Изборът на антихистамин лекарство: гледна точка на фармаколог

  • Antritis

В много домашни комплекти за първа помощ има лекарства, целта и механизмът на действие на които хората не разбират. Антихистамини също са свързани с такива лекарства. Повечето хора с алергии избират свои собствени лекарства, изчисляват дозата и курса на лечение, без да се консултират със специалист.

Антихистамини - какво е това с прости думи?

Този термин често се обяснява неправилно. Много хора вярват, че това са само лекарства за алергии, но са предназначени за лечение на други заболявания. Антихистамините са група лекарства, които блокират имунния отговор към външни стимули. Те включват не само алергени, но и вируси, гъбички и бактерии (инфекциозни агенти), токсини. Разглежданите лекарства предотвратяват появата на:

  • бронхоспазъм;
  • подуване на лигавиците на носа и гърлото;
  • зачервяване, мехури по кожата;
  • сърбеж;
  • чревни колики;
  • прекомерно отделяне на стомашен сок;
  • стесняване на кръвоносните съдове;
  • мускулни спазми;
  • подпухналостта.

Как работят антихистамините?

Основната защитна роля в човешкото тяло се играе от левкоцити или бели кръвни клетки. Има няколко вида от тях, един от най-важните е мастните клетки. След узряване те циркулират в кръвния поток и се включват в съединителната тъкан, като стават част от имунната система. Когато опасни вещества влязат в тялото, мастните клетки освобождават хистамин. Той е химикал, необходим за регулиране на храносмилателните процеси, кислородния метаболизъм и кръвообращението. Излишъкът му води до алергични реакции.

За да може хистаминът да предизвика отрицателни симптоми, тя трябва да се абсорбира от тялото. За това има специални H1 рецептори, разположени във вътрешната облицовка на кръвоносните съдове, клетките на гладките мускули и нервната система. Как работят антихистамините: активните съставки на тези лекарства "мамят" H1-рецепторите. Тяхната структура и структура са много подобни на въпросното вещество. Лекарствата се конкурират с хистамин и се абсорбират от рецепторите, без да причиняват алергични реакции.

В резултат на това химичното вещество, което предизвиква нежелани симптоми, остава в кръвта в неактивно състояние и по-късно се елиминира естествено. Антихистаминният ефект зависи от това колко H1 рецептори са успели да блокират приеманото лекарство. Поради тази причина е важно лечението да започне веднага след появата на първите симптоми на алергия.

Колко дълго може да приемате антихистамини?

Продължителността на лечението зависи от генерирането на лекарството и тежестта на патологичните признаци. Колко дълго да приемате антихистамини, лекарят трябва да реши. Някои лекарства могат да се използват не повече от 6-7 дни, съвременните фармакологични средства от последното поколение са по-малко токсични, поради което употребата им е разрешена за 1 година. Преди да приемете, е важно да се консултирате със специалист. Антихистамини могат да се натрупат в организма и да предизвикат отравяне. Някои хора впоследствие имат алергия към тези лекарства.

Колко често могат да се вземат антихистамини?

Повечето производители на описаните продукти ги произвеждат в удобна доза, която включва използването само на 1 път на ден. Въпросът как да се вземат антихистамини, в зависимост от честотата на поява на отрицателни клинични прояви, е решен с лекаря. Представената група лекарства се отнася до симптоматични методи на лечение. Те трябва да се използват всеки път, когато има данни за заболяване.

Нови антихистамини също могат да се използват като профилактика. Ако контактът с алергена не може да бъде избегнат точно (пухът от топола, цъфтенето на амброзия и др.), Лекарството трябва да се използва предварително. Предварителният прием на антихистамини не само ще облекчи негативните симптоми, но и ще елиминира външния им вид. H1 рецепторите вече ще бъдат блокирани, когато имунната система се опитва да инициира защитна реакция.

Антихистамини - Списък

Първото лекарство от въпросната група е синтезирано през 1942 г. (Fenbenzamine). От този момент започва масово изследване на вещества, способни да блокират H1 рецепторите. Към днешна дата съществуват 4 поколения антихистамини. Ранните лекарствени варианти рядко се използват поради нежелани странични ефекти и токсични ефекти върху организма. Съвременните лекарства се характеризират с максимална безопасност и бързи резултати.

1-во поколение антихистамини - списък

Този вид фармакологични средства имат краткотраен ефект (до 8 часа), може да предизвика пристрастяване, понякога предизвиква отравяне. Антихистамините от 1-то поколение остават популярни единствено поради ниската си цена и изразения седативен (седативен) ефект. имена:

  • Dedalon;
  • Bikarfen;
  • suprastin;
  • дифенхидрамин;
  • tavegil;
  • diazolin;
  • клемастин;
  • прометазин;
  • Lorediks;
  • pipolfen;
  • setastine;
  • Dimebon;
  • ципрохептадин;
  • fenkarol;
  • peritol;
  • Kvifenadin;
  • диметинден;
  • Фенистил и други.

