ФАРМАКОЛОГИЧНО ДЕЙСТВИЕ

НСПВС. Той има противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие, както и инхибира тромбоцитната агрегация. Механизмът на действие е свързан с инхибиране на активността на СОХ - основния ензимен метаболизъм на арахидоновата киселина, която е прекурсор на простагландините, които играят основна роля в патогенезата на възпалението, болката и треската. Намаляването на съдържанието на простагландини (главно Е1) в центъра на терморегулацията води до намаляване на телесната температура поради разширяване на съдовете на кожата и повишено изпотяване. Аналгетичният ефект се дължи както на централните, така и на периферните ефекти. Намалява агрегацията, тромбоцитната адхезия и тромбообразуването чрез подтискане на синтеза на тромбоксан А2 в тромбоцитите.

Намалява смъртността и риска от миокарден инфаркт при нестабилна стенокардия. Той е ефективен при първична профилактика на заболявания на сърдечно-съдовата система и при вторичната профилактика на инфаркта на миокарда. При дневна доза от 6 g или повече, тя потиска синтеза на протромбин в черния дроб и увеличава протромбиновото време. Увеличава плазмената фибринолитична активност и намалява концентрацията на витамин К-зависими фактори на кръвосъсирването (II, VII, IX, X). Повишава хеморагичните усложнения по време на хирургични интервенции, увеличава риска от кървене по време на антикоагулантната терапия. Стимулира отделянето на пикочна киселина (нарушава нейната реабсорбция в бъбречните тубули), но във високи дози. Блокирането на COX-1 в стомашната лигавица води до инхибиране на гастропротективни простагландини, което може да доведе до язва на лигавицата и последващо кървене.

Фармакокинетика

При поглъщане бързо се абсорбира главно от проксималния тънко черво и в по-малка степен от стомаха. Наличието на храна в стомаха значително променя абсорбцията на ацетилсалицилова киселина.

Метаболизира се в черния дроб чрез хидролиза за образуване на салицилова киселина, последвано от конюгиране с глицин или глюкуронид. Концентрацията на салицилати в кръвната плазма е променлива.

Около 80% от салициловата киселина се свързва с плазмените протеини. Салицилатите лесно проникват в много тъкани и телесни течности, вкл. при спинална, перитонеална и синовиална течности. Салицилатите се намират в малки количества в мозъчната тъкан, следи - в жлъчката, потта, изпражненията. Бързо преминава плацентарната бариера в малки количества, отделяни в кърмата.

При новородени салицилати могат да изместят билирубина от асоцииране с албумин и да допринесат за развитието на билирубин енцефалопатия.

Проникването в кухината на ставите се ускорява при наличие на хиперемия и оток и забавя в пролиферативната фаза на възпалението.

В случай на ацидоза голяма част от салицилата се превръща в нейонизирана киселина, която прониква добре в тъканите, вкл. към мозъка.

Екскретира основно чрез активна секреция в тубулите на бъбреците в непроменена форма (60%) и под формата на метаболити. Екскрецията на непроменения салицилат зависи от рН на урината (по време на алкализирането на урината, йонизацията на салицилатите се увеличава, тяхната реабсорбция се влошава и екскрецията се увеличава значително). T1/2 Ацетилсалициловата киселина е приблизително 15 минути. T1/2 Салицилат, когато се приема в ниски дози е 2-3 часа, с увеличаване на дозата може да се увеличи до 15-30 часа. При новородени елиминирането на салицилат е много по-бавно, отколкото при възрастни.

ПОКАЗАНИЯ

Ревматизъм, ревматоиден артрит, инфекциозно-алергичен миокардит; треска при инфекциозни и възпалителни заболявания; болка синдром на ниска и средна интензивност на различни генезис (невралгия, миалгия, главоболие); предотвратяване на тромбоза и емболия; първична и вторична профилактика на миокарден инфаркт; профилактика на нарушения на мозъчната циркулация в исхемичен тип.

В клиничната имунология и алергология: в постепенно увеличаващи се дози за продължителна десенсибилизация на аспирин и формиране на толерантни НСПВС при пациенти с "аспиринова" астма и "аспиринова триада".

РЕЖИМ НА ДОЗИРАНЕ

Индивидуална. За възрастни единичната доза варира от 40 mg до 1 g, дневно - от 150 mg до 8 g; честота на употреба - 2-6 пъти / ден.

НЕЖЕЛАНИ ЕФЕКТИ

От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, анорексия, болка в епигастриума, диария; рядко - поява на ерозивни и язвени поражения, кървене от стомашно-чревния тракт, нарушена чернодробна функция.

От страна на централната нервна система: при продължителна употреба, възможни са замаяност, главоболие, обратимо зрително увреждане, шум в ушите, асептичен менингит.

От хемопоетичната система: рядко - тромбоцитопения, анемия.

От страна на кръвосъсирването система: рядко - хеморагичен синдром, удължаване на времето на кървене.

От страна на отделителната система: рядко - нарушена бъбречна функция; при продължителна употреба - остра бъбречна недостатъчност, нефротичен синдром.

Алергични реакции: рядко - кожен обрив, ангиоедем, бронхоспазъм, "аспиринова триада" (комбинация от бронхиална астма, повтарящи се полипози на носа и параназални синуси и непоносимост към лекарства ацетилсалицилова киселина и пиразолон).