Антихистамин 2 поколения - списък

След 35 години първият H1-рецепторен блокер се освобождава без седативно действие и токсичен ефект върху организма. За разлика от предшествениците, антихистамините от 2-ро поколение работят много по-дълго (12-24 часа), не предизвикват пристрастяване и не зависят от приема на храна и алкохола. Те предизвикват по-малко опасни странични ефекти и не блокират други рецептори в тъканите и съдовете. Антихистамини от новото поколение - списък:

  • Taldau;
  • Claritin;
  • астемизол;
  • терфенадин;
  • Bronal;
  • allergodil;
  • фексофенадин;
  • Rupafin;
  • Дълги пътешествия;
  • лоратадин;
  • Gistadil;
  • Зиртек;
  • СебастинЗ;
  • Astemisan;
  • Klarisens;
  • Gistalong;
  • Tsetrin;
  • Sempreks;
  • Kestin;
  • акривастин;
  • Gismanal;
  • цетиризин;
  • левокабастин;
  • азеластиновия;
  • Gistimet;
  • Lorageksal;
  • Klaridol;
  • Rupatadin;
  • Ломилан и аналози.

Антихистамини от трето поколение

Въз основа на предишни лекарства, учените са получили стереоизомери и метаболити (производни). Първоначално тези антихистамини бяха позиционирани като нова подгрупа лекарства или трето поколение:

  • Glentset;
  • Ksizal;
  • Tsezera;
  • Suprastineks;
  • Feksofast;
  • Zodak Express;
  • L-часа;
  • Loratek;
  • Feksadin;
  • Aerius;
  • Deza;
  • NeoKlaritin;
  • Lordestin;
  • Telfast;
  • Feksofen;
  • Allegra.

По-късно тази класификация предизвика противоречия и противоречия в научната общност. За да се вземе окончателно решение за изброените фондове, беше сглобена група експерти за независими клинични изпитвания. Според критериите за оценка, лекарствата от трето поколение не трябва да влияят върху функционирането на централната нервна система, да предизвикват токсичен ефект върху сърцето, черния дроб и кръвоносните съдове и да взаимодействат с други лекарства. Според резултатите от изследването никое от тези лекарства не отговаря на тези изисквания.

4-то поколение антихистамини - списък

В някои източници, този вид фармакологични средства включват Telfast, Suprastix и Erius, но това е погрешно твърдение. Антихистамините от 4-то поколение все още не са разработени, както и третото. Има само напреднали форми и производни от предишните версии на лекарствата. Най-модерните са лекарствата от второ поколение.

Най-добрите антихистамини

Изборът на средства от описаната група трябва да се извърши от специалист. Някои хора са по-подходящи за лекарства от алергия от първо поколение, поради необходимостта от седативен ефект, други пациенти не се нуждаят от този ефект. Също така лекарят препоръчва освобождаването на лекарството в зависимост от симптомите. Системни лекарства се предписват за признаци на заболяване, а в други случаи - с местни средства.

Антихистаминови таблетки

Пероралните лекарства са необходими за бързото отстраняване на клиничните прояви на патологията, които засягат няколко телесни системи. Антихистамините за вътрешна употреба започват да действат в рамките на един час и ефективно спират подуването на гърлото и други лигавици, облекчават се от студ, воднисти очи и кожни симптоми на заболяването.

Ефективни и безопасни хапчета за алергия:

  • Feksofen;
  • Alersis;
  • Tsetrilev;
  • Altiva;
  • Rolinoz;
  • Telfast;
  • Амертил;
  • Eden;
  • Feksofast;
  • Tsetrin;
  • Allergomaks;
  • Zodak;
  • Tigofast;
  • Allertek;
  • Tsetrinal;
  • Eridez;
  • Trexil Neo;
  • Zilola;
  • L-часа;
  • Alerzin;
  • Glentset;
  • Ksizal;
  • Алерон Нео;
  • Лурд;
  • Aerius;
  • Allergostop;
  • Freebris и други.

Антихистаминови капки

В тази лекарствена форма се произвеждат както локални, така и системни лекарства. Капки за алергия за орално приложение;

  • Зиртек;
  • Deza;
  • fenistil;
  • Zodak;
  • Ksizal;
  • Parlazin;
  • Zaditor;
  • Алергоници и аналози.

Антихистаминови локални назални препарати:

  • Tizin Allergie;
  • allergodil;
  • lekrolin;
  • kromogeksal;
  • Sanorin Analegin;
  • Виброцил и др.

Противоалергични капки за очи:

  • Опатанол;
  • Задитен;
  • allergodil;
  • lekrolin;
  • Nafkon-А;
  • kromogeksal;
  • Vizin;
  • Окуметил и синоними.

Антихистаминов маз

Ако заболяването се проявява само под формата на уртикария, сърбеж и други дерматологични симптоми, по-добре е да се използват само местни препарати. Такива антихистамини действат локално, поради което рядко предизвикват нежелани странични ефекти и не предизвикват пристрастяване. Можете да изберете добър алергичен мехлем от този списък:

  • Nezulin;
  • Soderm;
  • flutsinar;
  • Celestoderm B;
  • Elokim;
  • мезодерма;
  • Lorinden;
  • Iricar;
  • Beloderm;
  • Адвантан;
  • Кожен капак;
  • fenistil;
  • Belosalik;
  • sinaflana;
  • Lokoid;
  • Gistan и аналози.