Други: в някои случаи - синдром на Reye; при продължителна употреба - повишени симптоми на хронична сърдечна недостатъчност.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Ерозивен и улцерозен гастроинтестинални лезии в острата фаза, стомашно-чревно кървене, "аспирин триада", а индикация история уртикария, ринит, причинена от приема на аспирин и други НСПВС, хемофилия, хеморагичен диатеза, хипопротромбинемия, дисекция аортна аневризма, портална хипертония, дефицит на витамин К, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, синдром на Рейе, детска възраст (до 15 години - рискът от синдрома на Рейе при деца с хипертермия при наличие на вирусни заболявания) ), I и III триместри на бременността, кърмене, свръхчувствителност към ацетилсалицилова киселина и други салицилати.

БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ

Противопоказан за употреба в I и III триместър на бременността. През II триместър на бременността е възможно еднократно приемане по строги показания.

Той има тератогенен ефект: когато се прилага през първия триместър, води до развитие на горното разделяне на небцето, в третия триместър причинява инхибиране на трудовата дейност (инхибиране на простагландиновата синтеза), преждевременно затваряне на артериалния канал в плода, хиперплазия на белодробните съдове и хипертония в белодробната циркулация.

Ацетилсалициловата киселина се екскретира в кърмата, което увеличава риска от кървене при дете поради дисфункция на тромбоцитите, така че не трябва да се използва ацетилсалицилова киселина при майката по време на кърмене.

СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ

Използва се с повишено внимание при пациенти със заболявания на черния дроб и бъбреците, с бронхиална астма, ерозивни и язвени поражения и кървене от стомашно-чревния тракт в анамнеза, с повишено кървене или при провеждане на антикоагулантна терапия, декомпенсирана хронична сърдечна недостатъчност.

Ацетилсалициловата киселина дори в малки дози намалява отделянето на пикочна киселина от организма, което може да предизвика остър пристъп на подагра при податливи пациенти. При провеждане на продължителна терапия и / или използване на ацетилсалицилова киселина във високи дози се изисква надзор на лекар и редовно проследяване на нивата на хемоглобина.

Използването на ацетисалицилова киселина като противовъзпалително средство в дневна доза от 5-8 g е ограничено поради високата вероятност от странични ефекти от стомашно-чревния тракт.

Преди операция, за да се намали кървенето по време на операцията и в следоперативния период, салицилатите трябва да се преустановят за 5-7 дни.

По време на продължителна терапия е необходимо да се проведе общ кръвен тест и изследване на изпражненията за скрита кръв.

Използването на ацетилсалицилова киселина в педиатрията е противопоказано, защото в случай на вирусна инфекция при деца под въздействието на ацетилсалицилова киселина се увеличава рискът от синдром на Рейе. Симптомите на синдрома на Рейе са продължително повръщане, остра енцефалопатия, разширен черен дроб.

Продължителността на лечението (без консултация с лекар) не трябва да надвишава 7 дни, когато се предписва като аналгетик и повече от 3 дни като антипиретик.

По време на лечението пациентът трябва да се въздържа от пиене на алкохол.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ НА ЛЕКАРСТВОТО

С едновременната употреба на антиациди, съдържащи магнезий и / или алуминиев хидроксид, забавят и намаляват абсорбцията на ацетилсалицилова киселина.

С едновременното използване на блокери на калциевите канали, означава ограничаване на приема на калций или увеличаване на екскрецията на калций от организма, рискът от кървене се увеличава.

При едновременна употреба с ацетилсалицилова киселина се засилва ефектът на хепарин и непреки антикоагуланти, хипогликемични средства на деривати на сулфонилурея, инсулини, метотрексат, фенитоин, валпроева киселина.

При едновременна употреба със СКС се увеличава рискът от улцерогенно действие и появата на стомашно-чревно кървене.

При едновременна употреба намалява ефективността на диуретиците (спиронолактон, фуросемид).

С едновременната употреба на други НСПВС се увеличава рискът от странични ефекти. Ацетилсалициловата киселина може да намали плазмените концентрации на индометацин, пироксикам.

Когато се използва едновременно със препарати от злато, ацетилсалициловата киселина може да предизвика увреждане на черния дроб.

При едновременна употреба, ефективността на урикозурични лекарства (включително пробенецид, сулфинпиразон, бензбромарон) намалява.

При едновременната употреба на ацетилсалицилова киселина и натриев алендронат може да се развие тежък езофагит.

С едновременното използване на гризеофулвина възможно нарушение на абсорбцията на ацетилсалицилова киселина.

Описан е случай на спонтанно кръвоизлив в ириса при вземане на екстракт от гинко билоба на фона на продължителна употреба на ацетилсалицилова киселина в доза от 325 mg / ден. Смята се, че това може да се дължи на допълнителен инхибиращ ефект върху тромбоцитната агрегация.

С едновременната употреба на дипиридамол може да се увеличимакс салицилат в кръвната плазма и AUC.

При едновременна употреба с ацетилсалицилова киселина се повишават концентрациите на дигоксин, барбитурати и литиеви соли в кръвната плазма.

При едновременна употреба на салицилати във високи дози с инхибитори на карбоанхидразата е възможно интоксикация със салицилати.

Ацетилсалициловата киселина в дози по-малко от 300 mg / ден има лек ефект върху ефективността на каптоприл и еналаприл. Когато се използват ацетилсалицилова киселина във високи дози, е възможно да се намали ефективността на каптоприл и еналаприл.