Най-ефективните антихистамини за деца и възрастни - списък на лекарства с инструкции и цени

Малък брой хора имаха късмет, че никога не са имали алергични реакции в живота си. Повечето също трябва периодично да се сблъскват с тях. За да се справите с алергиите, както възрастни, така и деца, ще помогнете за ефективни антихистамини. Такива инструменти помагат за премахване на негативните реакции на тялото към определени стимули. Пазарът предлага широка гама от антиалергични лекарства. Всеки човек е желателно да може да ги разбира.

Какво представляват антихистамините?

Това са лекарства, чиято работа е насочена към потискане на действието на свободния хистамин. Това вещество се освобождава от клетките на съединителната тъкан, които влизат в имунната система, когато алергенът навлезе в човешкото тяло. Когато хистамин взаимодейства с определени рецептори, започва оток, сърбеж, обриви. Всичко това е алергичен симптом. Лекарства с антихистаминов ефект блокират гореспоменатите рецептори, улеснявайки състоянието на пациента.

Показания за употреба

Присвояване на анти-хистаминови лекарства трябва лекар, прави точна диагноза. Като правило, приемът им е препоръчителен при наличие на такива симптоми и заболявания:

  • ранен атопичен синдром при дете;
  • сезонен или целогодишен ринит;
  • отрицателна реакция към цветен прашец, животинска пърхот, домашен прах, някои медикаменти;
  • тежък бронхит;
  • ангиоедем;
  • анафилактичен шок;
  • хранителни алергии;
  • ентеропатия;
  • бронхиална астма;
  • атопичен дерматит;
  • конюнктивит, причинен от излагане на алергени;
  • хронични, остри и други форми на уртикария;
  • алергичен дерматит.

Антихистамини - списък

Има няколко поколения антиалергични лекарства. Тяхната класификация:

  1. Наркотици от ново поколение. Най-модерните лекарства. Действайте много бързо и ефектът от тяхната употреба продължава дълго време. Блок H1 рецепторите, потискащи симптомите на алергията. Антихистамините в тази група не увреждат функционирането на сърцето, следователно се считат за едни от най-безопасните.
  2. Препарати 3 поколения. Активни метаболити с много малък брой противопоказания. Осигурете бърз стабилен резултат, пестеливо въздействате на сърцето.
  3. Препарати 2 поколения. Не седативно лекарство. Имате малък списък от странични ефекти, дават голямо натоварване на сърцето. Не засягайте умствената или физическата активност. Противоалергични лекарства от второ поколение често се предписват при обрив, появява се сърбеж.
  4. Препарати 1 поколение. Седативни медикаменти до няколко часа. Добре елиминира симптомите на алергии, но има много странични ефекти, противопоказания. От тяхната употреба винаги са склонни да спят. В момента такива лекарства се предписват много рядко.

Противоалергични лекарства от новото поколение

Избройте всички лекарства в тази група не е възможно. Струва си да се анализират някои от най-добрите. Следният наркотик отваря този списък:

  • име: фексофенадин (аналози - Алегра (Телфаст), Фексофаст, Тигофаст, Алтива, Фексофен-Сановел, Кестин, Норастемизол);
  • действие: блокира Н1-хистаминовите рецептори, премахва всички симптоми на алергии;
  • Предимства: действа бързо и дълго време, се предлага в таблетки и суспензии, добре се понася от пациентите, няма прекалено много странични ефекти, отпуска се без рецепта;
  • Против: не е подходящ за деца под шест години, бременни, кърмещи майки, несъвместими с антибиотици.

Друго лекарство, което заслужава внимание:

  • име: левоцетиризин (аналози - Aleron, Zilola, Alersin, Glentset, Aleron Neo, Rupafin);
  • действие: антихистамин, блокира Н1 рецепторите, намалява съдовата пропускливост, има антипруритни и антиексудативни ефекти;
  • Предимства: хапчета, капки, сироп се продават, лекарството действа само за четвърт час, няма много противопоказания, има съвместимост с много лекарства;
  • минуси: широк спектър от силни странични ефекти.

Следното лекарство от ново поколение се е доказало добре:

  • наименование: деслоратадин (аналози - лордес, алергостоп, алерсис, фрибрис, иден, ериди, алергомакс, ериус);
  • действие: антихистамин, антиперритичен, анти-оток, облекчава обрив, хрема, запушване на носа, намалява бронхиалната хиперактивност;
  • Предимства: лек за алергия от ново поколение се абсорбира добре и работи бързо, облекчава симптомите на алергия за един ден, не оказва отрицателно въздействие върху централната нервна система и скоростта на реакциите, не уврежда сърцето, допуска се съвместно приложение с други лекарства;
  • Против: не е подходящ за бременност и кърмене, забранено за деца под 12-годишна възраст.

Противоалергични лекарства - аналитичен преглед. Част 1. T

Има няколко групи лекарства, използвани при алергични заболявания. Това е:

  • антихистамини;
  • мембранно стабилизиращи препарати - препарати от кромоглицинова киселина (кромони) и кетотифен;
  • локални и системни глюкокортикостероиди;
  • интраназални деконгестанти.

В тази статия ще говорим само за първата група - антихистаминови лекарства. Това са лекарства, които блокират H1-хистаминовите рецептори и като резултат намаляват тежестта на алергичните реакции. Днес има повече от 60 антихистамини за системна употреба. В зависимост от химичната структура и ефектите върху човешкото тяло, тези лекарства са групирани заедно, което ще разгледаме по-долу.

Какво е хистамин и хистамин рецептори, принципът на действие на антихистаминови лекарства

Хистаминът е биогенно съединение, образувано в резултат на редица биохимични процеси, и е един от медиаторите, участващи в регулирането на жизнените функции на тялото и играе водеща роля в развитието на много заболявания.

При нормални условия, това вещество е в организма в неактивно, свързано състояние, но с различни патологични процеси (изгаряния, измръзване, анафилактичен шок, полиноза, уртикария и др.), Количеството на свободния хистамин се увеличава многократно, което се проявява с редица специфични и неспецифични симптоми.

Свободният хистамин има следните ефекти върху човешкия организъм:

  • причинява спазъм на гладките мускули (включително мускулите на бронхите);
  • разширява капилярите и понижава кръвното налягане;
  • причинява застой на кръвта в капилярите и увеличаване на пропускливостта на техните стени, което води до удебеляване на кръвта и подуване на тъканите около засегнатия съд;
  • рефлексивно стимулира клетките на надбъбречната мозък - в резултат на това се освобождава адреналин, което допринася за стесняване на артериолите и увеличаване на сърдечната честота;
  • увеличава секрецията на стомашния сок;
  • играе ролята на невротрансмитер в централната нервна система.

Външно тези ефекти се появяват, както следва:

  • има бронхоспазъм;
  • лигавицата на носа набъбва - появява се назална конгестия и отделянето на слуз;
  • появява се сърбеж, зачервяване на кожата, всякакви елементи на обрива - от петна до мехури;
  • храносмилателния тракт до повишаване на нивото на хистамин в кръвта реагира на спазъм на гладката мускулатура на органите - изразена болка в корема, както и повишаване на секрецията на храносмилателни ензими;
  • от страна на сърдечно-съдовата система може да има намаление на кръвното налягане и нарушения на сърдечния ритъм.

В тялото има специални рецептори, към които хистаминът има афинитет - H1, H2 и H3-хистаминовите рецептори. В развитието на алергичните реакции играят роля главно H1-хистаминовите рецептори, разположени в гладките мускули на вътрешните органи, по-специално на бронхите, във вътрешната мембрана - ендотелиума - кръвоносните съдове, както в кожата, така и в централната нервна система.

Антихистамините оказват влияние върху тази група рецептори, блокирайки ефекта на хистамина от типа на конкурентното инхибиране. Това означава, че лекарственото вещество не измества хистамина, който вече е свързан с рецептора, но заема свободния рецептор, предотвратявайки придържането на хистамина към него.

Ако всички рецептори са заети, тялото разпознава това и дава сигнал за намаляване на производството на хистамин. По този начин, антихистамините предотвратяват освобождаването на нови порции хистамин, както и като средство за предотвратяване на появата на алергични реакции.

Класификация на антихистаминови лекарства

Разработени са няколко класификации на лекарства от тази група, но никой от тях не е общоприет.

В зависимост от характеристиките на химичната структура, антихистамините се разделят на следните групи:

  • етилендиамини;
  • етаноламините;
  • алкил;
  • хинуклидинови производни;
  • алфа-карболинови производни;
  • фенотиазинови производни;
  • пиперидинови производни;
  • пиперазинови производни.

В клиничната практика класификацията на антихистамини от поколенията, която в момента се откроява 3, е получила по-широко приложение:

  1. Антихистамини от първо поколение:
  • дифенхидрамин (дифенхидрамин);
  • доксиламин (донорил);
  • клемастин (тавегил);
  • хлоропирамин (супрастин);
  • мебхидролин (диазолин);
  • прометазин (пиполфен);
  • кифенадин (фенкарол);
  • ципрохептадин (перитол) и други.
  1. Антихистамини от второ поколение:
  • акривастин (semprex);
  • диметинден (фенистил);
  • терфенадин (хистадин);
  • азеластин (алергичен);
  • лоратадин (лорано);
  • цетиризин (цетрин);
  • бамипин (совентол).
  1. Антихистамини от трето поколение:
  • фексофенадин (telfast);
  • деслоратодин (erius);
  • левоцетиризин.

Първо поколение антихистаминови лекарства

Чрез преобладаващия страничен ефект, лекарствата от тази група се наричат ​​също седативи. Те взаимодействат не само с хистамин, но и с редица други рецептори, което причинява техните индивидуални ефекти. Те действат накратко, поради това, което изискват многократно администриране през деня. Ефектът идва бързо. Предлага се в различни лекарствени форми - за перорално приложение (под формата на таблетки, капки) и парентерално приложение (под формата на инжекционен разтвор). Предлага се на цена.

При продължителна употреба на тези лекарства, тяхната антихистаминна ефикасност намалява значително, което налага периодично - 1 път в рамките на 2-3 седмици - промяна на лекарството.

Някои антихистамини от първо поколение са включени в комбинираните лекарства за лечение на настинки, както и успокоителни и хипнотици.