С едновременното използване на кофеин се увеличава скоростта на абсорбция, плазмената концентрация и бионаличността на ацетилсалициловата киселина.

С едновременната употреба на метопролол може да се увеличи смакс салицилат в кръвната плазма.

Когато пентазоцин се използва при продължителна употреба на ацетилсалицилова киселина във високи дози, съществува риск от тежки нежелани реакции от страна на бъбреците.

С едновременната употреба на фенилбутазон намалява урикозурията, причинена от ацетилсалицилова киселина.

Едновременното използване на етанол може да засили ефекта на ацетилсалициловата киселина върху стомашно-чревния тракт.

ASPIRIN 1000

◊ Ефервесцентни бели таблетки, кръгли, плоски, скосени до ръба, с гравиране под формата на лого (кръст „Байер“) от едната страна.

Помощни вещества: натриев цитрат, безводен, натриев карбонат монозаместен, безводна лимонена киселина, натриев карбонат безводен.

2 броя - хартиени ламинирани ленти (6) - опаковки от картон.
2 броя - хартиени ламинирани ленти (12) - картонени опаковки.

След перорално приложение, ацетилсалициловата киселина се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. По време на периода на абсорбция и непосредствено след него, ацетилсалициловата киселина се превръща в основния активен метаболит, салициловата киселина. АСК достига максималната си плазмена концентрация за 10-20 минути, а салициловата киселина за 0.3–2 часа.

Свързването с плазмените протеини на ацетилсалициловата киселина и салициловата киселина е около 80%. Разпределението в тъканите е бързо.

Салициловата киселина се метаболизира в черния дроб с образуването на метаболити - салицилурат, салициловофенол глюкуронид, салицилацил глюкуронид, гентисови и гентисуринови киселини. Екскретира се в кърмата, прониква през плацентарната бариера.

Елиминирането на салициловата киселина е зависимо от дозата. T1/2 варира от 2-3 часа при приемане на лекарството в ниски дози до около 15 часа, когато се приема във високи дози. Салициловата киселина и нейните метаболити се екскретират главно чрез бъбреците.

- язвена лезия на храносмилателния тракт;

- бронхиална астма, предизвикана от прием на салицилат и НСПВС;

- комбинирана употреба с метотрексат в доза от 15 mg седмично;

- тежка бъбречна недостатъчност;

- тежка чернодробна недостатъчност;

- тежка сърдечна недостатъчност в етапа на декомпенсация;

- I и III триместри на бременността;

- деца и юноши на възраст под 15 години с вирусни остри респираторни инфекции, поради риск от синдром на Рейе (енцефалопатия и остър мастен черен дроб с развитие на остра чернодробна недостатъчност);

- свръхчувствителност към лекарството;

- свръхчувствителност към други салицилати.

С повишено внимание трябва да се използва лекарството при пациенти, получаващи едновременно лечение с антикоагуланти; с индикации за анамнеза за язвени поражения на стомашно-чревния тракт, включително хронична или рецидивна язвена болест, стомашно-чревни кръвоизливи, алергични реакции към НСПВС и други лекарства, бронхиална астма, сенна хрема, назална полипоза, хронични респираторни заболявания; при пациенти с нарушена бъбречна функция и черния дроб, с подагра, хиперурикемия; през II триместър на бременността.

Лекарството се приема перорално след хранене, преди да се разтвори в чаша вода.

Присвоявайте веднъж в доза от 1 g (съответстваща на 2 ефервесцентни таблетки). При необходимост приемането може да се повтори след 4-8 часа, а максималната дневна доза е 3 g (6 таб.).

Пациентите не трябва да приемат лекарството повече от 3 дни, без да се консултират с лекар. Ако пристъпите на мигрена са чести и честотата им нараства или симптомите продължават дълго време, пациентът трябва да се консултира с лекар, ако е необходимо, да се предпише алтернативно лечение.

От страна на храносмилателната система: коремна болка, гадене, повръщане, киселини, стомашно-чревни кръвоизливи (включително латентни, водещи до развитие на желязодефицитна анемия), язви на стомаха и дванадесетопръстника (включително перфоративни), повишена активност на чернодробните трансаминази.

От страна на централната нервна система и периферната нервна система: замаяност, шум в ушите, загуба на слуха, главоболие (обикновено са признаци на предозиране).

От страна на хемопоетичната система: удължаване на времето на кървене с развитието на кървене с различна локализация (назална, гума, хеморагична пурпура).

Алергични реакции: анафилактични реакции, астма, ангиоедем, уртикария и други алергични кожни реакции.

Пациенти в напреднала възраст и малки деца, предозирането на ацетилсалицилова киселина може да бъде фатално.

Симптоми: с умерено предозиране - шум в ушите, чувство за загуба на слуха, главоболие, замаяност, летаргия. В случай на тежка предозиране, повишена температура, хипервентилация, кетоза, респираторна алкалоза, метаболитна ацидоза, кома, сърдечно-съдов шок, дихателна недостатъчност, тежка хипогликемия.

Лечение: в случай на умерено предозиране симптомите могат да бъдат контролирани чрез намаляване на дозата на лекарството.

В случай на тежка предозиране се изисква спешна хоспитализация в специализирана интензивна интензивна терапия - стомашна промивка, прилагане на активен въглен, определяне на киселинно-алкален баланс, алкална диуреза за получаване на рН на урината в диапазона 7.5-8, принудителна алкална диуреза, когато концентрацията на салицилати в кръвта е повече от 500 mg / l (3,6 mmol / l) при възрастни и 300 mg / l (2,2 mmol / l) при деца, компенсация за загуба на течности, симптоматична терапия. При тежко отравяне е възможна хемодиализа.

Комбинацията от аспирин 1000 с метотрексат в доза над 15 mg на седмица е противопоказана.

Аспирин 1000 трябва да се използва с повишено внимание при следните комбинации.

При едновременна употреба с метотрексат в доза по-малка от 15 mg на седмица, хематологичната токсичност на метотрексат се увеличава поради факта, че НСПВС обикновено намаляват бъбречния клирънс на метотрексат, и салицилатите, по-специално, го изместват от свързването с плазмените протеини.

При едновременна употреба с други салицилати поради ефекта на синергизма се увеличава рискът от образуване на улцерозни лезии на стомашно-чревната лигавица и кървене.

Ацетилсалициловата киселина намалява терапевтичния ефект на урикозуричните лекарства (бензбромарон, пробенецид) поради конкурентната тубулна елиминация на пикочната киселина.

При едновременна употреба се повишава концентрацията на дигоксин в плазмата чрез намаляване на нейната екскреция.

Наблюдава се повишаване на хипогликемичния ефект на инсулин и хипогликемични лекарства на сулфонилурейни съединения поради факта, че ацетилсалициловата киселина в висока доза има хипогликемични свойства и измества сулфонилуреята от свързването му с плазмените протеини.

При едновременна употреба с тромболитични / антиагрегантни лекарства от други класове (тиклопидин) се увеличава рискът от кървене.

Когато диуретиците се комбинират с ацетилсалицилова киселина в доза от 3 g / ден или повече, гломерулната филтрация намалява в резултат на инхибиране на синтеза на простагландин в бъбреците.

При едновременна употреба със системни кортикостероиди, с изключение на хидрокортизон (използван за лечение на болестта на Адисон), концентрацията на салицилати в кръвната плазма намалява, тъй като кортикостероидите увеличават елиминирането на салицилатите.

При едновременната употреба на АСЕ инхибитори и ацетилсалицилова киселина при доза от 3 g / ден или повече, се наблюдава намаляване на хипотензивния ефект на АСЕ инхибиторите, поради намаляване на гломерулната филтрация.

Ацетилсалициловата киселина нарушава свързването на валпроевата киселина с плазмените протеини, което води до повишена токсичност.

Когато ацетилсалициловата киселина се комбинира с етанол, увреждащият ефект върху стомашно-чревната мукоза се засилва и времето на кървене се удължава.

Ацетилсалициловата киселина може да предизвика развитие на бронхоспазъм и да предизвика атака на астма или други алергични реакции. Рисковите фактори са история на пациента за бронхиална астма, сенна хрема, назална полипоза, хронични респираторни заболявания и алергични реакции към други лекарства (напр. Сърбеж, уртикария, други кожни реакции). Способността на ацетилсалициловата киселина да потиска тромбоцитната агрегация може да доведе до повишено кървене по време и след хирургични интервенции (включително малки хирургични интервенции, като екстракция на зъби). Рискът от кървене се увеличава с употребата на ацетилсалицилова киселина във високи дози. Хеморагичният ефект на ацетилсалициловата киселина продължава 4–8 дни след неговото оттегляне.

В ниски дози ацетилсалициловата киселина намалява отделянето на пикочна киселина, което може да доведе до развитие на подагра при пациенти с ниско ниво на екскреция. Дългосрочната употреба на аналгетици може да доведе до образуване на пристрастяване главоболие, което се случва по време на периода на оттегляне на аналгетици. Обичайната употреба на аналгетици (особено комбинации от различни аналгетици) може да доведе до развитие на тежко бъбречно увреждане - аналгетична нефропатия.

В 1 доза от лекарството Аспирин 1000 съдържа 1086 мг натрий, което трябва да се има предвид, когато се използва лекарството при пациенти на диета с ограничение на солта.

Употреба в педиатрията

Употребата при деца на препарати, съдържащи ацетилсалицилова киселина, е противопоказана, тъй като при вирусна инфекция рискът от синдрома на Рейе (продължително повръщане, остра енцефалопатия, увеличен черен дроб) се увеличава.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

Аспирин 1000 не влияе върху способността за шофиране и контрол на движещите се машини.

В I и III триместър на бременността, употребата на всички лекарства, съдържащи ацетилсалицилова киселина е противопоказана. През II триместър на бременността ацетилсалициловата киселина може да се прилага спорадично. Не използвайте като продължителна терапия.

Употребата на ацетилсалицилова киселина през третия триместър на бременността в доза над 500 mg / ден, както и други инхибитори на синтеза на простагландин, може да предизвика следните аномалии в плода: кардиопулмонална (преждевременно затваряне на дуктус артериозус и белодробна хипертония); бъбречна дисфункция до развитие на бъбречна недостатъчност с недостиг на вода; удължаване на времето на кървене при майката и плода до края на бременността. Този ефект може да се наблюдава дори при използването на ацетилсалицилова киселина в ниски дози.

Салицилатите и техните метаболити в малки количества се екскретират в кърмата. По време на кърмене употребата на лекарства, съдържащи ацетилсалицилова киселина, е противопоказана.