Основните ефекти на антихистамините от първо поколение са:

  • локален анестетик - свързан с намаляване на пропускливостта на мембраната за натрий; най-мощните местни анестетици на лекарствата от тази група са прометазин и дифенхидрамин;
  • Успокоително - поради високата степен на проникване на лекарства от тази група през кръвно-мозъчната бариера (т.е. в мозъка); тежестта на този ефект при различните лекарства е различна, най-силно изразена при доксиламин (често се използва като хипнотик); седация нараства с едновременното използване на алкохол или психотропни лекарства; при получаване на изключително високи дози от лекарството, вместо ефекта на седация, отбелязана възбуда;
  • анти-тревожност, седативно действие се свързва и с проникването на активното вещество в централната нервна система; най-изразено в хидроксизин;
  • противокачиващ и антиеметичен - някои представители на лекарствата от тази група инхибират функцията на лабиринта на вътрешното ухо и намаляват стимулирането на рецепторите на вестибуларния апарат - понякога се използват при болестта на Мениер и при транспортна болест; този ефект е най-силно изразен в лекарства като дифенхидрамин, прометазин;
  • атропиноподобно действие - причинява сухота на лигавиците на устната и носната кухини, повишена сърдечна честота, зрителни увреждания, задържане на урина, запек; може да засили бронхиалната обструкция, да доведе до обостряне на глаукома и обструкция в случай на аденом на простатата - за тези заболявания не се прилагат; тези ефекти са най-силно изразени в етилендиамини и етаноламини;
  • противокашлеви - лекарства от тази група, по-специално дифенхидрамин, имат въздействие директно върху центъра за кашлица, разположен в мозъка;
  • антипаркинсонов ефект чрез инхибиране на действието на ацетилхолин чрез антихистамин;
  • антисеротонинов ефект - лекарството се свързва със серотониновите рецептори, което улеснява състоянието на пациенти, страдащи от мигрена; особено изразено при ципрогептадин;
  • разширяване на периферните съдове - води до намаляване на кръвното налягане; най-силно изразени в лекарствата фенотиазин.

Тъй като лекарствата в тази група имат редица нежелани ефекти, те не са предпочитаните лекарства за лечение на алергии, но често се използват с него.

Следните са най-често използваните представители на лекарствата в тази група.

Дифенхидрамин (дифенхидрамин)

Един от първите антихистаминови лекарства. Има изразена антихистаминна активност, освен това има местен анестетичен ефект, а също така отпуска гладките мускули на вътрешните органи и е слабо антиеметично средство. Нейният седативен ефект е подобен по силата на ефектите на невролептиците. При високи дози и има хипнотичен ефект.

Бързо абсорбира се, когато се приема орално, прониква през кръвно-мозъчната бариера. Полуживотът му е около 7 часа. Подложени на биотрансформация в черния дроб, екскретирани чрез бъбреците.

Използва се при всички видове алергични заболявания, като успокоително и хипнотично, както и в комплексната терапия на лъчева болест. По-рядко се използва при хорея, повръщане на бременни жени, морска болест.

Вътре предписани под формата на таблетки от 0.03-0.05 g 1-3 пъти на ден в продължение на 10-14 дни, или една таблетка преди лягане (като хапче за сън).

Интрамускулно се инжектира с 1-5 ml 1% разтвор, интравенозно капе - в 0,02-0,05 g от лекарството в 100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид.

Може да се използва под формата на капки за очи, ректални свещички или кремове и мехлеми.

Страничните ефекти на това лекарство са: краткотраен изтръпване на лигавиците, главоболие, замаяност, гадене, сухота в устата, слабост, сънливост. Страничните ефекти преминават сами, след намаляване на дозата или пълното оттегляне на лекарството.

Противопоказания са бременност, кърмене, хипертрофия на простатата, глаукома със затваряне под ъгъл.

Хлоропирамин (Suprastin)

Има антихистаминова, антихолинергична, миотропна спазмолитична активност. Той има също антисуритозни и седативни ефекти.

Бързо и напълно се абсорбира при поглъщане, максималната концентрация в кръвта се отбелязва 2 часа след поглъщане. Той прониква в кръвно-мозъчната бариера. Биотрансформира се в черния дроб, отделя се от бъбреците и изпражненията.

Той се предписва за всякакви алергични реакции.

Прилага се вътре, интравенозно и интрамускулно.

Вътре трябва да приемате по 1 таблетка (0,025 g) 2-3 пъти дневно по време на хранене. Дневната доза може да бъде увеличена до максимум 6 таблетки.

В тежки случаи лекарството се прилага парентерално - интрамускулно или интравенозно в 1-2 ml 2% разтвор.

Когато приемате лекарството, може да има такива странични ефекти като обща слабост, сънливост, по-бавни реакции, лоша координация на движенията, гадене, сухота в устата.

Подобрява ефекта на хапчета за сън и успокоителни, както и на наркотични аналгетици и алкохол.

Противопоказанията са подобни на тези на димедрол.

Клемастин (тавегил)

По структурата и фармакологичните свойства е много близко до димедрола, но то има по-голяма продължителност (в рамките на 8-12 часа след приложението) и е по-активно.

Седацията е умерена.

Прилага се вътрешно на 1 таблетка (0,001 g) преди хранене, измиване с обилно количество вода 2 пъти дневно. В тежки случаи дневната доза може да се увеличи с 2, максимално - 3 пъти. Курсът на лечение е 10-14 дни.

Може да се използва интрамускулно или интравенозно (в рамките на 2-3 минути) - 2 ml 0,1% разтвор на доза, 2 пъти дневно.