Противопоказана употреба при тежка бъбречна недостатъчност.

Използвайте с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция.

Противопоказана употреба при тежка чернодробна недостатъчност.

Използвайте с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна функция.

ASPIRIN 1000

ASPIRIN 1000 - латинското наименование на лекарството ASPIRIN 1000

Притежател на удостоверение за регистрация:
BAYER CONSUMER CARE AG

Произведено от:
BAYER BITTERFELD GmbH

ATX код за ASPIRIN 1000

N02BA01 (ацетилсалицилова киселина)

Аналози на лекарството по ATH кодове:

Преди да използвате лекарството ASPIRIN 1000, трябва да се консултирате с Вашия лекар. Това ръководство е предназначено единствено за информация. За повече информация, моля вижте поясненията на производителя.

Клинико-фармакологична група

02.061 (НСПВС, използвани при мигренозни атаки)

Форма, състав и опаковка за освобождаване

Ефервесцентни бели таблетки, кръгли, плоски, скосени до ръба, с гравиране под формата на търговска марка ("Bayer" кръст) от едната страна.

Помощни вещества: натриев цитрат, безводен, натриев карбонат монозаместен, безводна лимонена киселина, натриев карбонат безводен.

2 броя - хартиени ламинирани ленти (6) - картонени опаковки, 2 бр. - хартиени ламинирани ленти (12) - картонени опаковки.

Фармакологично действие

НСПВС. Има аналгетични, антипиретични и противовъзпалителни ефекти. Механизмът на действие е необратимото инхибиране на СОХ - ензим, който регулира синтеза на простагландини Е2, I2 и тромбоксан А2. Един от основните механизми на главоболие при мигрена е асептично неврогенно възпаление на съдовете и дура. Ацетилсалициловата киселина, инхибираща синтеза на простагландини, които са медиатори на възпалението, намалява дразненето на болките на тригеминалния нерв. От друга страна, ацетилсалициловата киселина потиска синтеза на азотен оксид в съдовия ендотелиум, който участва в механизма на започване и поддържане на мигренозно главоболие.

Фармакокинетика

След перорално приложение, ацетилсалициловата киселина се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. По време на периода на абсорбция и непосредствено след него, ацетилсалициловата киселина се превръща в основния активен метаболит, салицилова киселина. АСК достига максималната си плазмена концентрация за 10-20 минути, а салициловата киселина за 0.3–2 часа.

Свързването с плазмените протеини на ацетилсалициловата киселина и салициловата киселина е около 80%. Разпределението в тъканите е бързо.

Салициловата киселина се метаболизира в черния дроб с образуването на метаболити - салицилурат, салициловофенол глюкуронид, салицилацил глюкуронид, гентисови и гентисуринови киселини. Екскретира се в кърмата, прониква през плацентарната бариера.

Елиминирането на салициловата киселина е зависимо от дозата. T1 / 2 варира от 2-3 часа, когато лекарството се приема в ниски дози до около 15 часа, когато се приема във високи дози. Салициловата киселина и нейните метаболити се екскретират главно чрез бъбреците.

Аспирин 1000: ДОЗИРОВКА

Лекарството се приема перорално след хранене, преди да се разтвори в чаша вода.

Присвоявайте веднъж в доза от 1 g (съответстваща на 2 ефервесцентни таблетки). При необходимост приемането може да се повтори след 4-8 часа, а максималната дневна доза е 3 g (6 таб.).

Пациентите не трябва да приемат лекарството повече от 3 дни, без да се консултират с лекар. Ако пристъпите на мигрена са чести и честотата им нараства или симптомите продължават дълго време, пациентът трябва да се консултира с лекар, ако е необходимо, да се предпише алтернативно лечение.

свръх доза

Пациенти в напреднала възраст и малки деца, предозирането на ацетилсалицилова киселина може да бъде фатално.

Симптоми: с умерено предозиране - шум в ушите, чувство за загуба на слуха, главоболие, замаяност, летаргия. В случай на тежка предозиране, повишена температура, хипервентилация, кетоза, респираторна алкалоза, метаболитна ацидоза, кома, сърдечно-съдов шок, дихателна недостатъчност, тежка хипогликемия.

Лечение: в случай на умерено предозиране симптомите могат да бъдат контролирани чрез намаляване на дозата на лекарството.

В случай на тежко предозиране се изисква спешна хоспитализация в специализирана интензивна интензивна терапия - стомашна промивка, прилагане на активен въглен, определяне на киселинно-алкален баланс, алкална диуреза, докато стойностите на рН на урината са в рамките на 7,5-8, при концентрация на салицилати в кръвта над 500 mg / l (3,6 mmol / l) при възрастни и 300 mg / l (2,2 mmol / l) при деца, компенсация за загуба на течности, симптоматична терапия. При тежко отравяне е възможна хемодиализа.

Лекарствени взаимодействия

Комбинацията на Aspirin1000 с метотрексат в доза над 15 mg на седмица е противопоказана.

Aspirin® 1000 трябва да се използва с повишено внимание при следните комбинации.

При едновременна употреба с метотрексат в доза по-малка от 15 mg на седмица, хематологичната токсичност на метотрексат се увеличава поради факта, че НСПВС обикновено намаляват бъбречния клирънс на метотрексат, и салицилатите, по-специално, го изместват от свързването с плазмените протеини.