Страничните ефекти при приема на това лекарство са редки. Възможни са главоболие, сънливост, гадене и повръщане и запек.

Препоръчва се предпазливост на лица, чиято професия изисква интензивна умствена и физическа активност.

Мебхидролин (диазолин)

В допълнение към антихистамина, той има антихолинергични и местни анестетични ефекти. Седативните и хипнотичните ефекти са изключително слаби.

При поглъщане бавно се абсорбира. Времето на полуживот е само 4 часа. Биотрансформиране в черния дроб, отделящо се с урината.

Прилага се орално, след хранене, в еднократна доза от 0.05-0.2 g, 1-2 пъти дневно в продължение на 10-14 дни. Максималната еднократна доза за възрастен е 0.3 g, дневно - 0.6 g.

Като цяло се понася добре. Понякога може да предизвика замайване, дразнене на стомашната лигавица, замъглено виждане, задържане на урина. В много редки случаи - при приемане на голяма доза от лекарството - забавяне на скоростта на реакцията и сънливост.

Противопоказания са възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт, язва на стомаха и дванадесетопръстника, глаукома със затваряне на ъгъла и хипертрофия на простатата.

Антихистаминови лекарства от второ поколение

Целта на разработването на лекарства в тази група е да се сведе до минимум седативните и други странични ефекти със запазена или дори по-силна антиалергична активност. И това успя! Антихистаминови лекарства от второ поколение имат висок афинитет специално за Н1-хистаминовите рецептори, като практически нямат ефект върху холин и серотонин. Предимствата на тези лекарства са:

  • бързо начало на действие;
  • по-голяма продължителност на действие (активното вещество се свързва с протеина, което осигурява по-продължително циркулиране в организма; освен това се натрупва в органите и тъканите и също се освобождава бавно);
  • допълнителни механизми на антиалергични ефекти (те потискат натрупването на еозинофили в дихателните пътища, свързани с алергените и също така стабилизират мембраните на мастните клетки), причинявайки по-широк спектър от показания за тяхното използване (алергичен ринит, поллиноза, бронхиална астма);
  • при продължителна употреба ефективността на тези лекарства не намалява, т.е. липсва ефектът на тахифилаксията - няма нужда от периодична смяна на лекарството;
  • тъй като тези лекарства не проникват или проникват в изключително малки количества през кръвно-мозъчната бариера, техният седативен ефект е минимален и се наблюдава само при особено чувствителни пациенти;
  • не взаимодействат с психотропни лекарства и с етилов алкохол.

Един от най-неблагоприятните ефекти на антихистаминови лекарства от второ поколение е тяхната способност да причиняват фатални аритмии. Механизмът на тяхната поява е свързан с блокиране на антиалергичните средства на калиевите канали на сърдечния мускул, което води до удължаване на QT интервала и появата на аритмии (обикновено трептене или трептене на вентрикулите). Този ефект е най-силно изразен при лекарства като терфенадин, астемизол и ебастин. Рискът от развитие е значително увеличен с предозиране на тези лекарства, както и в случай на комбинация от получаването им с антидепресанти (пароксетин, флуоксетин), противогъбични (итраконазол и кетоконазол) и някои антибактериални средства (антибиотици от макролиден - кларитромицин, олеандомицин, еритромицин), някои antiaritmikami (дизопирамид, хинидин), когато пациентът консумира сок от грейпфрут и тежка чернодробна недостатъчност.

Основната форма на освобождаване на антихистамини от второ поколение е таблетки, но парентералните лекарства липсват. Някои лекарства (като левокабастин, азеластин) се предлагат под формата на кремове и мехлеми и са предназначени за местната администрация.

По-подробно разгледайте основните лекарства в тази група.

Acrivastine (semprex)

Добре се абсорбира от поглъщане, започва да действа в рамките на 20-30 минути след поглъщане. Времето на полуживот е 2-5.5 часа, през кръвно-мозъчната бариера прониква в малки количества, отделя се с урината непроменена.

Блокира Н1-хистаминовите рецептори, в малка степен има успокоително и антихолинергично действие.

Използва се при всякакви алергични заболявания.

Препоръчва се приемане на 8 mg (1 капсула) 3 пъти дневно.

На фона на приемането в някои случаи са възможни сънливост и намаляване на скоростта на реакцията.

Лекарството е противопоказано при бременност, кърмене, тежка хипертония, тежка коронарна и бъбречна недостатъчност, както и при деца под 12-годишна възраст.

Диметинден (фенистил)

В допълнение към антихистамина, той има слаби антихолинергични, анти-брадикининови и седативни ефекти.

Бързо и напълно се абсорбира от поглъщането, бионаличността (степен на усвояемост) в същото време е около 70% (в сравнение с, с използването на кожни форми на лекарството, тази цифра е значително по-ниска - 10%). Максималната концентрация на вещество в кръвта се отбелязва 2 часа след приложението, полуживотът е 6 часа за нормалната и 11 часа за забавената форма. Чрез кръвно-мозъчната бариера прониква, се екскретира в жлъчката и урината под формата на метаболитни продукти.

Нанесете лекарството вътре и локално.