При едновременна употреба с други салицилати поради ефекта на синергизма се увеличава рискът от образуване на улцерозни лезии на стомашно-чревната лигавица и кървене.

Ацетилсалициловата киселина намалява терапевтичния ефект на урикозуричните лекарства (бензбромарон, пробенецид) поради конкурентната тубулна елиминация на пикочната киселина.

При едновременна употреба се повишава концентрацията на дигоксин в плазмата чрез намаляване на нейната екскреция.

Наблюдава се повишаване на хипогликемичния ефект на инсулин и хипогликемични лекарства на сулфонилурейни съединения поради факта, че ацетилсалициловата киселина в висока доза има хипогликемични свойства и измества сулфонилуреята от свързването му с плазмените протеини.

При едновременна употреба с тромболитични / антиагрегантни лекарства от други класове (тиклопидин) се увеличава рискът от кървене.

Когато диуретиците се комбинират с ацетилсалицилова киселина в доза от 3 g / ден или повече, гломерулната филтрация намалява в резултат на инхибиране на синтеза на простагландин в бъбреците.

При едновременна употреба със системни кортикостероиди, с изключение на хидрокортизон (използван за лечение на болестта на Адисон), концентрацията на салицилати в кръвната плазма намалява, тъй като кортикостероидите увеличават елиминирането на салицилатите.

При едновременната употреба на АСЕ инхибитори и ацетилсалицилова киселина при доза от 3 g / ден или повече, се наблюдава намаляване на хипотензивния ефект на АСЕ инхибиторите, поради намаляване на гломерулната филтрация.

Ацетилсалициловата киселина нарушава свързването на валпроевата киселина с плазмените протеини, което води до повишена токсичност.

Когато ацетилсалициловата киселина се комбинира с етанол, увреждащият ефект върху стомашно-чревната мукоза се засилва и времето на кървене се удължава.

Бременност и кърмене

В I и III триместър на бременността, употребата на всички лекарства, съдържащи ацетилсалицилова киселина е противопоказана. През II триместър на бременността ацетилсалициловата киселина може да се прилага спорадично. Не използвайте като продължителна терапия.

Употребата на ацетилсалицилова киселина през третия триместър на бременността в доза над 500 mg / ден, както и други инхибитори на синтеза на простагландин, може да предизвика следните аномалии в плода: кардиопулмонална (преждевременно затваряне на дуктус артериозус и белодробна хипертония); бъбречна дисфункция до развитие на бъбречна недостатъчност с недостиг на вода; удължаване на времето на кървене при майката и плода до края на бременността. Този ефект може да се наблюдава дори при използването на ацетилсалицилова киселина в ниски дози.

Салицилатите и техните метаболити в малки количества се екскретират в кърмата. По време на кърмене употребата на лекарства, съдържащи ацетилсалицилова киселина, е противопоказана.

Аспирин 1000: НЕЖЕЛАНИ ЕФЕКТИ

От страна на храносмилателната система: коремна болка, гадене, повръщане, киселини, стомашно-чревни кръвоизливи (включително латентни, водещи до развитие на желязодефицитна анемия), язви на стомаха и дванадесетопръстника (включително перфоративни), повишена активност на чернодробните трансаминази.

От страна на централната нервна система и периферната нервна система: замаяност, шум в ушите, загуба на слуха, главоболие (обикновено са признаци на предозиране).

От страна на хемопоетичната система: удължаване на времето на кървене с развитието на кървене с различна локализация (назална, гума, хеморагична пурпура).

Алергични реакции: анафилактични реакции, астма, ангиоедем, уртикария и други алергични кожни реакции.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° С. Срок на годност - 3 години.

свидетелство

  • симптоматично лечение на мигренозно главоболие.

Противопоказания

  • язвена лезия на стомашно-чревния тракт;
  • хеморагична диатеза;
  • бронхиална астма,
  • предизвикани от приема на салицилати и НСПВС;
  • комбинирана употреба с метотрексат в доза от 15 mg седмично;
  • тежка бъбречна недостатъчност;
  • тежка чернодробна недостатъчност;
  • тежка сърдечна недостатъчност в етапа на декомпенсация;
  • I и III триместри на бременността;
  • период на лактация;
  • деца и юноши на възраст под 15 години с вирусни остри респираторни инфекции,
  • поради риска от синдрома на Рейе (енцефалопатия и остър мастен черен дроб с развитие на остра чернодробна недостатъчност);
  • свръхчувствителност към лекарството;
  • свръхчувствителност към други салицилати.

С повишено внимание трябва да се използва лекарството при пациенти, получаващи едновременно лечение с антикоагуланти; с индикации за анамнеза за язвени поражения на стомашно-чревния тракт, включително хронична или рецидивна язвена болест, стомашно-чревни кръвоизливи, алергични реакции към НСПВС и други лекарства, бронхиална астма, сенна хрема, назална полипоза, хронични респираторни заболявания; при пациенти с нарушена бъбречна функция и черния дроб, с подагра, хиперурикемия; през II триместър на бременността.

Специални инструкции

Ацетилсалициловата киселина може да предизвика развитие на бронхоспазъм и да предизвика атака на астма или други алергични реакции. Рисковите фактори са история на пациента за бронхиална астма, сенна хрема, назална полипоза, хронични респираторни заболявания и алергични реакции към други лекарства (напр. Сърбеж, уртикария, други кожни реакции). Способността на ацетилсалициловата киселина да потиска тромбоцитната агрегация може да доведе до повишено кървене по време и след хирургични интервенции (включително малки хирургични интервенции, като екстракция на зъби). Рискът от кървене се увеличава с употребата на ацетилсалицилова киселина във високи дози. Хеморагичният ефект на ацетилсалициловата киселина продължава 4–8 дни след неговото оттегляне.

В ниски дози ацетилсалициловата киселина намалява отделянето на пикочна киселина, което може да доведе до развитие на подагра при пациенти с ниско ниво на екскреция. Дългосрочната употреба на аналгетици може да доведе до образуване на пристрастяване главоболие, което се случва по време на периода на оттегляне на аналгетици. Обичайната употреба на аналгетици (особено комбинации от различни аналгетици) може да доведе до развитие на тежко бъбречно увреждане - аналгетична нефропатия.

1 доза Aspirin® 1000 съдържа 1086 mg натрий, което трябва да се има предвид при употребата на лекарството при пациенти на диета със солеви ограничения.

Употреба в педиатрията

Употребата при деца на препарати, съдържащи ацетилсалицилова киселина, е противопоказана, тъй като при вирусна инфекция рискът от синдрома на Рейе (продължително повръщане, остра енцефалопатия, увеличен черен дроб) се увеличава.

Влияние върху способността за задвижване на моторния транспорт и механизмите за управление

Aspirin® 1000 не влияе върху способността за шофиране и контрол на движещите се машини.

Използвайте в нарушение на бъбречната функция

Противопоказана употреба при тежка бъбречна недостатъчност.

Използвайте с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция.

Използвайте в нарушение на черния дроб

Противопоказана употреба при тежка чернодробна недостатъчност.

Използвайте с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна функция.

Условия за продажба на аптеки

Лекарството е одобрено за употреба като средство за ОТС.

Регистрационни номера

Tab. ефервесцентни 500 mg: 12 или 24 бр. П №016188 / 01 (2010-12-09 - 0000-00-00)

Аспирин 1000 (Аспирин 1000)

Име на продукта: Аспирин 1000 (Аспирин 1000)

Форма за излизане, състав и пачка

Ефервесцентните таблетки са кръгли, плоски, скосени до ръба, бели, гравирани с търговска марка (Bayer Cross) от едната страна. 1 таб. ацетилсалицилова киселина 500 mg Помощни вещества: натриев цитрат безводен, натриев карбонат монозаместен, безводна лимонена киселина, натриев карбонат безводен. Клинико-фармакологична група: НСПВС, използвани при мигренозни атаки.

НСПВС. Има аналгетичен, антипиретичен и противовъзпалителен ефект.

Механизмът на действие е необратимото инхибиране на ензима циклооксигеназа, който регулира синтеза на простагландини Е2, I2 и тромбоксан А2.

Един от основните механизми на главоболие при мигрена е асептично неврогенно възпаление на съдовете и дура. Ацетилсалициловата киселина, инхибираща образуването на простагландини, които са медиатори на възпалението, намалява дразненето на болковите рецептори на тригеминалната нервна система. От друга страна, ацетилсалициловата киселина инхибира синтеза на азотен оксид от ендотелиума на съдовете, който участва в механизма на започване и поддържане на мигренозно главоболие.

След перорално приложение, ацетилсалициловата киселина се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. По време на периода на абсорбция и непосредствено след това, ацетилсалициловата киселина се превръща в основния активен метаболит, салициловата киселина. Сmax на ацетилсалициловата киселина в плазмата се достига за 10-20 минути, Сmax на салициловата киселина за 0.3-2 часа.

Разпределение и метаболизъм

Около 80% от ацетилсалициловата и салициловата киселини се свързват с плазмените протеини и се разпределят бързо в тъканите. Салициловата киселина се екскретира в кърмата и преминава през плацентарната бариера. Салициловата киселина се метаболизира в черния дроб с образуването на метаболити - салицилурат, салициловофенол глюкуронид, салицилацил глюкуронид, гентисови и гентисуринови киселини.

Оттеглянето на салициловата киселина зависи от дозата. T1 / 2, когато приемате продукта в ниски дози е 2-3 часа, когато приемате продукта в големи дози - 15 часа, салициловата киселина и нейните метаболити се екскретират главно чрез бъбреците.

Възрастни се предписват еднократна доза от 1 g (2 таб.). Ако е необходимо, продуктът може да се повтори след 4-8 часа Максималната дневна доза от 3 g (6 таб.), Която не трябва да се превишава.

Пациентът трябва да бъде информиран, че продуктът не трябва да се приема повече от 3 дни без консултация с лекар. Ако мигренозните пристъпи са чести и честотата им нараства или симптомите продължават дълго време, трябва да се консултирате с Вашия лекар, ако е необходимо, да се предпише алтернативно лечение.

Употребата на Aspirin 1000 при кърмачета не се препоръчва, тъй като не са провеждани проучвания в тази категория пациенти. Ефервесцентните таблетки трябва да се приемат перорално след хранене, разтворени в чаша вода преди да се вземат.

Алергични реакции: анафилактични реакции, астма, ангиоедем, уртикария, алергични кожни реакции.

Лекарството не се предписва на деца под 15-годишна възраст с остри респираторни инфекции, причинени от вирусни инфекции, поради риска от синдром на Рейе (енцефалопатия и остър мастен черен дроб с остро развитие на чернодробна недостатъчност).

Трябва да се предпише лекарство за подагра, хиперурикемия; пациенти с анамнеза за индикации за улцерозни лезии на стомашно-чревния тракт (включително язва на стомаха и дванадесетопръстника) или стомашно-чревно кървене, нарушена бъбречна и чернодробна функция, бронхиална астма, хронични респираторни заболявания, сенна хрема, полипоз на носната лигавица ; в случай на алергични реакции към лекарства (включително НСПВС), през II триместър на бременността.

Бременност и кърмене

В I и III триместрите на бременността, употребата на всички продукти, съдържащи ацетилсалицилова киселина, е противопоказана. През II триместър на бременността ацетилсалициловата киселина може да се прилага спорадично. Не използвайте като продължителна терапия.

Когато се използва през III триместър на бременността с ацетилсалицилова киселина в доза ≥ 500 mg / ден, както и други инхибитори на простагландин, плодът може да причини преждевременно затваряне на артериалния канал и развитие на белодробна хипертония, бъбречна дисфункция до развитие на бъбречна недостатъчност с ниско течност, продължително кървене. и фетус до края на бременността (този ефект може да се наблюдава дори при употребата на ацетилсалицилова киселина в ниски дози). Салицилатите и техните метаболити в малки количества преминават в кърмата. При кърмене употребата на продукти, съдържащи ацетилсалицилова киселина, е противопоказана.

Заявление за нарушения на черния дроб

Противопоказан при чернодробна недостатъчност.

Трябва да се предписва повишено внимание за нарушена чернодробна функция. Заявление за нарушения на бъбречната функция Противопоказано при бъбречна недостатъчност.

Трябва да се предписват предпазни мерки за бъбречно увреждане.

Когато се използва при деца с остри вирусни инфекции на ацетилсалицилова киселина увеличава риска от синдром на Рейе. Ето защо, назначаването на Аспирин 1000 в тази категория пациенти е противопоказано.

Употребата на ацетилсалицилова киселина може да предизвика бронхоспазъм при пациенти с астма, сенна хрема, полипоза на носната лигавица, хронични заболявания на дихателните пътища, алергични реакции към други лекарства (под формата на кожни реакции, сърбеж, уртикария).

Лекарството може да предизвика кървене с различна тежест по време и след хирургични интервенции. Способността на ацетилсалициловата киселина да потиска тромбоцитната агрегация може да доведе до повишено кървене по време и след хирургични интервенции (включително малки хирургични интервенции, като екстракция на зъби).

Рискът от кървене се увеличава с употребата на ацетилсалицилова киселина във високи дози. Хеморагичен ефект се запазва за 4-8 дни след премахването на ацетилсалициловата киселина. Ацетилсалициловата киселина в малки дози може да предизвика развитие на подагра при податливи пациенти (с намалено отделяне на пикочна киселина от тялото). Дългосрочната употреба на аналгетици може да доведе до образуване на пристрастяване главоболие, което се случва по време на периода на оттегляне.

Честата употреба на аналгетици (особено комбинации от различни аналгетици) може да доведе до развитие на тежко бъбречно увреждане - аналгетична нефропатия. Когато се употребява по време на приема на продукта алкохол увеличава риска от увреждане на стомашно-чревната лигавица и удължаване на времето на кървене.

Трябва да се има предвид, че 1 доза от продукта (2 таб.) Съдържа 1086 mg натрий, който трябва да се вземе под внимание при използване на продукта при пациенти на диета, която изисква ограничаване на приема на сол.

Предозирането е особено опасно за пациенти в напреднала възраст и малки деца (до развитие на фатален изход).

Симптоми: с предозиране с умерена тежест - шум в ушите, загуба на слуха, главоболие, замаяност, летаргия; при тежка предозиране - повишена температура, хипервентилация, кетоза, респираторна алкалоза, метаболитна ацидоза, кома, сърдечносъдов шок, дихателна недостатъчност, тежка хипогликемия.

Лечение: с предозиране с умерена тежест - намаляване на дозата на продукта; в случай на тежка спешна хоспитализация се посочва в специализирано отделение за спешно лечение (стомашна промивка, прилагане на активен въглен, определяне на киселинно-алкален баланс, алкална диуреза за достигане на рН на урината в диапазона 7.5-8, провеждане на принудителна алкална диуреза при концентрация на салицилат в кръвта повече от 500). mg / l (3,6 mmol / l) при възрастни и 300 mg / l (2,2 mmol / l) при бебета, компенсация за загуба на течност, симптоматично лечение).

При тежко отравяне е възможна хемодиализа.

Комбинацията на Aspirin 1000 с метотрексат в доза над 15 mg на седмица е противопоказана. При едновременна употреба на Аспирин 1000 с метотрексат в доза по-малка от 15 mg на седмица, хематологичната токсичност на метотрексат се увеличава поради факта, че НСПВС намаляват бъбречния клирънс на метотрексат, и салицилатите, по-специално, го изместват от свързването с плазмените протеини. Внимание!
Преди да използвате лекарството "Аспирин 1000 (Аспирин 1000)" трябва да се консултирате с Вашия лекар.
Инструкциите са предоставени единствено за информация за "Аспирин 1000 (Аспирин 1000)".

Прочетете Повече За Ринит