Във възрастните приемайте 1 капсула, забавена през нощта или 20-40 капки 3 пъти дневно. Курсът на лечение е 10-15 дни.

Гелът се нанася върху засегнатата кожа 3-4 пъти на ден.

Страничните ефекти са редки.

Противопоказания е само първи триместър на бременността.

Укрепва въздействието върху централната нервна система на алкохол, хипнотични лекарства и транквиланти.

Терфенадин (хистадин)

В допълнение към антиалергични има слаб антихолинергичен ефект. Няма изразено седативно действие.

Добре абсорбира се, когато се приема орално (бионаличността осигурява 70%). Максималната концентрация на активното вещество в кръвта се отбелязва след 60 минути. Чрез кръвно-мозъчната бариера не прониква. Биотрансформира се в черния дроб с образуването на фексофенадин, екскретира се с изпражненията и урината.

Антихистаминният ефект се развива за 1-2 часа, достига максимум за 4-5 часа, продължава 12 часа.

Показанията са същите като тези на други лекарства от тази група.

Назначават се 60 mg 2 пъти дневно или 120 mg 1 път на ден сутрин. Максималната дневна доза е 480 mg.

В някои случаи, когато се приема това лекарство, пациентът развива такива странични ефекти като еритема, умора, главоболие, сънливост, замаяност, сухи лигавици, галакторея (изтичане на мляко от млечните жлези), повишен апетит, гадене, повръщане, в случай на предозиране - камерни аритмии.

Противопоказания са бременност и кърмене.

Азеластин (алергичен)

Блокира Н1-хистаминовите рецептори и също така предотвратява освобождаването на хистамин и други медиатори на алергия от мастоцити.

Бързо абсорбира се в храносмилателния тракт и лигавиците, времето на полуживот е до 20 часа. Екскретира се под формата на метаболити в урината.

Прилага се като правило при алергичен ринит и конюнктивит.

Препоръчително е да се приема през устата 2 mg на нощ, интраназално - 1-2 инжекции във всеки носов пасаж 1-2 пъти на ден, накапване (вдишване на очите) 1 капка на всяко око 2-4 пъти на ден.

При приемането на лекарството може да има такива странични ефекти като сухота и дразнене на носната лигавица, кървене от него и нарушения на вкуса с интраназална употреба; дразнене на конюнктивата и горчивина в устата - при използване на капки за очи.

Противопоказания: бременност, кърмене, деца под 6 години.

Лоратадин (лорано, кларитин, лоризал)

Блокаторни H1-хистаминови рецептори с продължително действие. Ефектът след еднократна доза от лекарството продължава един ден.

Няма изразено седативно действие.

Когато се погълне, той се абсорбира бързо и напълно, достига максималната си концентрация в кръвта за 1,3-2,5 часа, след което се екскретира наполовина от тялото след 8 часа. Биотрансформация в черния дроб.

Показания са алергични заболявания.

Възрастните са посъветвани да приемат 0,01 г (това е 1 таблетка или 2 чаени лъжички сироп) от лекарството 1 път на ден.

Прехвърля се по правило добре. В някои случаи може да изпитате сухота в устата, повишен апетит, гадене, повръщане, изпотяване, болки в ставите и мускулите, хиперкинеза.

Противопоказания са свръхчувствителност към лоратадин и кърмене.

Препоръчва се повишено внимание при бременни жени.

Бамипин (совентол)

Блокаторни H1-хистаминови рецептори за локална употреба. Поставете с алергични кожни лезии (уртикария), контактни алергии, както и измръзвания и изгаряния.

Гелът се нанася в тънък слой върху засегнатата кожа. След половин час можете да приложите отново лекарството.

Цетиризин (Cetrin)

Той има способността лесно да проникне в кожата и бързо да се натрупва в него - това води до бързо начало на действие и висока антихистаминна активност на това лекарство. Отсъства аритмогенен ефект.

Бързо абсорбира се при поглъщане, максималната концентрация в кръвта се отбелязва 1 час след поглъщане. Времето на полуживот е 7-10 часа, но при нарушена бъбречна функция се удължава до 20 часа.

Обхватът на показанията за употреба е същият като при другите антихистамини. Въпреки това, поради особеностите на цетиризин, той е лекарството на избор при лечение на кожни обриви - уртикария и алергичен дерматит.

Вземете 0,01 g вечер или 0,005 g два пъти дневно.

Страничните ефекти са редки. Това са сънливост, замайване и главоболие, сухота в устата, гадене.

Антихистамини от трето поколение

Тези лекарства са активни метаболити (метаболитни продукти) от предишното поколение. Те са лишени от кардиотоксичен (аритмогенен) ефект, но запазват предимствата на своите предшественици. В допълнение, антихистамините от трето поколение имат редица ефекти, които повишават тяхната антиалергична активност, поради което тяхната ефективност при лечението на алергии често е по-висока от тази на веществата, от които се произвеждат.

Фексофенадин (Телфаст, Алегра)

Той е метаболит на терфенадин.

Блокира Н1-хистаминовите рецептори, предотвратява освобождаването на медиатори на алергия от мастоцити, не взаимодейства с холинергични рецептори, не инхибира централната нервна система. Екскретира се непроменен с изпражненията.

Антихистаминният ефект се развива вече след 60 минути след еднократна доза от лекарството, достига максимум за 2-3 часа, продължава 12 часа.

Препоръчва се приемането на 60 mg 2 пъти дневно.

Странични ефекти като замайване, главоболие, слабост са редки.

Деслоратадин (Ериус, Едем)

Той е активен метаболит на лоратадин.

Има антиалергичен, анти-оток и антисърбев ефект. Когато се приема в терапевтични дози, седативният ефект практически няма.

Максималната концентрация на лекарството в кръвта се постига 2-6 часа след поглъщане. Времето на полуживот е 20-30 часа. Не прониква през кръвно-мозъчната бариера. Метаболизира се в черния дроб, отделя се с урината и изпражненията.

Препоръчва се приемане на 5 mg и веднъж дневно.

В 2% от случаите на фона на приема на лекарството може да предизвика главоболие, повишена умора и сухота в устата.

Когато бъбречната недостатъчност се предписва с повишено внимание.

Противопоказания са свръхчувствителност към деслоратадин. Както и периоди на бременност и кърмене.

Левоцетиризин (aleron, L-tset)

Афинитетът към H1-хистаминовите рецептори в това лекарство е 2 пъти по-висок от този на неговия предшественик.

Улеснява протичането на алергични реакции, има противозалепващо, противовъзпалително, противовъзпалително действие. Практически не взаимодейства със серотонин и холинергични рецептори, няма седативен ефект.

Когато се погълне бързо, неговата бионаличност води до 100%. Действието на лекарството се развива 12 минути след еднократна доза. Максималната концентрация в кръвната плазма се отбелязва след 50 минути. Екскретира главно чрез бъбреците. Той се екскретира в кърмата.

Препоръчва се да се приема 5 mg (1 таб.) 1 път дневно, с храна или на празен стомах, с питейна вода. Капки вземат по 20 капки. 1 път на ден, също на празен стомах. Сироп - 10 ml (2 чаени лъжички) 1 път на ден.

Противопоказан в случай на свръхчувствителност към левоцетиризин, тежка бъбречна недостатъчност, тежка галактозна непоносимост, дефицит на лактазен ензим или нарушен прием на глюкоза и галактоза, както и по време на бременност и кърмене.

Страничните ефекти са редки: главоболие, сънливост, слабост, умора, гадене, сухота в устата, мускулни болки, сърцебиене.

Антихистамини и кърмене при бременност

Терапията на алергичните заболявания при бременни жени е ограничена, тъй като много лекарства са опасни за плода, особено през първите 12-16 седмици от бременността.

При назначаването на антихистамини при бременни жени трябва да се има предвид степента на тератогенност. Всички лекарствени вещества, по-специално и антиалергични, са разделени в 5 групи в зависимост от това колко опасни са те за плода:

А - специални проучвания показват, че вредното въздействие на лекарството върху плода отсъства;

Б - при провеждане на експерименти върху животни не са открити отрицателни ефекти върху плода, не са провеждани специални проучвания върху хора;

С - експериментите върху животни показват отрицателен ефект на лекарството върху плода, но не е доказано за хора; лекарства от тази група се предписват на бременна жена само когато очакваният ефект надвишава риска от вредното му въздействие;

D - отрицателният ефект на този наркотик върху човешкия плод е доказан, но неговата цел е оправдана при някои животозастрашаващи майки, ситуации, в които по-безопасни лекарства са се оказали неефективни;

X - лекарството със сигурност е опасно за плода и неговата вреда превишава всяка теоретично възможна полза за тялото на майката. Тези лекарства са абсолютно противопоказани при бременни жени.

Системните антихистамини по време на бременност се използват само когато очакваната полза надвишава възможния риск за плода.

От лекарствата от тази група категория А не включва такива. Категория В включва лекарства от първо поколение - тавегил, дифенхидрамин, перитол; 2-ро поколение - лоратадин, цетиризин. Категория С включва алергодил, пиполфен.

Цетиризин е лекарството на избор за лечение на алергични заболявания по време на бременност. Препоръчват се и лоратадин и фексофенадин.

Употребата на астемизол и терфенадин е неприемлива поради изразеното им аритмогенно и ембриотоксично действие.

Деслоратадин, супрастин, левоцетиризин проникват през плацентата, следователно е абсолютно противопоказан за бременни жени.

По отношение на периода на кърмене, може да се каже следното... Отново, неконтролираният прием на тези лекарства от кърмещата майка е неприемлив, тъй като не са провеждани проучвания за степента на проникване в кърмата. Ако е необходимо, в тези препарати на младата майка се разрешава да вземе онова, което е позволено да приеме детето си (в зависимост от възрастта).

В заключение бих искал да отбележа, че дори въпреки факта, че в тази статия се описват подробно най-често използваните лекарства в терапевтичната практика и се посочват дозите им, пациентът трябва да започне приемането си само след консултация с лекар!

Кой лекар да се свърже

Ако имате остри симптоми на алергия, можете да се свържете с общопрактикуващ лекар или педиатър, а след това и с алерголог. Ако е необходимо, консултирайте се с офталмолог, дерматолог, УНГ специалист, пулмолог.

Педиатър Е. О. Комаровски говори за алергични лекарства:

Съюзът на периаторите на Русия, специалист, говори за влиянието на антихистамините върху познавателната дейност на децата: